1-benzyl-5-[4'-(bromomethyl)biphenyl-2-yl]-1H-tetrazole

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 1-benzyl-5-[4'-(bromomethyl)biphenyl-2-yl]-1H-tetrazole
• 英文别名: 1-benzyl-5-[2-[4-(bromomethyl)phenyl]phenyl]tetrazole
• 化学式: C₂₁H₁₇BrN₄
• 分子量: 405.297
• InChiKey: OJZAYDQDSUGETL-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  5
• 重原子数：
  26
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.1
• 拓扑面积：
  43.6
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-benzyl-5-[4'-(bromomethyl)biphenyl-2-yl]-1H-tetrazole 在 5% palladium on barium sulphate 、 sodium formate 、 potassium carbonate 、 溶剂黄146 、 三乙胺 、 potassium iodide 、 potassium hydroxide 作用下， 以 二氯甲烷 、 水 、 异丙醇 、 乙腈 、 丁酮 为溶剂， 反应 51.5h， 生成 奥美沙坦酯
  参考文献：
  名称：

  DEPROTECTION METHOD FOR TETRAZOLE COMPOUND

  摘要：

  本发明涉及一种去保护四唑化合物的方法，该方法作为血管紧张素II受体拮抗剂的中间体，并提供了一种新颖的血管紧张素II受体拮抗剂的生产方法。 提供了一种由式[3]或[4]表示的化合物或其盐的生产方法，包括(i)在金属催化剂和碱土金属盐的存在下还原式[1]或[2]表示的化合物或其盐，或(ii)将该化合物与特定量的Brønsted酸反应： 其中每个符号如本说明书中所定义。

  公开号：

  US20150239854A1
• 作为产物：
  描述：

  n-苄基苯甲酰胺 在 [ruthenium(II)(η⁶-1-methyl-4-isopropyl-benzene)(chloride)(μ-chloride)]₂ 、 五氯化磷 、 氢溴酸 、 potassium carbonate 、 三苯基膦 、 potassium bis(2-ethyl-n-hexyl)phosphate 作用下， 以 N-甲基吡咯烷酮 、 二氯甲烷 、 溶剂黄146 为溶剂， 反应 34.25h， 生成 1-benzyl-5-[4'-(bromomethyl)biphenyl-2-yl]-1H-tetrazole
  参考文献：
  名称：

  METHOD FOR PRODUCING BIARYL COMPOUND

  摘要：

  公开号：

  EP2891650B1
• 作为试剂：
  描述：

  1-benzyl-5-(4'-methyl-[1,1'-biphenyl]-2-yl)-1H-tetrazole 、 1,3-二溴-5,5-二甲基海因 、 偶氮二异丁腈 在 1-benzyl-5-[4'-(bromomethyl)biphenyl-2-yl]-1H-tetrazole 、 silica gel 作用下， 以 乙酸乙酯 为溶剂， 反应 6.0h， 以Crude 1-benzyl-5-(4′-bromomethylbiphenyl-2-yl)-1H-tetrazole (BBR) was produced at a conversion ratio of about 40%的产率得到1-benzyl-5-[4'-(bromomethyl)biphenyl-2-yl]-1H-tetrazole
  参考文献：
  名称：

  DEPROTECTION METHOD FOR TETRAZOLE COMPOUND

  摘要：

  本发明涉及一种去保护四唑化合物的方法，该化合物作为血管紧张素II受体拮抗剂的中间体具有应用价值，并提供了一种新的血管紧张素II受体拮抗剂生产方法。提供了一种由式[3]或[4]或其盐所代表的化合物的生产方法，包括（i）在金属催化剂和碱土金属盐的存在下还原式[1]或[2]或其盐所代表的化合物，或（ii）将该化合物与特定量的布朗斯特酸反应；其中每个符号如本说明书所定义。

  公开号：

  US20150239854A1

文献信息

• PROCESS FOR PRODUCTION OF BIPHENYL DERIVATIVE
  申请人：Seki Masahiko

  公开号：US20120232283A1

  公开（公告）日：2012-09-13

  The invention provides a production method of a biaryltetrazole derivative useful as an intermediate for an angiotensin II receptor antagonist. The method comprises reacting an aryltetrazole derivative with a benzene derivative, deprotecting or reducing the resulting compound, and halogenating the deprotected or reduced compound

  该发明提供了一种生产方法，用作肾素II受体拮抗剂的中间体的双芳基四唑衍生物。该方法包括将芳基四唑衍生物与苯衍生物反应，去保护或还原所得化合物，并对去保护或还原的化合物进行卤代反应。
• Process for production of biphenyl derivative
  申请人：Seki Masahiko

  公开号：US08530506B2

  公开（公告）日：2013-09-10

  The invention provides a production method of a biaryltetrazole derivative useful as an intermediate for an angiotensin II receptor antagonist. The method comprises reacting an aryltetrazole derivative with a benzene derivative, deprotecting or reducing the resulting compound and halogenating the deprotected or reduced compound.

  本发明提供了一种生产双芳基四唑衍生物的方法，该衍生物可用作肾素-血管紧张素系统II型受体拮抗剂的中间体。该方法包括将芳基四唑衍生物与苯衍生物反应，去保护或还原所得化合物，并卤化去保护或还原的化合物。
• REMEDIES FOR STRESS DISEASES COMPRISING MITOCHONDRIAL BENZODIAZEPINE RECEPTOR ANTAGONISTS
  申请人：ONO PHARMACEUTICAL CO., LTD.

  公开号：EP1438973A1

  公开（公告）日：2004-07-21

  A pharmaceutical composition for the prophylaxis and/or treatment of diseases induced, exacerbated or reignited by stressors comprising the compound of formula (I) wherein all symbols have the same meanings as described in the specification, etc. as an active ingredient.

  一种用于预防和/或治疗由应激源诱发、加重或复燃的疾病的药物组合物，由式 (I) 化合物组成 其中所有符号的含义与说明书中所述的相同等作为活性成分。
• Novel and Efficient Debenzylation of N-Benzyltetrazole Derivatives with the Rosenmund Catalyst
  作者：Masahiko Seki

  DOI：10.1055/s-0034-1378585

  日期：——

  The Rosenmund catalyst (Pd/BaSO4) was found to efficiently catalyze debenzylation of N-benzyltetrazole derivatives with ammonium formate by catalytic transfer hydrogenation under mild conditions. The protocol has been applied to functionalized substrates to provide various angiotensin II receptor blockers in excellent yields.
• Remedies for stress diseases comprising mitochondrial benzodiazepine receptor antagonists
  申请人：Seko Takuya

  公开号：US20050009812A1

  公开（公告）日：2005-01-13

  A pharmaceutical composition for the prophylaxis and/or treatment of diseases induced, exacerbated or reignited by stressors comprising the compound of formula (I) wherein all symbols have the same meanings as described in the specification, etc. as an active ingredient.