4-methoxy-3-m-chlorophenylbenzaldehyde

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 4-methoxy-3-m-chlorophenylbenzaldehyde
• 英文别名: 3'-Chloro-6-methoxy-[1,1'-biphenyl]-3-carbaldehyde；3-(3-chlorophenyl)-4-methoxybenzaldehyde
• 化学式: C₁₄H₁₁ClO₂
• 分子量: 246.693
• InChiKey: VHCZVFXXIVKQHN-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.9
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.07
• 拓扑面积：
  26.3
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-methoxy-3-m-chlorophenylbenzaldehyde 在 sodium tetrahydroborate 、 三溴化磷 作用下， 以 乙醇 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 4.0h， 生成 5-(bromomethyl)-3′-chloro-2-methoxy-1,1′-biphenyl
  参考文献：
  名称：

  3-芳基-4-烷氧基苄醚衍生物及其制备方法和 应用

  摘要：

  本发明涉及一种3‑芳基‑4‑烷氧基苄醚类衍生物，其分子结构如下式(I)所示，(I)式中，R1为氢或者氟；R2为羟基(OH)或氨基(NH2)；n为0或者1。此类衍生物可通过3‑芳基‑4‑烷氧基苄溴与取代苯酚亲核取代反应所得中间体碱性水解后获得。本发明所述的3‑芳基‑4‑烷氧基苄醚类衍生物具有磷酸二酯酶IV抑制活性。

  公开号：

  CN108997122B
• 作为产物：
  描述：

  异香兰素 在 (1,1'-bis(diphenylphosphino)ferrocene)palladium(II) dichloride potassium carbonate 作用下， 以 水 、 N,N-二甲基甲酰胺 、 丙酮 、 甲苯 为溶剂， 反应 5.17h， 生成 4-methoxy-3-m-chlorophenylbenzaldehyde
  参考文献：
  名称：

  芳基全氟辛基磺酸酯与硼酸的高效微波辅助铃木偶联反应。

  摘要：

  [反应：见正文]通过将快速微波反应与容易的荧光分离相结合，提出了一种提高铃木偶联反应效率的新策略。在常规微波条件下，将衍生自相应酚的芳基全氟辛基磺酸酯与芳基硼酸偶合形成联芳基。中间体和产物均通过在FluoroFlash硅胶上进行固相萃取来纯化。还描述了该标签策略在联芳基取代的乙内酰脲的多步合成中的应用。

  DOI：

  10.1021/ol0496428

文献信息

• Propionic Acid Derivatives and Methods of Use Thereof
  申请人：Biediger Ronald J.

  公开号：US20180312523A1

  公开（公告）日：2018-11-01

  Provided herein are compounds and pharmaceutical compositions of formula I where R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 and R 6 are as described herein. Also provided pharmaceutically acceptable salts or stereoisomers of these compounds. In addition methods are provided for inhibiting the binding of an integrin to treat various pathophysiological conditions.

  本文提供了公式I的化合物和药物组合物，其中R1、R2、R3、R4、R5和R6如本文所述。还提供了这些化合物的药用可接受盐或立体异构体。此外，还提供了用于抑制整合素结合以治疗各种病理生理条件的方法。
• Copper-catalyzed multiple oxidation and cycloaddition of aryl–alkyl ketones (alcohols) for the synthesis of 4-acyl- and 4-diketo-1,2,3-triazoles
  作者：Liangfeng Huang、Lei Zheng、Zhongzhen Zhou、Yunfeng Chen

  DOI：10.1039/d1cc06477k

  日期：——

  from readily-available aryl–alkyl ketones (or alcohols) and different organic azides. Moreover, the reaction used environmentally friendly dimethyl carbonate (DMC) as the solvent and air as the oxidant, and H2O was the only by-product, so it provides a green and practical synthetic method for 1,2,3-triazoles.

  已经开发了一种 Cu/TEMPO 催化的串联多重氧化脱氢和环加成反应，它可以从容易获得的芳基-烷基酮中得到 4-酰基-1,2,3-三唑和 4-二酮-1,2,3-三唑（或醇）和不同的有机叠氮化物。此外，该反应以环境友好的碳酸二甲酯（DMC）为溶剂，空气为氧化剂，副产物为H 2 O，为1,2,3-三唑类化合物的合成提供了一种绿色实用的方法。
• 3-芳基-4-烷氧基苄胺衍生物及其制备方法和 应用
  申请人：南方医科大学

  公开号：CN108976107B

  公开（公告）日：2021-03-23

  本发明涉及一种3‑芳基‑4‑烷氧基苄胺衍生物，其分子结构如下式(I)所示，式(I)中，R1为氢或者氟；R2为氯、氟或者甲氧基；R3为氢、氯、氟、甲氧基或者二甲氨基；X与Y为氮原子(N)或者含有一个氢的碳(CH)。本发明所述的3‑芳基‑4‑烷氧基苄胺衍生物可通过3‑芳基‑4‑烷氧基苯甲醛与取代胺进行还原胺化反应获得。本发明所述的3‑芳基‑4‑烷氧基苄胺衍生物具有磷酸二酯酶IV抑制活性，能有效抑制LPS诱导的BV‑2细胞促炎性细胞因子的生成，对MPP+诱导的SY5Y细胞凋亡具有保护作用。
• 一种PDE4抑制剂氯比普兰的制备方法
  申请人：兰晟生物医药(苏州)有限公司

  公开号：CN111808029A

  公开（公告）日：2020-10-23

  本发明公开了一种PDE4抑制剂氯比普兰的制备方法，该方法具体包括了6个合成步骤，即A2的合成、ZXSM02的合成、ZXSM01的合成、ZX01的合成、ZX02的合成和ZX‑101的合成。本发明的制备方法中采用先偶联，得到的中间体ZXSM01为固体，再通过乙醇结晶可以得到纯的ZXSM01。再经过还原、氯代后直接用于下一步，不需要柱层析纯化，因而操作简便，更适合于实现工业化大生产。本发明产率高，原料易得价廉，反应条件温和，为氯比普兰的合成提供了一条新的高效易行的方法。
• BIARYL PDE4 INHIBITORS FOR TREATING INFLAMMATORY, CARDIOVASCULAR AND CNS DISORDERS
  申请人：Singh Jasbir

  公开号：US20090324569A1

  公开（公告）日：2009-12-31

  The present invention relates to a genus of biaryl compounds containing at least one further ring. The compounds are PDE4 inhibitors useful for the treatment and prevention of stroke, myocardial infarct and cardiovascular inflammatory diseases and disorders. The compounds have general formula I: A particular embodiment is

  本发明涉及一类含有至少一个进一步环的双芳基化合物。这些化合物是PDE4抑制剂，可用于治疗和预防中风、心肌梗塞和心血管炎症性疾病和障碍。这些化合物具有一般式I：其中，一种特定的实施例为：