2-氨基-3,4-二甲基吡啶 | 823-39-2

• 物质功能分类: 医药中间体 - 杂环化合物 - 吡啶类化合物
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 中文名称: 2-氨基-3,4-二甲基吡啶
• 英文名称: dimethyl aminopyridine
• 英文别名: 2-amino-3,4-dimethylpyridine；2-Amino-3,4-dimethylpyridin；3,4-dimethylpyridin-2-amine
• CAS: 823-39-2
• 化学式: C₇H₁₀N₂
• 分子量: 122.17
• InChiKey: GJHFAHVMZHRUFR-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  81-82℃
• 沸点：
  251℃
• 密度：
  1.039
• 闪点：
  129℃

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.2
• 重原子数：
  9
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.29
• 拓扑面积：
  38.9
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

安全信息

• 海关编码：
  2933399090
• 包装等级：
  III
• 危险类别：
  6.1
• 危险性防范说明：
  P260,P264,P270,P271,P280,P301+P310,P302+P352,P304+P340,P311,P312,P314,P321,P322,P330,P361,P363,P403+P233,P405,P501
• 危险品运输编号：
  2811
• 危险性描述：
  H301,H311,H331,H373
• 储存条件：
  室温

制备方法与用途

2-氨基-3,4-二甲基吡啶是一种嘧啶化合物，不仅可用于体外研究季铵化对Toll样受体的影响，还显示了对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌和大肠杆菌的抗菌效果。

上下游信息

• 上游原料

  中文名称	英文名称	CAS号	化学式	分子量
  2-氨基-4-甲基吡啶	2-Amino-4-methylpyridine	695-34-1	C6H8N2	108.143
  3,4-二甲基吡啶	3,4-Lutidin	583-58-4	C7H9N	107.155

• 下游产品

  中文名称	英文名称	CAS号	化学式	分子量
  3,4-二甲基吡啶	3,4-Lutidin	583-58-4	C7H9N	107.155

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-氨基-3,4-二甲基吡啶 在 氢溴酸 、 溴 、 sodium nitrite 作用下， 以 水 为溶剂， 反应 4.0h， 以58%的产率得到2-溴-3,4-二甲基吡啶
  参考文献：
  名称：

  具有强健手性的敌草快：简便的拆分方法，手性染料的合成及其在手性分析中作为选择剂的应用

  摘要：

  描述了在180°C下具有极高消旋化势垒的敌草快，ΔG ≠理论为233 kJ mol -1。报道构鲁棒性是由于两个结构特征的组合：所述刚性Ó联萘骨架中连接氮原子和两个取代基的二甲苯基系链。敌草快的简单合成方法以及简便的拆分和衍生化使其对于手性应用研究具有吸引力。这可以通过以下方法得到证明：1）合成具有明显手性的第一种非外消旋敌草快染料，2）敌草快与手性分子立体定向相互作用的能力。这表明敌草快衍生物有可能在分离方法中用作手性选择剂。

  DOI：

  10.1002/chem.201800369
• 作为产物：
  描述：

  3,4-二甲基-吡啶氮氧化物 在 盐酸 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 生成 2-氨基-3,4-二甲基吡啶
  参考文献：
  名称：

  Substituted 2-aminopyridines as inhibitors of nitric oxide synthases

  摘要：

  A series of substituted 2-aminopyridines was prepared and evaluated as inhibitors of human nitric oxide synthases (NOS). 4,6-Disubstitution enhanced both potency and specificity for the inducible NOS with the most potent compound having an IC50 of 28 nM. (C) 2000 Elsevier Science Ltd. All rights reserved.

  DOI：

  10.1016/s0960-894x(00)00389-9
• 作为试剂：
  描述：

  2-氯-3-甲基-5-溴吡啶 在 potassium phosphate 、 tris-(dibenzylideneacetone)dipalladium(0) 、 N-溴代丁二酰亚胺(NBS) 、 偶氮二异丁腈 、 XPhos Pd G2 、 氨 、 碳酸氢钠 、 potassium carbonate 、 2-氨基-3,4-二甲基吡啶 、 4,5-双二苯基膦-9,9-二甲基氧杂蒽 、 三氟乙酸 、 lithium diisopropyl amide 作用下， 以 四氢呋喃 、 1,4-二氧六环 、 甲醇 、 四氯化碳 、 二氯甲烷 、 水 、 N,N-二甲基甲酰胺 、 甲苯 为溶剂， 反应 39.25h， 生成 7-amino-4-(1-methyl-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-4-yl)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridin-1-one
  参考文献：
  名称：

  HPK1 ANTAGONISTS AND USES THEREOF

  摘要：

  本发明提供了化合物、其组合物以及使用这些化合物用于抑制HPK1和治疗HPK1介导的疾病的方法。

  公开号：

  US20210078996A1

文献信息

• SYNTHESIS OF NOVEL INTERMEDIATE(S) FOR PREPARING RIVASTIGMINE
  申请人：Cadila Pharmaceuticals Ltd.

  公开号：US20200095195A1

  公开（公告）日：2020-03-26

  The present invention relates to novel intermediate(s), which are useful for the preparation of Rivastigmine compound of formula (I) and its pharmaceutically acceptable salts. The present invention further relates to the processes for the preparation of such novel intermediate(s) and preparation of Rivastigmine using such novel intermediate(s).

  本发明涉及新型中间体，该中间体对于制备化合物Rivastigmine的公式（I）及其药用可接受的盐是有用的。本发明还涉及制备这种新型中间体的方法以及使用这种新型中间体制备Rivastigmine的方法。
• [EN] AZOLE COMPOUNDS AS PIM INHIBITORS<br/>[FR] COMPOSÉS D'AZOLE UTILISÉS EN TANT QU'INHIBITEURS DES PIM
  申请人：AMGEN INC

  公开号：WO2012129338A1

  公开（公告）日：2012-09-27

  The invention relates to bicyclic compounds of formulas I and Ia, and salts thereof. In some embodiments, the invention relates to inhibitors or modulators of Pim-1 and/or Pim-2, and/or Pim-3 protein kinase activity or enzyme function. In still further embodiments, the invention relates to pharmaceutical compositions comprising compounds disclosed herein, and their use in the prevention and treatment of Pim kinase related conditions and diseases, preferably cancer.

  该发明涉及公式I和Ia的双环化合物及其盐。在某些实施例中，该发明涉及Pim-1和/或Pim-2和/或Pim-3蛋白激酶活性或酶功能的抑制剂或调节剂。在更进一步的实施例中，该发明涉及包含本文所披露的化合物的药物组合物，以及它们在预防和治疗Pim激酶相关疾病和病症，尤其是癌症中的用途。
• Novel insecticides
  申请人：Syngenta Participations AG

  公开号：EP2540718A1

  公开（公告）日：2013-01-02

  Compounds of formula I wherein the substituents are as defined in claim 1, and the agrochemically acceptable salts and all stereoisomers and tautomeric forms of the compounds of formula I can be used as insecticides and can be prepared in a manner known per se.

  式I的化合物 其中取代基如权利要求1所定义，并且式I化合物的农药可接受盐以及所有立体异构体和互变异构形式可用作杀虫剂，并且可以按照已知的方法制备。
• Methods and compounds for inhibiting mrp1
  申请人：——

  公开号：US20030100576A1

  公开（公告）日：2003-05-29

  The present invention further relates to a method of inhibiting MRP1 in a mammal which comprises administering to a mammal in need thereof an effective amount of a compound of formula (I).

  本发明还涉及一种抑制哺乳动物中MRP1的方法，包括向需要的哺乳动物施用化合物(I)的有效量。
• CYCLODEXTRIN-BASED POLYMERS FOR THERAPEUTIC DELIVERY
  申请人：Cerulean Pharma Inc.

  公开号：US20130196906A1

  公开（公告）日：2013-08-01

  Provided are methods relating to the use of CDP-therapeutic agent conjugates for the treatment of a disease or disorder, e.g., autoimmune disease, inflammatory disease, central nervous system disorder, cardiovascular disease, or metabolic disorder. Also provided are CDP-therapeutic agent conjugates, particles comprising CDP-therapeutic agent conjugates, and compositions comprising CDP-therapeutic agent conjugates.

  提供了关于使用CDP-治疗剂偶联物治疗疾病或紊乱的方法，例如自身免疫疾病、炎症性疾病、中枢神经系统紊乱、心血管疾病或代谢紊乱。还提供了CDP-治疗剂偶联物、包含CDP-治疗剂偶联物的颗粒以及包含CDP-治疗剂偶联物的组合物。