4-[(3,5-dichlorobenzoyl)amino]-3-hydroxybenzoic acid | 1184581-58-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 4-[(3,5-dichlorobenzoyl)amino]-3-hydroxybenzoic acid
• 英文别名: 4-(3,5-dichlorobenzamido)-3-hydroxybenzoic acid
• CAS: 1184581-58-5
• 化学式: C₁₄H₉Cl₂NO₄
• 分子量: 326.136
• InChiKey: RGISOLFSSBPMSO-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  459.9±45.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.605±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.2
• 重原子数：
  21
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  86.6
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-[(3,5-dichlorobenzoyl)amino]-3-hydroxybenzoic acid 在 氯化亚砜 、 水 、 对甲苯磺酸 、 lithium hydroxide 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲苯 为溶剂， 反应 21.0h， 生成 他发米帝司甲葡胺
  参考文献：
  名称：

  [EN] SOLID STATE FORMS OF 6-CARBOXY-2-(3, 5-DICHLOROPHENYL)-BENZOXAZOLE OF FORMULA-I AND PHARMACEUTICALLY ACCEPTABLE SALTS THEREOF
  [FR] FORMES À L'ÉTAT SOLIDE DE 6-CARBOXY-2-(3, 5-DICHLOROPHÉNYL)-BENZOXAZOLE DE FORMULE I ET LEURS SELS PHARMACEUTIQUEMENT ACCEPTABLES

  摘要：

  本公开涉及公式（I）的6-羧基-2-（3,5-二氯苯基）苯并咪唑的新型固态形式及其药学上可接受的盐。

  公开号：

  WO2022009221A1
• 作为产物：
  描述：

  3,5-二氯苯甲酸 在 氯化亚砜 、 N,N-二甲基甲酰胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 水 、 甲苯 为溶剂， 反应 3.5h， 生成 4-[(3,5-dichlorobenzoyl)amino]-3-hydroxybenzoic acid
  参考文献：
  名称：

  [EN] NEW POLYMORPHS AND NEW PATH TO SYNTHESIZE TAFAMIDIS
  [FR] NOUVEAUX POLYMORPHES ET NOUVELLE VOIE DE SYNTHÈSE DE TAFAMIDIS

  摘要：

  本发明涉及一种从Tafamidis醋酸加合物出发合成结晶Tafamidis多晶形态的新途径。此外，本发明涉及一种合成Tafamidis（2-(3,5-二氯苯基)-1,3-苯并咪唑-6-羧酸*(2R,3R,4R,5S)-6-(甲基氨基)-己烷-1,2,3,4,5-五醇）的方法，新的Tafamidis结晶多晶形态，包含这些新结晶多晶形态的药物组合物以及这些新多晶形态的治疗用途。

  公开号：

  WO2019175263A1

文献信息

• [EN] COMPOSITIONS AND METHODS FOR THE TREATMENT OF FAMILIAL AMYLOID POLYNEUROPATHY<br/>[FR] COMPOSITIONS ET MÉTHODES DE TRAITEMENT DE LA POLYNEUROPATHIE AMYLOÏDE FAMILIALE
  申请人：KANDULA MAHESH

  公开号：WO2013168014A1

  公开（公告）日：2013-11-14

  The invention relates to the compounds of formula (I) or its pharmaceutical acceptable salts, as well as polymorphs, solvates, enantiomers, stereoisomers and hydrates thereof. The pharmaceutical compositions comprising an effective amount of compounds of formula (I), and methods for the treatment of familial amyloid polyneuropathy may be formulated for oral, buccal, rectal, topical, transdermal, transmucosal, intravenous, parenteral administration, syrup, or injection. Such compositions may be used to treatment of transthyretin-related hereditary amyloidosis, neurodegenerative diseases, amyloidosis, neuropathic pain, amyloid fibril formation and cardiomyopathy related diseases.

  该发明涉及具有化学式（I）或其药用可接受的盐的化合物，以及其多晶形、溶剂合物、对映体、立体异构体和水合物。包含化学式（I）化合物的有效量的药物组合物，以及用于治疗家族性淀粉样多发性神经病的方法可以制备为口服、颊内、直肠、局部、经皮、经粘膜、静脉、肠道给药、糖浆或注射剂。这些组合物可用于治疗转甲状腺素相关遗传性淀粉样病、神经退行性疾病、淀粉样病、神经病性疼痛、淀粉样蛋白纤维形成和心肌病相关疾病。
• COMPOSITIONS AND METHODS FOR THE TREATMENT OF FAMILIAL AMYLOID POLYNEUROPATHY
  申请人：Kandula Mahesh

  公开号：US20150126567A1

  公开（公告）日：2015-05-07

  The invention relates to the compounds of formula I or its pharmaceutical acceptable salts, as well as polymorphs, solvates, enantiomers, stereoisomers and hydrates thereof. The pharmaceutical compositions comprising an effective amount of compounds of formula I, and methods for the treatment of familial amyloid polyneuropathy may be formulated for oral, buccal, rectal, topical, transdermal, transmucosal, intravenous, parenteral administration, syrup, or injection. Such compositions may be used to treatment of transthyretin-related hereditary amyloidosis, neurodegenerative diseases, amyloidosis, neuropathic pain, amyloid fibril formation and cardiomyopathy related diseases.

  该发明涉及公式I的化合物或其药用可接受的盐，以及其多晶型、溶剂合物、对映体、立体异构体和水合物。包括公式I化合物的有效量的药物组合物，以及用于治疗家族性淀粉样多神经病的方法可以制备为口服、颊内、直肠、局部、经皮、经粘膜、静脉、肠道、糖浆或注射剂。这样的组合物可用于治疗转甲状腺素相关的遗传性淀粉样病、神经退行性疾病、淀粉样病、神经病性疼痛、淀粉样纤维形成和心肌病相关疾病。
• [EN] IMPROVED PROCESSES FOR THE PREPARATION OF TAFAMIDIS AND ITS MEGLUMINE SALT<br/>[FR] PROCÉDÉS AMÉLIORÉS POUR LA PRÉPARATION DE TAFAMIDIS ET DE SON SEL DE MÉGLUMINE
  申请人：DR REDDY’S LABORATORIES LTD

  公开号：WO2021152623A1

  公开（公告）日：2021-08-05

  The present invention relates to improved processes for the preparation of Tafamidis and a salt thereof. The present invention also relates to one-pot process for the preparation of Tafamidis and its purification. The present invention relates to amorphous solid dispersions of Tafamidis and its meglumine salt, and their processes. The present invention also relates to novel crystalline forms of Tafamidis and their processes.

  本发明涉及改进的Tafamidis及其盐的制备工艺。本发明还涉及Tafamidis的制备及其纯化的一锅法过程。本发明涉及Tafamidis及其葡萄糖胺盐的非晶固体分散体及其工艺。本发明还涉及Tafamidis的新晶型及其工艺。
• [EN] PROCESS FOR THE PREPARATION OF TRANSTHYRETIN DISSOCIATION INHIBITOR<br/>[FR] PROCÉDÉ DE PRÉPARATION D'UN INHIBITEUR DE LA DISSOCIATION DE LA TRANSTHYRÉTINE
  申请人：HONOUR R&D

  公开号：WO2021019448A1

  公开（公告）日：2021-02-04

  The present invention relates to Tafamidis free acid of Formula (I) solid dispersion with a pharmaceutically acceptable carrier as well as process for the preparation of Tafamidis meglumine of compound of Formula (IA).

  本发明涉及具有药学上可接受的载体的Tafamidis自由酸（式（I））固体分散体，以及制备化合物Formula（IA）的Tafamidis甲糖胺的方法。
• [EN] PROCESS FOR PREPARING 1-DEOXY-1-METHYLAMINO-D-GLUCITOL 2-(3,5-DICHLOROPHENYL)-6-BENZOXAZOLECARBOXYLATE<br/>[FR] PROCÉDÉ DE PRÉPARATION DE 1-DÉSOXY-1-MÉTHYLAMINO-D-GLUCITOL 2-(3,5-DICHLOROPHÉNYL)-6-BENZOXAZOLECARBOXYLATE
  申请人：INKE SA

  公开号：WO2020207753A1

  公开（公告）日：2020-10-15

  The present invention relates to an improved process for the preparation of 1-deoxy-1-methylamino-D- glucitol 2-(3,5-dichlorophenyl)-6-benzoxazolecarboxylate, also known as tafamidis meglumine. The process of the present invention is particularly suitable for industrial scale manufacture of tafamidis meglumine with excellent purity and high yields.

  本发明涉及一种改进的制备1-去氧-1-甲基氨基-D-葡萄糖醇2-(3,5-二氯苯基)-6-苯并噁唑羧酸盐，也称为美格霉胺甲戊醇盐的过程。本发明的工艺特别适用于工业规模生产高纯度和高产率的美格霉胺甲戊醇盐。