4-bromo-1,3,5-trimethylpyrrole-2-carboxylic acid

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡咯
• 英文名称: 4-bromo-1,3,5-trimethylpyrrole-2-carboxylic acid
• 英文别名: 4-Bromo-1,3,5-trimethylpyrrole-2-carboxylic acid
• 化学式: C₈H₁₀BrNO₂
• 分子量: 232.077
• InChiKey: ZAHYXOINPBICJO-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.38
• 拓扑面积：
  42.2
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-bromo-1,3,5-trimethylpyrrole-2-carboxylic acid 在 (1,1'-bis(diphenylphosphino)ferrocene)palladium(II) dichloride 、 potassium dihydrogenphosphate 、 XPhos Pd G2 、 potassium carbonate 、 N-[(dimethylamino)-3-oxo-1H-1,2,3-triazolo[4,5-b]pyridin-1-yl-methylene]-N-methylmethanaminium hexafluorophosphate 、 2-二环己基磷-2,4,6-三异丙基联苯 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 二氯甲烷 、 水 为溶剂， 反应 1.0h， 生成 4-[1-amino-6-[[(1S,2S)-2-cyanocyclopropanecarbonyl]amino]-2,7-naphthyridin-3-yl]-N,1,3,5-tetramethylpyrrole-2-carboxamide
  参考文献：
  名称：

  NAPHTHYRIDINES AS INHIBITORS OF HPK1

  摘要：

  萘啶化合物及其作为HPK1抑制剂的用途被描述。这些化合物在治疗HPK1依赖性疾病和增强免疫反应方面很有用。还描述了抑制HPK1的方法、治疗HPK1依赖性疾病的方法、增强免疫反应的方法以及制备萘啶化合物的方法。

  公开号：

  US20180282328A1
• 作为产物：
  描述：

  4-溴-3,5-二甲基-1H-吡咯-2-羧酸乙酯 在 水 、 sodium hydride 、 potassium hydroxide 作用下， 以 四氢呋喃 、 乙醇 、 mineral oil 为溶剂， 反应 6.17h， 生成 4-bromo-1,3,5-trimethylpyrrole-2-carboxylic acid
  参考文献：
  名称：

  NAPHTHYRIDINES AS INHIBITORS OF HPK1

  摘要：

  萘啶化合物及其作为HPK1抑制剂的用途被描述。这些化合物在治疗HPK1依赖性疾病和增强免疫反应方面很有用。还描述了抑制HPK1的方法、治疗HPK1依赖性疾病的方法、增强免疫反应的方法以及制备萘啶化合物的方法。

  公开号：

  US20180282328A1

文献信息

• Naphthyridines as inhibitors of HPK1
  申请人：Genentech, Inc.

  公开号：US10407424B2

  公开（公告）日：2019-09-10

  Naphthyridine compounds and their use as inhibitors of HPK1 are described. The compounds are useful in treating HPK1-dependent disorders and enhancing an immune response. Also described are methods of inhibiting HPK1, methods of treating HPK1-dependent disorders, methods for enhancing an immune response, and methods for preparing the naphthyridine compounds.

  介绍了萘啶类化合物及其作为 HPK1 抑制剂的用途。这些化合物可用于治疗 HPK1 依赖性疾病和增强免疫反应。还描述了抑制 HPK1 的方法、治疗 HPK1 依赖性疾病的方法、增强免疫反应的方法以及制备萘啶化合物的方法。
• [EN] NAPHTHYRIDINES AS INHIBITORS OF HPK1<br/>[FR] NAPHTYRIDINES UTILISÉS EN TANT QU'INHIBITEURS DE HPK1
  申请人：GENENTECH INC

  公开号：WO2018183956A1

  公开（公告）日：2018-10-04

  Naphthyridine compounds and their use as inhibitors of HPK1 are described. The compounds are useful in treating HPK1-dependent disorders and enhancing an immune response. Also described are methods of inhibitng HPK1, methods of treating HPK1-dependent disorders, methods for enhancing an immune response, and methods for preparing the naphthyridine compounds.
• NAPHTHYRIDINES AS INHIBITORS OF HPK1
  申请人：Genentech, Inc.

  公开号：US20180282328A1

  公开（公告）日：2018-10-04

  Naphthyridine compounds and their use as inhibitors of HPK1 are described. The compounds are useful in treating HPK1-dependent disorders and enhancing an immune response. Also described are methods of inhibiting HPK1, methods of treating HPK1-dependent disorders, methods for enhancing an immune response, and methods for preparing the naphthyridine compounds.

  萘啶化合物及其作为HPK1抑制剂的用途被描述。这些化合物在治疗HPK1依赖性疾病和增强免疫反应方面很有用。还描述了抑制HPK1的方法、治疗HPK1依赖性疾病的方法、增强免疫反应的方法以及制备萘啶化合物的方法。