来那度胺杂质2 | 1198299-53-4

• 物质功能分类: 分析化学 - 标准品 - 药典标准品和杂质标准品
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 中文名称: 来那度胺杂质2
• 英文名称: Methyl 5-amino-4-(4-amino-1-oxoisoindolin-2-yl)-5-oxopentanoate
• 英文别名: methyl 5-amino-4-(7-amino-3-oxo-1H-isoindol-2-yl)-5-oxopentanoate
• CAS: 1198299-53-4
• 化学式: C₁₄H₁₇N₃O₄
• 分子量: 291.307
• InChiKey: WZILKPOTAZGIBJ-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  615.0±55.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.359±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.6
• 重原子数：
  21
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.36
• 拓扑面积：
  116
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  来那度胺杂质2 在 potassium carbonate 作用下， 以 乙腈 为溶剂， 反应 5.0h， 以84%的产率得到来那度胺
  参考文献：
  名称：

  [EN] METHODS FOR SYNTHESIZING 3-(SUBSTITUTED DIHYDROISOINDOLINONE-2-YL)-2,6-DIOXOPIPERIDINE, AND INTERMEDIATES THEREOF
  [FR] PROCÉDÉS POUR LA SYNTHÈSE DE 3-[(DIHYDROISOINDOLINONE SUBSTITUÉE)-2-YL]-2,6-DIOXOPIPÉRIDINE ET INTERMÉDIAIRES CORRESPONDANTS

  摘要：

  本发明揭示了合成3-(取代二氢异吲哚酮-2-基)-2,6-二氧代哌啶及其中间体的方法，即合成式(I)化合物的方法，其中每个取代基固定在专利规范中定义。由于高生产率、对环境影响小和材料易得的优点，本发明的方法适用于工业生产。

  公开号：

  WO2010139266A1
• 作为产物：
  描述：

  来那度胺杂质20 在 lipase 氨 作用下， 以 1,4-二氧六环 为溶剂， 以73%的产率得到来那度胺杂质2
  参考文献：
  名称：

  [EN] METHODS FOR SYNTHESIZING 3-(SUBSTITUTED DIHYDROISOINDOLINONE-2-YL)-2,6-DIOXOPIPERIDINE, AND INTERMEDIATES THEREOF
  [FR] PROCÉDÉS POUR LA SYNTHÈSE DE 3-[(DIHYDROISOINDOLINONE SUBSTITUÉE)-2-YL]-2,6-DIOXOPIPÉRIDINE ET INTERMÉDIAIRES CORRESPONDANTS

  摘要：

  本发明揭示了合成3-(取代二氢异吲哚酮-2-基)-2,6-二氧代哌啶及其中间体的方法，即合成式(I)化合物的方法，其中每个取代基固定在专利规范中定义。由于高生产率、对环境影响小和材料易得的优点，本发明的方法适用于工业生产。

  公开号：

  WO2010139266A1

文献信息

• CRYSTALLINE LENALIDOMIDE PROCESS
  申请人：SHILPA MEDICARE LIMITED

  公开号：US20170107193A1

  公开（公告）日：2017-04-20

  The present invention relates to process for the preparation of highly pure Lenalidomide (I). The invention also relates to crystalline Form-SL obtained by the process of the present invention., the said Form-SL being substantially pure and characterized by X-ray powder diffraction pattern comprising of at least seven peaks selected from 7.061, 12.860, 16.531, 18.698, 27.925, 33.212, 34.187, 35.253, 35.921 and 38.765±0.1°2θ; a single un-split °2θ peak at 7.813±-.1°2θ; and a three-way split °2θ peak at 20.467±0.1°2θ. The invention further relates to pharmaceutical compositions comprising crystalline Form-SL of Lenalidomide, which may be useful for the treatment of cancer.

  本发明涉及一种制备高纯度Lenalidomide(I)的过程。本发明还涉及通过该过程获得的结晶形式SL，所述形式SL具有X射线粉末衍射图谱，包括至少从7.061、12.860、16.531、18.698、27.925、33.212、34.187、35.253、35.921和38.765±0.1°2θ中选择的七个峰；一个单一未分裂的7.813±-.1°2θ峰；以及一个三分裂的20.467±0.1°2θ峰，所述形式SL基本纯净。本发明还涉及包含Lenalidomide结晶形式SL的制药组合物，可用于癌症治疗。
• Methods for Synthesizing 3-(Substituted Dihydroisoindolinone-2-YL)-2, 6-Dioxopiperidine, and Intermediates Thereof
  申请人：Yan Rong

  公开号：US20120077982A1

  公开（公告）日：2012-03-29

  The present invention discloses methods for synthesizing 3-(substituted dihydroisoindolinone-2-yl)-2,6-dioxopiperidine and intermediates thereof, namely, the synthesis of compounds of the Formula (I), with each substitutional group defined in the patent specification. Owing to the advantages of high productivity, little influence to the environment and material accessibility, the methods of the present invention is suitable for industrial production.

  本发明揭示了一种合成3-(取代的二氢异吲哚酮-2-基)-2,6-二氧代哌啶及其中间体的方法，即合成式(I)化合物的方法，其中每个取代基在专利规范中有定义。由于高生产率、对环境影响小和材料易得的优点，本发明的方法适用于工业生产。
• Methods for synthesizing 3-(substituted dihydroisoindolinone-2-yl)-2, 6-dioxopiperidine, and intermediates thereof
  申请人：Yan Rong

  公开号：US20150284359A1

  公开（公告）日：2015-10-08

  The present invention discloses methods for synthesizing 3-(substituted dihydroisoindolinone-2-yl)-2,6-dioxopiperidine and intermediates thereof, namely, the synthesis of compounds of the Formula (I), with each substitutional group defined in the patent specification. Owing to the advantages of high productivity, little influence to the environment and material accessibility, the methods of the present invention is suitable for industrial production.

  本发明揭示了合成3-(取代的二氢异吲哚啉-2-基)-2,6-二氧代哌啶及其中间体的方法，即合成式（I）中每个取代基在专利规范中定义的化合物的方法。由于高产率、对环境影响小和物质可及性的优点，本发明的方法适用于工业生产。
• Methods for synthesizing 3-(Substituted Dihydroisoindolinone-2-YI)-2, 6-Dioxopiperidine, and intermediates thereof
  申请人：Yan Rong

  公开号：US20150284329A1

  公开（公告）日：2015-10-08

  The present invention discloses methods for synthesizing 3-(substituted dihydroisoindolinone-2-yl)-2,6-dioxopiperidine and intermediates thereof, namely, the synthesis of compounds of the Formula (I), with each substitutional group defined in the patent specification. Owing to the advantages of high productivity, little influence to the environment and material accessibility, the methods of the present invention is suitable for industrial production.

  本发明公开了一种合成3-(取代二氢异吲哚酮-2-基)-2,6-二氧代哌啶及其中间体的方法，即合成式(I)中每个取代基在专利规范中定义的化合物的合成方法。由于高产率、对环境影响小和材料易得等优点，本发明的方法适合工业生产。
• METHODS FOR SYNTHESIZING 3-(SUBSTITUTED DIHYDROISOINDOLINONE-2-YL)-2,6-DIOXOPIPERIDINE, AND INTERMEDIATES THEREOF
  申请人：Nanjing Cavendish Bio-Engineering Technology Co., Ltd.

  公开号：EP2438053B1

  公开（公告）日：2013-09-11