Boc-glycylglycylglycyl N-hydroxysuccinimide

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: Boc-glycylglycylglycyl N-hydroxysuccinimide
• 英文别名: 2,5-dioxopyrrolidin-1-yl 2,2-dimethyl-4,7,10-trioxo-3-oxa-5,8,11-triazatridecan-13-oate；2,5-Dioxopyrrolidin-1-yl 2,2-dimethyl-4,7,10-trioxo-3-oxa-5,8,11-triazatridecan-13-oate；(2,5-dioxopyrrolidin-1-yl) 2-[[2-[[2-[(2-methylpropan-2-yl)oxycarbonylamino]acetyl]amino]acetyl]amino]acetate
• 化学式: C₁₅H₂₂N₄O₈
• 分子量: 386.362
• InChiKey: LTFLXRDSDFUQKO-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -1.3
• 重原子数：
  27
• 可旋转键数：
  10
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.6
• 拓扑面积：
  160
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  8

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  Boc-glycylglycylglycyl N-hydroxysuccinimide 在 O-(benzotriazol-1-yl)-N,N,N',N'-tetramethyluronium tetrafluoroborate 、 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 1.05h， 生成 Boc-Gly3-NH(CH2)2NHCOCH2-O-NH-FMoc
  参考文献：
  名称：

  [EN] CONJUGATES COMPRISING CELL-BINDING AGENTS AND CYTOTOXIC AGENTS
  [FR] CONJUGUÉS COMPRENANT DES AGENTS DE LIAISON CELLULAIRE ET DES AGENTS CYTOTOXIQUES

  摘要：

  该发明涉及一种新型细胞结合剂-细胞毒剂偶联物，其中细胞结合剂（CBA）通过氧化CBA上的2-羟乙胺基团得到的醛基与细胞毒剂共价连接。该发明还提供了制备本发明偶联物的方法。该发明还提供了使用该发明的偶联物抑制异常细胞生长或治疗哺乳动物增生性疾病的组合物和方法。

  公开号：

  WO2016036794A1
• 作为产物：
  描述：

  N-羟基丁二酰亚胺 、 N-[N-[N-[叔丁氧羰基]甘氨酰]甘氨酰]甘氨酸 在 盐酸-N-乙基-Nˊ-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 1.0h， 生成 Boc-glycylglycylglycyl N-hydroxysuccinimide
  参考文献：
  名称：

  [EN] CONJUGATES COMPRISING CELL-BINDING AGENTS AND CYTOTOXIC AGENTS
  [FR] CONJUGUÉS COMPRENANT DES AGENTS DE LIAISON CELLULAIRE ET DES AGENTS CYTOTOXIQUES

  摘要：

  该发明涉及一种新型细胞结合剂-细胞毒剂偶联物，其中细胞结合剂（CBA）通过氧化CBA上的2-羟乙胺基团得到的醛基与细胞毒剂共价连接。该发明还提供了制备本发明偶联物的方法。该发明还提供了使用该发明的偶联物抑制异常细胞生长或治疗哺乳动物增生性疾病的组合物和方法。

  公开号：

  WO2016036794A1

文献信息

• [EN] ANTIBODY DRUG CONJUGATES<br/>[FR] CONJUGUÉS ANTICORPS-MÉDICAMENT
  申请人：TAKEDA PHARMACEUTICALS CO

  公开号：WO2020229982A1

  公开（公告）日：2020-11-19

  The present disclosure provides antibody drug conjugates comprising STING modulators. Also provided are compositions comprising the antibody drug conjugates. The compounds and compositions are useful for stimulating an immune response in a subject in need thereof. Formula (I):

  本公开提供包含STING调节剂的抗体药物结合物。还提供了包含该抗体药物结合物的组合物。这些化合物和组合物对于刺激需要免疫反应的受试者是有用的。公式（I）:
• [EN] CONJUGATES OF A CELL-BINDING MOLECULE WITH CAMPTOTHECIN ANALOGS<br/>[FR] CONJUGUÉS D'UNE MOLÉCULE DE LIAISON CELLULAIRE AVEC DES ANALOGUES DE CAMPTOTHÉCINE
  申请人：HANGZHOU DAC BIOTECH CO LTD

  公开号：WO2021212638A1

  公开（公告）日：2021-10-28

  Provided are conjugates of camptothecin analogs with a cell-binding molecule of formula (I), wherein R1, R2, R3, R4, R5, X, L, n, m, T and ----- are defined herein. It also provides methods of making the conjugates of camptothecin analogs to a cell-binding agent, as well as methods of using the conjugates in targeted treatment of cancer, infection, and immunological disorders.

  提供了与公式（I）中的细胞结合分子结合的紫杉醇类似物的共轭物，其中R1、R2、R3、R4、R5、X、L、n、m、T和-----在此定义。还提供了制备紫杉醇类似物与细胞结合剂的共轭物的方法，以及在靶向治疗癌症、感染和免疫性疾病中使用这些共轭物的方法。
• ABUSE RESISTANT LYSINE AMPHETAMINE COMPOUNDS
  申请人：Mickle Travis

  公开号：US20100105781A1

  公开（公告）日：2010-04-29

  The present invention describes compounds, compositions and methods of using the same comprising lysine covalently attached to amphetamine. These compounds and compositions are useful for reducing or preventing abuse and overdose of amphetamine. These compounds and compositions find particular use in providing an abuse-resistant alternative treatment for certain disorders, such as attention deficit hyperactivity disorder (ADHD), ADD, narcolepsy, and obesity. Oral bioavailability of amphetamine is maintained at therapeutically useful doses. At higher doses bioavailability is substantially reduced, thereby providing a method of reducing oral abuse liability. Further, compounds and compositions of the invention decrease the bioavailability of amphetamine by parenteral routes, such as intravenous or intranasal administration, further limiting their abuse liability.

  本发明描述了化合物、组合物及其使用方法，其中赖氨酸共价连接到苯丙胺。这些化合物和组合物有助于减少或预防苯丙胺的滥用和过量使用。这些化合物和组合物在提供某些疾病的耐受性治疗方面特别有用，如注意力缺陷多动障碍（ADHD）、ADD、嗜睡病和肥胖症。在治疗剂量下，苯丙胺的口服生物利用度得以维持。在更高剂量下，生物利用度显著降低，从而提供了一种减少口服滥用风险的方法。此外，本发明的化合物和组合物通过肌肉注射或鼻腔给药等非口服途径降低苯丙胺的生物利用度，进一步限制了它们的滥用风险。
• ABUSE-RESISTANT AMPHETAMINE PRODRUGS
  申请人：Mickle Travis

  公开号：US20090234002A1

  公开（公告）日：2009-09-17

  The invention describes compounds, compositions, and methods of using the same comprising a chemical moiety covalently attached to amphetamine. These compounds and compositions are useful for reducing or preventing abuse and overdose of amphetamine. These compounds and compositions find particular use in providing an abuse-resistant alternative treatment for certain disorders, such as attention deficit hyperactivity disorder (ADHD), ADD, narcolepsy, and obesity. Oral bioavailability of amphetamine is maintained at therapeutically useful doses. At higher doses bioavailability is substantially reduced, thereby providing a method of reducing oral abuse liability. Further, compounds and compositions of the invention decrease the bioavailability of amphetamine by parenteral routes, such as intravenous or intranasal administration, further limiting their abuse liability.

  该发明涉及一种将化学基团共价连接到苯丙胺上的化合物、组合物和使用方法。这些化合物和组合物有助于减少或预防苯丙胺的滥用和过量使用。这些化合物和组合物在提供一种抗滥用的替代治疗方法方面具有特殊用途，例如治疗注意力缺陷多动障碍（ADHD）、ADD、嗜睡症和肥胖症等疾病。在治疗剂量下，苯丙胺的口服生物利用度得以维持。在更高剂量下，生物利用度显著降低，从而提供了一种减少口服滥用风险的方法。此外，该发明的化合物和组合物通过静脉或鼻腔给药等肠外途径降低苯丙胺的生物利用度，进一步限制了它们的滥用风险。
• Abuse-resistant amphetamine prodrugs
  申请人：Mickle Travis

  公开号：US20070042955A1

  公开（公告）日：2007-02-22

  The invention describes compounds, compositions, and methods of using the same comprising a chemical moiety covalently attached to amphetamine. These compounds and compositions are useful for reducing or preventing abuse and overdose of amphetamine. These compounds and compositions find particular use in providing an abuse-resistant alternative treatment for certain disorders, such as attention deficit hyperactivity disorder (ADHD), ADD, narcolepsy, and obesity. Oral bioavailability of amphetamine is maintained at therapeutically useful doses. At higher doses bioavailability is substantially reduced, thereby providing a method of reducing oral abuse liability. Further, compounds and compositions of the invention decrease the bioavailability of amphetamine by parenteral routes, such as intravenous or intranasal administration, further limiting their abuse liability.

  本发明涉及一种化学基团共价连接到苯丙胺的化合物、组合物和使用方法。这些化合物和组合物有助于减少或预防苯丙胺的滥用和过量。这些化合物和组合物在提供一种抗滥用替代治疗某些疾病，如注意力缺陷多动障碍（ADHD）、ADD、嗜睡症和肥胖症方面特别有用。在治疗剂量下，苯丙胺口服生物利用度得以维持。在较高剂量下，生物利用度显著降低，从而提供了一种减少口服滥用风险的方法。此外，本发明的化合物和组合物通过静脉或鼻腔给药等经肠道以外的途径进入体内时，还可以降低苯丙胺的生物利用度，进一步限制它们的滥用风险。