3-cyclopentyloxy-N-[(3,5-dichloropyridin-4-yl)methyl]-4-methoxyaniline | 1176169-31-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯酚醚
• 英文名称: 3-cyclopentyloxy-N-[(3,5-dichloropyridin-4-yl)methyl]-4-methoxyaniline
• CAS: 1176169-31-5
• 化学式: C₁₈H₂₀Cl₂N₂O₂
• 分子量: 367.275
• InChiKey: VNGHAPSXZUVODL-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.8
• 重原子数：
  24
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.39
• 拓扑面积：
  43.4
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-cyclopentyloxy-N-[(3,5-dichloropyridin-4-yl)methyl]-4-methoxyaniline 在 氨 、 sodium cyanoborohydride 、 溶剂黄146 作用下， 以 甲醇 、 水 、 丙酮 为溶剂， 反应 41.58h， 生成 2-[3-cyclopentyloxy-N-[(3,5-dichloropyridin-4-yl)methyl]-4-methoxyanilino]ethanethiol
  参考文献：
  名称：

  [EN] NEW MACROLIDES AND THEIR USE
  [FR] NOUVEAUX MACROLIDES ET LEUR UTILISATION

  摘要：

  本发明涉及公式(I)的大环内酯化合物，以及所述化合物作为药物的应用，特别是用于治疗或预防炎性和过敏性疾病，包含所述化合物的药物组合物，以及它们的制备过程。本发明特别涉及主要通过抑制磷酸二酯酶4（PDE4）介导抗炎活性的大环内酯化合物，这使得它们可用于治疗和/或预防诸如慢性阻塞性肺病（COPD）、哮喘、类风湿性关节炎、特应性皮炎、炎症性肠病或增殖性疾病，例如癌症等炎性和过敏性疾病。

  公开号：

  WO2009106419A1
• 作为产物：
  描述：

  3,5-二氯吡啶-4-甲醛 、 3-(环戊氧基)-4-甲氧基苯胺 在 溶剂黄146 、 三乙胺 、 sodium cyanoborohydride 作用下， 以 甲苯 为溶剂， 反应 3.0h， 以82%的产率得到3-cyclopentyloxy-N-[(3,5-dichloropyridin-4-yl)methyl]-4-methoxyaniline
  参考文献：
  名称：

  [EN] NEW MACROLIDES AND THEIR USE
  [FR] NOUVEAUX MACROLIDES ET LEUR UTILISATION

  摘要：

  本发明涉及公式(I)的大环内酯化合物，以及所述化合物作为药物的应用，特别是用于治疗或预防炎性和过敏性疾病，包含所述化合物的药物组合物，以及它们的制备过程。本发明特别涉及主要通过抑制磷酸二酯酶4（PDE4）介导抗炎活性的大环内酯化合物，这使得它们可用于治疗和/或预防诸如慢性阻塞性肺病（COPD）、哮喘、类风湿性关节炎、特应性皮炎、炎症性肠病或增殖性疾病，例如癌症等炎性和过敏性疾病。

  公开号：

  WO2009106419A1

文献信息

• [EN] SELECTED MACROLIDES WITH PDE4-INHIBITING ACTIVITY<br/>[FR] MACROLIDES SÉLECTIONNÉES AYANT UNE ACTIVITÉ D'INHIBITION DE PDE4
  申请人：BASILEA PHARMACEUTICA AG

  公开号：WO2014102315A1

  公开（公告）日：2014-07-03

  The application relates to the macrolide compound of the formula (I): wherein * indicates a stereocentre which is in (R) or (S) configuration, or a pharmaceutically acceptable salt or ester thereof and their use as PDE4 inhibitors.

  该申请涉及公式（I）的大环内酯化合物：其中*表示处于（R）或（S）构型的立体中心，或其药用可接受的盐或酯，以及它们作为PDE4抑制剂的用途。
• SELECTED MACROLIDES WITH PDE4-INHIBITING ACTIVITY
  申请人：BASILEA PHARMACEUTICA AG

  公开号：US20150344515A1

  公开（公告）日：2015-12-03

  The application relates to the macrolide compound of the formula (I): wherein * indicates a stereocentre which is in (R) or (S) configuration, or a pharmaceutically acceptable salt or ester thereof and their use as PDE4 inhibitors.

  该申请涉及公式（I）的大环内酯化合物：其中*表示处于（R）或（S）构型的立体中心，或其药学上可接受的盐或酯，以及它们作为PDE4抑制剂的用途。
• Selected macrolides with PDE4-inhibiting activity
  申请人：Basilea Pharmaceutica AG

  公开号：US10221206B2

  公开（公告）日：2019-03-05

  The application relates to the macrolide compound of the formula (I): wherein * indicates a stereocentre which is in (R) or (S) configuration, or a pharmaceutically acceptable salt or ester thereof.

  本申请涉及式 (I) 的大环内酯化合物： 其中 * 表示立体中心为 (R) 或 (S) 构型、 或其药学上可接受的盐或酯。
• MACROLIDES FOR TREATING DISEASES MEDIATED THROUGH PDE INHIBITION
  申请人：Basilea Pharmaceutica AG

  公开号：EP2247294A2

  公开（公告）日：2010-11-10
• NEW MACROLIDES AND THEIR USE
  申请人：Basilea Pharmaceutica AG

  公开号：EP2464651B1

  公开（公告）日：2016-04-20