1-叔丁氧羰基-4-{2-(叔丁氧羰基氨基)乙基}咪唑 | 127119-12-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 唑类
• 中文名称: 1-叔丁氧羰基-4-{2-(叔丁氧羰基氨基)乙基}咪唑
• 英文名称: N,1-bis(t-butoxycarbonyl)histamine
• 英文别名: N^α,N^τ-bis(tert-butoxycarbonyl)histamine；tert-butyl 4-(2-((tert-butoxycarbonyl)amino)ethyl)-1H-imidazole-1-carboxylate；1-t-Butoxycarbonyl-4-{2-(t-butoxycarbonyl-amino)ethyl}imidazole；4-(2-tert-butoxycarbonylaminoethyl)imidazole-1-carboxylic acid tert-butyl ester；tert-butyl 4-{2-[(tert-butoxycarbonyl)amino]ethyl}-1H-imidazole-1-carboxylate；tert-butyl 4-[2-[(2-methylpropan-2-yl)oxycarbonylamino]ethyl]imidazole-1-carboxylate
• CAS: 127119-12-4
• 化学式: C₁₅H₂₅N₃O₄
• 分子量: 311.381
• InChiKey: WWYWXHQAJQEAQJ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.3
• 重原子数：
  22
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.67
• 拓扑面积：
  82.4
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-叔丁氧羰基-4-{2-(叔丁氧羰基氨基)乙基}咪唑 在 N-碘代丁二酰亚胺 、 potassium carbonate 、 三氟乙酸 作用下， 以 甲醇 、 二氯甲烷 、 乙腈 为溶剂， 生成 2-(5-iodo-1(3)H-imidazol-4-yl)-ethylamine
  参考文献：
  名称：

  用单卤代和二卤代组胺衍生物激活碳酸酐酶 I 和 II

  摘要：

  掺入氟、氯和溴的单卤代和二卤代组胺衍生物与相应的氨基乙基上的 boc 保护化合物一起制备。它们已被研究作为锌酶碳酸酐酶（CA、EC 4.2.1.1）的激活剂。胞质人 (h) 亚型 hCA I 和 II 被 boc 保护的卤化组胺中度激活，并且被去保护的组胺非常有效地激活。首次检测到低纳摩尔和亚纳摩尔 hCA I 和 II 激活剂，以组胺为先导，其对异构体 I 的亲和力为 2μM，对 hCA II 的亲和力为 125μM。

  DOI：

  10.1016/j.bmcl.2011.06.030
• 作为产物：
  描述：

  二碳酸二叔丁酯 、 histamine dichloride 在 三乙胺 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 反应 1.5h， 以88%的产率得到1-叔丁氧羰基-4-{2-(叔丁氧羰基氨基)乙基}咪唑
  参考文献：
  名称：

  单环镀的Solvento配合物显示对组胺的开启比率磷光响应

  摘要：

  生物学组胺（HA）的研究需要能够按比例进行HA的光致发光检测的探针。我们发现具有两个溶剂基配体（[Pt（2-（2-萘基）喹啉酸酯）（NCCH 3）2 ] ClO 4）的单环铂配合物可以在缓冲至pH 7.4的充气水溶液中对HA产生比例磷光响应。HA响应的特征是发射峰波长从635 nm到567 nm发生了变色。相应的磷光强度比（即I 567 nm / I 635 nm）从0.26增加到1.90。光谱学和光谱学研究表明不稳定的CH 3自发发生位移具有HA的CN配体。独立准备的医管局加合物支持了这一观点。对HA的比例磷光反应对其他生物刺激具有高度的耐受性，包括pH值的变化以及生物金属和生物Lewis碱（例如氨基酸，核苷，生物硫醇，神经递质和小分子代谢物）的存在。值得注意的是，HA对普通生物配体（包括组氨酸，半胱氨酸和高半胱氨酸）的选择性高，这归因于其与HA的结合更紧密。我们使用HA的Boc保护的衍

  DOI：

  10.1021/acs.inorgchem.8b02612

文献信息

• Imidazoindolizine derivatives process for preparation thereof and use
  申请人：Tanabe Seiyaku Co., Ltd.

  公开号：US05268377A1

  公开（公告）日：1993-12-07

  An inidazoindolizine derivative of the formula [I]: ##STR1## wherein R.sup.1 is lower alkyl, R.sup.2 is hydrogen, cyano, lower alkyl, lower alkanoyl, lower alkoxycarbonyl, phenyl-lower alkoxycarbonyl, lower alkylsulfonyl, substituted or unsubstituted phenyl, arylcarbonyl, or 5- or 6-membered nitrogen-containing heteromonocyclic group-substituted carbonyl, Ring A is substituted or unsubstituted phenyl, and m is 0 or 1, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and process for preparation thereof, said imidazoindolizine derivatives and pharmaceutically acceptable salts thereof show excellent angiotensin II inhibitory activities and are useful in the prophylaxis or treatment of hypertension.

  公式[I]的一种咪唑吲哚啉衍生物：##STR1##其中R.sup.1是较低的烷基，R.sup.2是氢、氰基、较低的烷基、较低的烷酰基、较低的烷氧羰基、苯基-较低的烷氧羰基、较低的烷基磺酰基、取代或未取代的苯基、芳基羰基，或者5-或6-成员的含氮杂单环基取代的羰基，环A是取代或未取代的苯基，m为0或1，或其药用可接受盐，以及其制备方法，所述的咪唑吲哚啉衍生物及其药用可接受盐具有出色的抑制血管紧张素II活性，可用于预防或治疗高血压。
• Selective removal of the N-BOC protective group using silica gel at low pressure
  作者：Theresa apelqvist、David Wensbo

  DOI：10.1016/0040-4039(95)02398-4

  日期：1996.2

  Selective removal of BOC groups from nitrogen atoms in conjugation with an aromatic or carbonyl group, employing silica gel, is described.

  描述了使用硅胶从氮原子与芳族基团或羰基基团选择性地除去BOC基团。
• Imidazopyridine derivatives for the treatment of hypertension
  申请人：Tanabe Seiyaku Co., Ltd.

  公开号：US05409936A1

  公开（公告）日：1995-04-25

  An imidazopyridine derivative is disclosed of the formula [I]: ##STR1## wherein R.sup.1 is lower alkyl, R.sup.2 is a group of the formula ##STR2## where Z is oxygen atom, R.sup.0 is lower alkyl, R.sup.3 is carboxyl or lower alkoxycarbonyl and Ring A is tetrazolyl-substituted or unsubstituted phenyl, and pharmaceutically acceptable salt thereof, that are useful in prophylaxis and treatment of hypertension.

  公开了一种咪唑吡啶衍生物，其化学式为[I]：其中R.sup.1为低碳基，R.sup.2为式的基团##STR2##其中Z为氧原子，R.sup.0为低碳基，R.sup.3为羧基或低碳酰氧基，环A为四唑基取代或未取代的苯基，以及其药学上可接受的盐，可用于预防和治疗高血压。
• [EN] INHIBITORS OF PRENYL-PROTEIN TRANSFERASE<br/>[FR] INHIBITEURS DE LA PRENYL-PROTEINE TRANSFERASE
  申请人：MERCK & CO INC

  公开号：WO2001017992A1

  公开（公告）日：2001-03-15

  The present invention is directed to compounds which inhibit prenyl-protein transferase and the prenylation of the oncogene protein Ras. The invention is further directed to chemotherapeutic compositions containing the compounds of this invention and methods for inhibiting prenyl-protein transferase and the prenylation of the oncogene protein Ras.

  本发明涉及抑制异戊二烯基-蛋白转移酶及癌基因蛋白Ras的异戊二烯基化的化合物。本发明还涉及包含本发明化合物的化疗组合物以及抑制异戊二烯基-蛋白转移酶及癌基因蛋白Ras的异戊二烯基化的方法。
• Electrochemical affinity biosensor system and methods
  申请人：Diebold R. Eric

  公开号：US20070054317A1

  公开（公告）日：2007-03-08

  The present invention provides novel osmium-based electrochemical species for the detection of wide variety of analytes using immunological techniques. The present invention also provides diagnostic kits and test sensors supporting electrode structures that can be used with the osmium-based electrochemical species. The test sensor can be fabricated to support interdigitated arrays of electrodes that have been designed to provide amplification of the electrical signal amplification desired to analyze analytes that may be present at low concentrations.

  本发明提供了一种新型的基于锇的电化学物种，可使用免疫学技术检测各种分析物。本发明还提供了支持电极结构的诊断试剂盒和测试传感器，可用于与基于锇的电化学物种一起使用。测试传感器可制造成支持交错电极阵列的形式，这些电极阵列已被设计为提供所需的电信号放大，以分析可能存在低浓度的分析物。