Silica-tethered cuprous acetophenone thiosemicarbazone (STCATSC) as a novel hybrid nano-catalyst for highly efficient synthesis of new 1,2,3-triazolyl-based metronidazole hybrid analogues having potent antigiardial activity
作者:Mohammad Navid Soltani Rad、Somayeh Behrouz、Javad Mohammadtaghi-Nezhad、Elham Zarenezhad、Mahmoud Agholi
DOI:10.1002/aoc.4799
日期:2019.4
varied promising antigiardial activity compare to metronidazole as a reference drug. Among the products, 1‐(4‐((2‐methyl‐5‐nitro‐1H‐imidazol‐1‐yl)methyl)‐1H‐1,2,3‐triazol‐1‐yl)‐3‐phenethoxypropan‐2‐ol and 1‐(4‐((2‐methyl‐5‐nitro‐1H‐imidazol‐1‐yl)methyl)‐1H‐1,2,3‐triazol‐1‐yl)‐3‐(3‐phenylpropoxy)propan‐2‐ol are demonstrated to exhibit the potent antigiardial activity even stronger than metronidazole.
硅胶束缚的乙苯乙酮硫代氨基脲(STCATSC)作为新型杂化纳米催化剂的合成,表征和应用,用于合成新的1,2,3-三唑基甲硝唑杂化类似物。STCATSC具有多种不同的微观,光谱和物理技术,包括扫描电子显微镜(SEM),透射,X射线衍射(XRD),能量色散X射线光谱(EDS),热重分析(TGA),FT-红外和电感耦合等离子体(ICP)分析。该催化剂用于制备新的1,2,3-三唑基甲硝唑杂化类似物。2-甲基-5-硝基-1-丙-2-炔基-1 H的'点击'Huisgen环加成反应室温下,THF水介质中的具有各种β-叠氮基醇的咪唑为产品提供了良好的收率(使用STCATSC)。事实证明,STCATSC是一种稳定,低成本,可重复使用且对环境无害的混合催化剂。产品针对兰氏贾第鞭毛虫(G. lamblia)进行了体外测试,在该试验中,与甲硝唑作为参考药物相比,确定所有化合物均表现出不同的有希望的抗真菌活性。在这