methoxyhydroxylamine hydrochloride

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 英文名称: methoxyhydroxylamine hydrochloride
• 英文别名: N-methoxyhydroxylamine;hydrochloride
• 化学式: CH₅NO₂*ClH
• 分子量: 99.5171
• InChiKey: PBDNOFLCGXVKLF-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.05
• 重原子数：
  5
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  41.5
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  香芹酮 、 methoxyhydroxylamine hydrochloride 生成 1,6,8,9-Tetrabromtetrahydrocarvon-O-methyloxim
  参考文献：
  名称：

  Reactions of .alpha.,.beta.-dibromo oximes and related compounds with nitrosyl chloride

  摘要：

  DOI：

  10.1021/jo00941a009

文献信息

• [EN] SUBSTITUTED PYRAZOLE AND PYRROLE COMPOUNDS AND METHODS FOR USING THEM FOR INHIBITION OF INITIATION OF TRANSLATION AND TREATMENT OF DISEASES AND DISORDERS RELATING THERETO<br/>[FR] COMPOSÉS PYRAZOLE ET PYRROLE SUBSTITUÉS ET PROCÉDÉS D'UTILISATION DE CES DERNIERS POUR L'INHIBITION DE L'INITIATION DE LA TRADUCTION ET LE TRAITEMENT DE MALADIES ET DE TROUBLES ASSOCIÉS À CETTE DERNIÈRE
  申请人：BANTAM PHARMACEUTICAL LLC

  公开号：WO2016196644A1

  公开（公告）日：2016-12-08

  Disclosed are pyrazole compounds, as well as pharmaceutical compositions and methods of use thereof. One embodiment is a compound having the structure (I) and pharmaceutically acceptable salts and /V-oxides thereof, wherein X1, X2, Z1, Z2, the ring system denoted by "a", R1, A1A, L1B, A1B, L1A, L2, Q, L3, R3, A4A, L4B, A4B, L4A, R4, L5, and R5 are as described herein. In certain embodiments, compounds disclosed herein disrupt the elF4E/eiF4G interaction, and can be used to treat hyperproliferative disorder, a neurological disease or disorder, or autism.

  揭示了吡唑化合物，以及其药物组合物和使用方法。其中一种实施例是具有结构（I）及其药用可接受的盐和/或氧化物，其中X1、X2、Z1、Z2、由“a”表示的环系统、R1、A1A、L1B、A1B、L1A、L2、Q、L3、R3、A4A、L4B、A4B、L4A、R4、L5和R5如本文所述。在某些实施例中，本文所披露的化合物破坏elF4E/eiF4G相互作用，并可用于治疗过度增殖性疾病、神经系统疾病或障碍，或自闭症。
• [EN] SUBSTITUTED PYRAZOLE COMPOUNDS AND METHODS OF USING THEM FOR TREATMENT OF HYPERPROLIFERATIVE DISEASES<br/>[FR] COMPOSÉS PYRAZOLE SUBSTITUÉS ET LEURS PROCÉDÉS D'UTILISATION POUR LE TRAITEMENT DE MALADIES HYPERPROLIFÉRATIVES
  申请人：BANTAM PHARMACEUTICAL LLC

  公开号：WO2018102453A1

  公开（公告）日：2018-06-07

  Disclosed are compounds useful, for example, in methods of treating hyperproliferative disorders such as cancer, methods of arresting the cell cycle in cancer cells, methods of inhibiting glutathione synthesis in cancer cells, and associated compounds for use and uses in medicaments. In certain embodiments, the methods, uses and compounds are provided with reference to compounds of the structural formulae (Ia), (Ib), (Ic), (Id) and (Ie), in which R1, L1, L2, Q, L3, R3, L4, R4, L5, and R5 are as described herein. In certain embodiments, compounds disclosed herein are especially active against cancers having a mutant KRAS gene.

  本文披露了一些化合物，例如在治疗高增殖性疾病如癌症的方法中有用，用于阻止癌细胞周期的方法，用于抑制癌细胞中谷胱甘肽合成的方法，以及用于药物中的相关化合物和用途。在某些实施例中，所述方法、用途和化合物参考了结构式(Ia)、(Ib)、(Ic)、(Id)和(Ie)的化合物，其中R1、L1、L2、Q、L3、R3、L4、R4、L5和R5如本文所述。在某些实施例中，本文披露的化合物对具有突变KRAS基因的癌症特别有效。
• 一种氟唑菌酰羟胺的制备方法
  申请人：武汉工程大学

  公开号：CN108610290B

  公开（公告）日：2020-04-24

  本发明提供一种氟唑菌酰羟胺的制备方法，属于原药化合物制备领域。本发明为一种氟唑菌酰羟胺的制备方法，（1）将对氯苯胺与乙酸异丙烯酯反应，得到4´‑氯苯丙酮；（2）再进行苯环氯代反应，得到2´,4´,6´‑三氯苯丙酮；（3）进行羰基还原反应，得到1‑（2´,4´,6´‑三氯苯基）‑2‑丙醇；（4）进行羟基卤代反应得到1‑（2´,4´,6´‑三氯苯基）‑2‑氯丙烷；（5）再与甲氧胺进行氨基化反应，得到O‑甲基N‑[1‑甲基‑2‑（2,4,6‑三氯苯基）‑乙基]‑羟胺；（6）在傅酸剂作用下步骤（5）的产物与3‑二氟甲基‑1‑甲基‑1H‑吡唑‑4‑甲酰氯发生取代反应，得到氟唑菌酰羟胺。通过改进氟唑菌酰羟胺的制备工艺，改变中间体的合成路线，避免了传统的肟用氰基硼氢化钠还原过程，降低了生产的成本。
• Design, Synthesis, and Biological Activities of Vibsanin B Derivatives: A New Class of HSP90 C-Terminal Inhibitors
  作者：Li-Dong Shao、Jia Su、Baixin Ye、Jiang-Xin Liu、Zhi-Li Zuo、Yan Li、Yue-Ying Wang、Chengfeng Xia、Qin-Shi Zhao

  DOI：10.1021/acs.jmedchem.7b01395

  日期：2017.11.9

  Previously, vibsanin B (ViB) was found to preferentially target HSP90β compared to HSP90α. In this study, multiple experiments, including pull-down assays of biotin-ViB with recombinant HSP90β-NTD, MD, CTD, and full-length HSP90β, molecular docking of ViB and its derivatives to the HSP90 CTD, and a inhibition assay of interaction of the HSP90β CTD with GST-tagged cyclophilin 40 (Cyp40) by ViB derivatives

  以前，发现VibSAnin B（ViB）比HSP90α优先靶向HSP90β。在这项研究中，进行了多个实验，包括使用重组HSP90β-NTD，MD，CTD和全长HSP90β进行生物素-ViB的下拉测定，ViB及其衍生物与HSP90 CTD的分子对接以及相互作用的抑制测定ViB衍生物对带有GST标签的亲环蛋白40（Cyp40）的HSP90βCTD的研究表明，ViB可以直接与HSP90 C末端结合。根据对接预测和一级结构-活性关系（SAR），设计并化学合成了一系列着眼于C18位置的ViB类似物，以及衍生自C4，C7和C8位置的化合物。化合物12f（IC 50相对于SK-BR-3 = 1.12μM）具有强大的药物样特性。总的来说，我们的研究结果表明，与vibSAnin乙支架的化合物是一类新的HSP90的C -有相当大的潜力作为抗癌剂终端抑制剂。
• 一种三氮唑类衍生物及其制备方法和应用
  申请人：深圳济康医药科技有限公司

  公开号：CN113045550A

  公开（公告）日：2021-06-29

  本发明公开了一种三氮唑类衍生物及其制备方法和应用，属于医药技术领域。该三氮唑类衍生物结构如式I所示，本发明的三氮唑类衍生物可作为CRM1抑制剂，用于制备与CRM1活性相关疾病的治疗药物。