6-氯-2-乙基氨基烟酸 | 1092523-21-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 中文名称: 6-氯-2-乙基氨基烟酸
• 英文名称: 6-chloro-2-(ethylamino)nicotinic acid
• 英文别名: 6-Chloro-2-ethylaminonicotinic acid；6-chloro-2-(ethylamino)pyridine-3-carboxylic acid
• CAS: 1092523-21-1
• 化学式: C₈H₉ClN₂O₂
• 分子量: 200.625
• InChiKey: SAGPWEDGPJWJDT-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  384.6±42.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.401±0.06 g/cm3(Predicted)
• 溶解度：
  可溶于丙酮、乙酸乙酯

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.6
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.25
• 拓扑面积：
  62.2
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  6-氯-2-乙基氨基烟酸 在 四(三苯基膦)钯 吡啶 、 三聚氟氰 、 sodium hydride 、 碳酸氢钠 作用下， 以 乙二醇二甲醚 、 乙醇 、 二氯甲烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 、 mineral oil 、 正丁醇 为溶剂， 反应 52.0h， 生成 ethyl {4-[7-amino-8-ethyl-6-(methylcarbamoyl)-5-oxo-5,8-dihydro-1,8-naphthyridin-2-yl]phenyl}acetate
  参考文献：
  名称：

  PYRIDINOPYRIDINONE DERIVATIVES, PREPARATION THEREOF AND THERAPEUTIC USE THEREOF

  摘要：

  本发明涉及公式（I）的吡啶吡啶酮衍生物，其中变量如本文所定义，涉及其制备以及作为PDGF（血小板源性生长因子）配体受体激酶活性抑制剂以及可能的FLT3（类似Fms酪氨酸激酶受体）配体受体的治疗用途。

  公开号：

  US20110124643A1
• 作为产物：
  描述：

  2,6-二氯烟酸 、 乙胺 以 四氢呋喃 、 乙醇 为溶剂， 以68 %的产率得到6-氯-2-乙基氨基烟酸
  参考文献：
  名称：

  7-[18F]氟-8-氮杂酸酐：用于制备 PET 示踪剂的多功能辅基

  摘要：

  敏感分子的18 F-氟化通常具有挑战性，但可以使用放射性氟化辅基 (PG) 在适当温和的条件下完成。在此，引入了1-烷基氨基-7-[ 18 F]氟-8-氮杂酸酐 ([ 18 F]AFA) 作为通用18 F 标记结构单元，可用作胺反应性或“点击化学”PG。通过对容易获得的三甲基铵前体进行“盒式”放射性标记，可在 15 分钟内有效制备[ 18 F]AFA。与一系列胺缀合得到相应的 2-烷基氨基-6-[ 18 F]氟烟酰胺，放射化学转化率 (RCC) 为 15-98%。此外，使用叠氮丙基或炔丙基取代的[ 18 F]AFA使用Cu催化的点击环加成对炔或叠氮官能化前体进行放射性标记，在RCC中提供了44-88%的相应缀合物。PG 的实用性通过制备三个18 F 标记的 PSMA 配体得到证实，放射化学产率为 28-42%。大鼠的生物学评估表明所有三种缀合物均具有出色的体内稳定性。此外，一种缀合物（[ 18

  DOI：

  10.1021/acs.jmedchem.3c01310

文献信息

• DERIVATIVES OF 7-ALKYNYL-1,8-NAPHTHYRIDONES, PREPARATION METHOD THEREOF AND USE OF SAME IN THERAPEUTICS
  申请人：ALAM Antoine

  公开号：US20100144757A1

  公开（公告）日：2010-06-10

  The disclosure relates to 7-alkynyl-1,8-naphthyridones of formula (I): wherein R 1 , R 2 , R 3 , and R 4 are as defined in the disclosure, to compositions containing them, to processes for preparing them, and to their use in therapeutics.

  该公开涉及式(I)的7-炔基-1,8-萘啶酮： 其中R1、R2、R3和R4如本公开所定义，以及含有它们的组合物、制备它们的方法以及它们在治疗中的用途。
• ANTICANCER DERIVIATIVES, PREPARATION THEREOF, AND THERAPEUTIC USE THEREOF
  申请人：Arigon Jérôme

  公开号：US20120094986A1

  公开（公告）日：2012-04-19

  The invention relates to nicotinamide derivatives which can be used as anticancer drugs.

  这项发明涉及可用作抗癌药物的烟酰胺衍生物。
• NICOTINAMIDE DERIVATIVES, PREPARATION THEREOF AND THERAPEUTIC USE THEREOF
  申请人：BERNHART Claude

  公开号：US20100222319A1

  公开（公告）日：2010-09-02

  The disclosure relates to compounds of formula (I): wherein A, Z, Z′, L, R 2 and R 3 are as defined in the disclosure, to compositions comprising said compounds, and to methods for the manufacture and therapeutic use thereof.

  该公开涉及到式(I)的化合物： 其中A、Z、Z'、L、R2和R3如公开所定义，以及包含该化合物的组合物，以及用于其制备和治疗用途的方法。
• ARYLSULFONAMIDE PYRIDINE-PYRIDINONE DERIVATIVES, PREPARATION OF SAME, AND THERAPEUTIC USE THEREOF
  申请人：BELLEVERGUE Patrice

  公开号：US20130178472A1

  公开（公告）日：2013-07-11

  The invention relates to pyridine-pyridinone derivatives general formula (I): in which R1, R2, R3, R4, n, n′, V, W, Y, Z, Ar are as defined in the description, and to their methods of preparation and their therapeutic applications.

  该发明涉及吡啶-吡啉酮衍生物的一般公式（I）：其中R1、R2、R3、R4、n、n'、V、W、Y、Z、Ar如描述中所定义，并涉及它们的制备方法及其治疗应用。
• ANTICANCER COMPOUNDS, PREPARATION THEREOF, AND THERAPEUTIC USE THEREOF
  申请人：Arigon Jerome

  公开号：US20120053209A1

  公开（公告）日：2012-03-01

  The invention relates to nicotinamide derivatives that can be used as anticancer drugs.

  这项发明涉及可以用作抗癌药物的烟酰胺衍生物。