tert-butyl (6-chloropyrimidin-4-yl)carbamate

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪类
• 英文名称: tert-butyl (6-chloropyrimidin-4-yl)carbamate
• 英文别名: tert-Butyl (6-chloropyrimidin-4-yl)carbamate；tert-butyl N-(6-chloropyrimidin-4-yl)carbamate
• 化学式: C₉H₁₂ClN₃O₂
• 分子量: 229.666
• InChiKey: WHVHXPVFUMYVLW-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.1
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.44
• 拓扑面积：
  64.1
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  tert-butyl (6-chloropyrimidin-4-yl)carbamate 在 (1,1'-bis(diphenylphosphino)ferrocene)palladium(II) dichloride 、 potassium osmate(VI) 、 sodium periodate 、 potassium carbonate 作用下， 以 四氢呋喃 、 1,4-二氧六环 、 水 为溶剂， 反应 32.0h， 生成 tert-butyl N-(6-formylpyrimidin-4-yl)carbamate
  参考文献：
  名称：

  [EN] MNK INHIBITORS
  [FR] INHIBITEURS DE MNK

  摘要：

  现有技术涉及与MNK调节相关的化合物、组合物和方法。特别地，这些化合物和组合物可用于治疗MNK介导的疾病和病情，包括各种实体和血液肿瘤。

  公开号：

  WO2022038563A1
• 作为产物：
  描述：

  4-氨基-6-氯嘧啶 、 二碳酸二叔丁酯 在 4-二甲氨基吡啶 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 16.0h， 以66%的产率得到tert-butyl (6-chloropyrimidin-4-yl)carbamate
  参考文献：
  名称：

  Isoindoline, azaisoindoline, dihydroindenone and dihydroazaindenone inhibitors of Mnk1 and Mnk2

  摘要：

  本发明提供了根据式I合成的化合物、药用可接受的配方和用途，或其立体异构体、互变异构体或药用可接受的盐。 对于式I中的化合物A1、A2、A3、A4、A5、W1、Y、R1、R2、R3、R4、R5、R6a、R6b、R7、R8、R8a、R8b、R9、R9a、R9b和R10以及下标“n”，如规范中所定义。创新的式I化合物是Mnk的抑制剂，并在许多治疗应用中发挥作用，包括但不限于治疗炎症和各种癌症。

  公开号：

  US10112955B2

文献信息

• BENZIMIDAZOLE-INDOLE INHIBITORS OF MNK1 AND MNK2
  申请人：eFFECTOR Therapeutics, Inc.

  公开号：US20190119256A1

  公开（公告）日：2019-04-25

  The present invention provides synthesis, pharmaceutically acceptable formulations and uses of compounds in accordance with Formula I or Formula II, or a stereoisomer, tautomer or pharmaceutically acceptable salt thereof. For Formula I compounds X 1 , X 2 , X 3 , X 4 , X 5 , Y 1 , Y 2 , R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 , R 7 , R 8 , R 9 , R 10 , R 11 , R 12 and R 13 are as defined in the specification. The inventive Formula I and Formula II compounds are inhibitors of Mnk and find utility in any number of therapeutic applications, including but not limited to treatment of inflammation and various cancers.

  本发明提供了按照式I或式II或其立体异构体、互变异构体或药学上可接受的盐合物的化合物的合成、药学上可接受的配方和用途。对于式I化合物，X1、X2、X3、X4、X5、Y1、Y2、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11、R12和R13在说明书中定义。本发明的式I和式II化合物是Mnk的抑制剂，在许多治疗应用中发现其有用性，包括但不限于治疗炎症和各种癌症。
• [EN] SUBSTITUTED SPIRO DERIVATIVES<br/>[FR] DÉRIVÉS SPIRO SUBSTITUÉS
  申请人：JANSSEN PHARMACEUTICA NV

  公开号：WO2022237627A1

  公开（公告）日：2022-11-17

  The present invention relates to pharmaceutical agents useful for therapy and/or prophylaxis in a mammal, pharmaceutical composition comprising such compounds, and their use as menin/MLL protein/protein interaction inhibitors, useful for treating diseases such as cancer, myelodysplastic syndrome (MDS) and diabetes.

  本发明涉及一种对哺乳动物治疗和/或预防有用的药物剂，包括这些化合物的药物组合物，以及它们作为menin/MLL蛋白质/蛋白质相互作用抑制剂的用途，用于治疗癌症、骨髓增生异常综合症(MDS)和糖尿病等疾病。
• MNK INHIBITORS AND METHODS RELATED THERETO
  申请人：Effector Therapeutics Inc.

  公开号：EP3521289A1

  公开（公告）日：2019-08-07

  The present invention relates to compounds according to Formula (I): or a stereoisomer, tautomer or pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R1, R2, R3, R4a, R4b, R5, R6, R7, R8, W1, W2, Y and n are as defined herein. Also described are pharmaceutically acceptable compositions of Formula I compounds as well as methods for utilizing the compounds of Formula I and the pharmaceutically acceptable compositions of Formula I compounds as inhibitors of Mnk as well as therapeutics for the treatment of diseases such as cancer.

  本发明涉及符合式（I）的化合物： 或其立体异构体、同系物或药学上可接受的盐，其中 R1、R2、R3、R4a、R4b、R5、R6、R7、R8、W1、W2、Y 和 n 如本文所定义。还描述了式 I 化合物的药学上可接受的组合物以及利用式 I 化合物和式 I 化合物的药学上可接受的组合物作为 Mnk 的抑制剂以及治疗诸如癌症等疾病的疗法的方法。
• Benzimidazole-indole inhibitors of Mnk1 and Mnk2
  申请人：eFFECTOR Therapeutics, Inc.

  公开号：US10793551B2

  公开（公告）日：2020-10-06

  The present invention provides synthesis, pharmaceutically acceptable formulations and uses of compounds in accordance with Formula I or Formula II, or a stereoisomer, tautomer or pharmaceutically acceptable salt thereof. For Formula I compounds X1, X2, X3, X4, X5, Y1, Y2, R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, R10, R11, R12 and R13 are as defined in the specification. The inventive Formula I and Formula II compounds are inhibitors of Mnk and find utility in any number of therapeutic applications, including but not limited to treatment of inflammation and various cancers.

  本发明提供了符合式 I 或式 II 的化合物或其立体异构体、同分异构体或药学上可接受的盐的合成、药学上可接受的制剂和用途。 对于式 I 化合物 X1、X2、X3、X4、X5、Y1、Y2、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11、R12 和 R13 如说明书中所定义。本发明的式 I 和式 II 化合物是 Mnk 的抑制剂，可用于各种治疗应用，包括但不限于炎症和各种癌症的治疗。
• 化合物Tomivosertib的制备工艺
  申请人：武汉九州钰民医药科技有限公司

  公开号：CN114853756A

  公开（公告）日：2022-08-05

  本发明涉及一种激酶抑制剂化合物Tomivosertib的制备工艺，其经过卤代反应、酰胺反应后，再经过一次卤代反应，最后脱保护基合成得到，总体步骤是4步反应。相比于现有技术所述的方法合成步骤较多，利用本发明所述的制备工艺方法，简化了合成制备式I所示化合物Tomivosertib的工艺步骤，该路线总体步骤较少，条件简单易操作，每一步选择性好，总体产量较高，适合于原料药的工业化大生产的需求。