马来酸咪达唑仑 | 59467-94-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯二氮卓类
• 中文名称: 马来酸咪达唑仑
• 中文别名: 8-氯-6-(2-氟苯基)-1-甲基-4H-咪唑并[1,5-a][1,4]苯并二氮杂卓马来酸盐
• 英文名称: midazolam maleate
• 英文别名: 8-Chloro-6-(2-fluorophenyl)-1-methyl-4H-imidazo[1,5-a][1,4]benzodiazepine maleate；8-chloro-6-(2-fluorophenyl)-1-methyl-4H-imidazo<1,5-a><1,4>benzodiazepine maleate；Versed；8-chloro-6-(2-fluorophenyl)-1-methyl-4H-imidazo[1,5-a][1,4]benzodiazepine monomaleate；8-chloro-6-(2-fluorophenyl)-1-methyl-4H-imidazo[1,5-a] [1,4]benzodiazepine maleate；(Z)-but-2-enedioic acid;8-chloro-6-(2-fluorophenyl)-1-methyl-4H-imidazo[1,5-a][1,4]benzodiazepine
• CAS: 59467-94-6
• 化学式: C₄H₄O₄*C₁₈H₁₃ClFN₃
• 分子量: 441.846
• InChiKey: XYGVIBXOJOOCFR-BTJKTKAUSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.04
• 重原子数：
  31
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.09
• 拓扑面积：
  105
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  7

安全信息

• 储存条件：
  | 2-8°C |

制备方法与用途

制备方法
可用于安眠，也可用于缓解焦虑、不安和肌肉紧张，以及抗惊厥等。

用途简介
(内容待补充)

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  马来酸咪达唑仑 在 ammonium hydroxide 作用下， 以 二氯甲烷 、 水 为溶剂， 以52 %的产率得到咪达唑仑
  参考文献：
  名称：

  一种咪达唑仑的制备方法及其中间体

  摘要：

  本发明属于药物化学制备领域，公开了一种咪达唑仑的制备方法及其中间体M2。本发明所提供的制备方法为：以SM1作为起始物料，与烷氧羰基或酰基保护的1,3‑二胺基丙酮的SM2进行反应，得到中间体M2经还原胺化，在酸性条件下脱保护基，原位碱化关环反应后，再与原乙酸酯反应，最后氧化得到咪达唑仑。本发明的制备方法具有步骤简短、收率高、反应条件温和、后处理简便、避免了传统路线涉及的危险反应、危险试剂、管制试剂和基因毒性杂质，因此操作及产品的安全性较高、有利于工业化大规模生产。

  公开号：

  CN116041222A
• 作为产物：
  描述：

  5-(aminomethyl)-1-{4-chloro-2-[(2-fluorophenyl)carbonyl]phenyl}-2-methyl-1H-imidazole-4-carboxylic acid disulfate 以 N-甲基吡咯烷酮 、 乙醇 为溶剂， 反应 0.5h， 生成 马来酸咪达唑仑
  参考文献：
  名称：

  PROCESS FOR THE SYNTHESIS OF 4H-IMIDAZO [1,5-a] [1,4] BENZODIAZEPINES, IN PARTICULAR MIDAZOLAM AND SALTS THEREOF

  摘要：

  本发明涉及一种制备4H-咪唑[1,5-a][1,4]苯二氮䓬酮，特别是米达唑的过程，通过对公式（II）的5-氨基甲基-1-苯基-1H-咪唑-4-羧酸衍生物的有效和选择性脱羧反应，避免形成6H-咪唑[1,5-a][1,4]苯二氮䓬酮副产物，并随后进行4H-咪唑[1,5-a][1,4]苯二氮䓬酮产物的异构化过程。

  公开号：

  US20110275799A1
• 作为试剂：
  描述：

  顺丁烯二酸 、 咪达唑仑 在 氮气 、 乙醇 、 马来酸咪达唑仑 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 反应 13.67h， 生成 马来酸咪达唑仑
  参考文献：
  名称：

  PROCESS FOR THE SYNTHESIS OF 4H-IMIDAZO [1,5-a] [1,4] BENZODIAZEPINES, IN PARTICULAR MIDAZOLAM AND SALTS THEREOF

  摘要：

  本发明涉及一种制备4H-咪唑[1,5-a][1,4]苯二氮平类化合物（尤其是咪达唑仑）的方法，通过对式（II）的5-氨甲基-1-苯基-1H-咪唑-4-羧酸衍生物进行高效、选择性的脱羧反应，避免了6H-咪唑[1,5-a][1,4]苯二氮平类副产物的形成，并进一步提供了一种4H-咪唑[1,5-a][1,4]苯二氮平产物的异构化过程。

  公开号：

  US20110275799A1

文献信息

• Therapeutic Uses Of Compounds Having Affinity To The Serotonin Transporter, Serotonin Receptors And Noradrenalin Transporter
  申请人：H. Lundbeck A/S

  公开号：US20170087138A1

  公开（公告）日：2017-03-30

  Therapeutic uses of 4-[2-(4-methylphenylsulfanyl)phenyl]piperidine and therapeutically acceptable salts thereof are provide.

  4-[2-(4-甲基苯基硫基)苯基]哌啶及其治疗上可接受的盐的治疗用途已提供。
• [EN] PHENYL INDAN DERIVATIVES<br/>[FR] DERIVES DE PHENYLE INDANE
  申请人：LUNDBECK & CO AS H

  公开号：WO2005087708A1

  公开（公告）日：2005-09-22

  This invention relates to novel compounds which are glycine transporter inhibitors and as such effective in the treatment of disorders in the CNS, such as schizophrenia.

  这项发明涉及一类新颖的化合物，这些化合物是甘氨酸转运蛋白抑制剂，因此对于治疗中枢神经系统疾病，如精神分裂症等，是有效的。
• METHODS AND SYSTEMS FOR DESIGNING AND/OR CHARACTERIZING SOLUBLE LIPIDATED LIGAND AGENTS
  申请人：TUFTS MEDICAL CENTER

  公开号：US20160052982A1

  公开（公告）日：2016-02-25

  The present application provides methods for preparing soluble lipidated ligand agents comprising a ligand entity and a lipid entity, and in some embodiments, provides relevant parameters of each of these components, thereby enabling appropriate selection of components to assemble active agents for any given target of interest.

  本申请提供了制备可溶性脂质化配体药剂的方法，包括配体实体和脂质实体，并在某些实施例中提供了这些组分的相关参数，从而使得能够适当选择组分来组装出针对任何感兴趣的靶点的活性药剂。
• TETRAHYDROISOQUINOLINE DERIVATIVE, PREPARATION METHOD THEREFOR AND USE THEREOF
  申请人：ZHEJIANG HISUN PHARMACEUTICAL CO., LTD.

  公开号：US20210277021A1

  公开（公告）日：2021-09-09

  Provided are a tetrahydroisoquinoline derivative, a preparation method therefor and an application thereof in medicine. In particular, provided are a tetrahydroisoquinoline derivative represented by general formula (I), a preparation method therefor and a pharmaceutically acceptable salt thereof as well as use thereof as a therapeutic agent, in particular as an angiotensin II type 2 receptor (AT 2 R) antagonist, wherein definitions of substituent groups in the general formula (I) are the same as definitions in the description.

  提供了一种四氢异喹啉衍生物，其制备方法及在医学中的应用。具体而言，提供了一种由通式（I）表示的四氢异喹啉衍生物，其制备方法及其药用可接受盐，以及其作为治疗剂的用途，特别是作为一种血管紧张素II类型2受体（AT2R）拮抗剂，其中通式（I）中取代基团的定义与描述中的定义相同。
• Multi-functional ionic liquid compositions for overcoming polymorphism and imparting improved properties for active pharmaceutical, biological, nutritional, and energetic ingredients
  申请人：Rogers D. Robin

  公开号：US20070093462A1

  公开（公告）日：2007-04-26

  Disclosed are ionic liquids and methods of preparing ionic liquid compositions of active pharmaceutical, biological, nutritional, and energetic ingredients. Also disclosed are methods of using the compositions described herein to overcome polymorphism, overcome solubility and delivery problems, to control release rates, add functionality, enhance efficacy (synergy), and improve ease of use and manufacture.

  揭示了离子液体及制备活性药物、生物、营养和能量成分的离子液体组合物的方法。还揭示了利用本文描述的组合物的方法，以克服多型性、克服溶解度和输送问题、控制释放速率、增加功能性、增强功效（协同作用）以及改善易用性和制造工艺。