1-丁基哌啶-2-羧酸

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 中文名称: 1-丁基哌啶-2-羧酸
• 英文名称: 1-butylpiperidine-2-carboxylic acid
• 英文别名: racemic 1-butylpiperidine-2-carboxylic acid；1-butylpiperidin-1-ium-2-carboxylate
• 化学式: C₁₀H₁₉NO₂
• mdl: MFCD09026200
• 分子量: 185.266
• InChiKey: YUKQVPZDQNCWOA-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.9
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.9
• 拓扑面积：
  40.5
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-丁基哌啶-2-羧酸 在 氨 、 N,N'-羰基二咪唑 作用下， 以 甲醇 、 乙醇 、 水 、 二甲基亚砜 为溶剂， 反应 12.0h， 生成 盐酸布比卡因
  参考文献：
  名称：

  一种盐酸左布比卡因的制备方法

  摘要：

  本发明属于化学合成技术领域，具体涉及一种盐酸左布比卡因的制备方法。本发明采用消旋或S构型的2‑哌啶甲酸为起始原料，与正丁醛反应后通过硼氢化物还原反应得到1‑丁基哌啶‑2‑羧酸，之后与2,6‑二甲基苯胺缩合反应生成布比卡因或左布比卡因，经过后续处理得到终产物盐酸左布比卡因。本发明相对于现有合成路线具有合成路线短、方法简单、操作方便、成本低廉、易于工业化生产且本发明各步反应条件较为温和、工艺稳定、避免使用强腐蚀性氯代试剂、减小对环境的污染等优点。

  公开号：

  CN106866501B
• 作为产物：
  描述：

  正丁醛 、 六氢吡啶-alpha-羧酸 在 对甲苯磺酸 、 三乙酰氧基硼氢化钠 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 反应 7.0h， 以62.8%的产率得到1-丁基哌啶-2-羧酸
  参考文献：
  名称：

  一种盐酸左布比卡因的制备方法

  摘要：

  本发明属于化学合成技术领域，具体涉及一种盐酸左布比卡因的制备方法。本发明采用消旋或S构型的2‑哌啶甲酸为起始原料，与正丁醛反应后通过硼氢化物还原反应得到1‑丁基哌啶‑2‑羧酸，之后与2,6‑二甲基苯胺缩合反应生成布比卡因或左布比卡因，经过后续处理得到终产物盐酸左布比卡因。本发明相对于现有合成路线具有合成路线短、方法简单、操作方便、成本低廉、易于工业化生产且本发明各步反应条件较为温和、工艺稳定、避免使用强腐蚀性氯代试剂、减小对环境的污染等优点。

  公开号：

  CN106866501B

文献信息

• [EN] N-CYCLOPENTYL MODULATORS OF CHEMOKINE RECEPTOR ACTIVITY<br/>[FR] MODULATEURS N-CYCLOPENTYLIQUES DE L'ACTIVITE DU RECEPTEUR DE LA CHIMIOKINE
  申请人：MERCK & CO INC

  公开号：WO2000076972A1

  公开（公告）日：2000-12-21

  The present invention is directed to compounds of formula (I) (wherein R?1, R3, R4, R5, R6, R7, R8¿, X, n, x and y are defined herein) which are useful as modulators of chemokine receptor activity. In particular, these compounds are useful as modulators of the chemokine receptors CCR-5 and/or CCR-3.

  本发明涉及式(I)的化合物（其中R?1，R3，R4，R5，R6，R7，R8¿，X，n，x和y在此定义），其作为趋化因子受体活性调节剂是有用的。特别地，这些化合物是趋化因子受体CCR-5和/或CCR-3的调节剂。
• DIARYLAMINE-CONTAINING COMPOUNDS AND COMPOSITIONS, AND THEIR USE AS MODULATORS OF C-KIT RECEPTORS
  申请人：Molteni Valentina

  公开号：US20090012094A1

  公开（公告）日：2009-01-08

  Described herein are compounds that include a diarylamine structural feature. Also described herein are methods for making such compounds, methods for using such compounds to modulate the activity of c-kit receptors, and pharmaceutical compositions and medicaments comprising such compounds. Also described herein are methods of using such compounds, pharmaceutical compositions and medicaments to treat and/or prevent and/or inhibit and/or ameliorate the pathology and/or symptomology diseases or conditions associated with the activity of c-kit receptors.

  本文介绍了一种包含二芳胺结构特征的化合物。还介绍了制备这种化合物的方法，使用这种化合物调节c-kit受体活性的方法，以及包含这种化合物的制药组合物和药物。本文还介绍了使用这种化合物、制药组合物和药物治疗和/或预防和/或抑制和/或改善与c-kit受体活性相关的病理学和/或症状学疾病或状况的方法。
• Desacetoxytubulysin H and analogs thereof
  申请人：WILLIAM MARSH RICE UNIVERSITY

  公开号：US10808007B2

  公开（公告）日：2020-10-20

  In one aspect, the present disclosure provides tubulysin analogs of the formula (I) wherein R1, R2, R3, R4, X1, X2, X3, and A1 are as defined herein. In another aspect, the present disclosure also provides methods of preparing the compounds disclosed herein. In another aspect, the present disclosure also provides pharmaceutical compositions and methods of use of the compounds disclosed herein.

  在一个方面，本公开提供了式 (I) 的 Tubulysin 类似物，其中 R1、R2、R3、R4、X1、X2、X3 和 A1 如本文所定义。另一方面，本公开还提供了制备本文公开的化合物的方法。在另一方面，本公开还提供了本文公开的化合物的药物组合物和使用方法。
• Method of treating neutrophil-related diseases with topical anesthetics
  申请人：——

  公开号：US20030171402A1

  公开（公告）日：2003-09-11

  A therapeutic method is provided to treat neutrophil-associated pulmonary diseases, such as chronic obstructive pulmonary disease, by locally administering to a mammal in need of such treatment, an effective amount of a topical anesthetic, such as lidocaine, or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

  提供了一种治疗方法，通过向需要治疗的哺乳动物局部施用有效量的局部麻醉剂，如利多卡因或其药学上可接受的盐，来治疗中性粒细胞相关的肺部疾病，如慢性阻塞性肺病。
• Neuroprotective benzoate and benzamide compounds
  申请人：Lecanu Laurent

  公开号：US20060167108A1

  公开（公告）日：2006-07-27

  The invention provides a therapeutic method for treating at least one symptom of a neurological disorder or disease such as Alzheimer's disease in a mammal, such as a human, wherein the toxicity of a pathogen of β amyloid peptide and/or glutamate in mammalian cells is implicated and inhibition of the subsequently-induced pathological pathways is desired comprising administering to a mammal in need of such therapy, an effective amount of an N-arylamide or an (N-aminoalkyl)benzamide, including pharmaceutically acceptable salts thereof.

  本发明提供了一种治疗方法，用于治疗哺乳动物（如人类）的神经紊乱或疾病（如阿尔茨海默病）的至少一种症状、其中牵涉到哺乳动物细胞中β淀粉样肽和/或谷氨酸的病原体的毒性，并希望抑制随后诱发的病理途径，包括向需要此类治疗的哺乳动物施用有效量的N-芳酰胺或（N-氨基烷基）苯甲酰胺，包括其药学上可接受的盐。