4-氯喹唑啉-6-醇 | 848438-50-6

• 物质功能分类: 医药中间体 - 杂环化合物 - 喹啉类化合物
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二氮杂萘
• 中文名称: 4-氯喹唑啉-6-醇
• 英文名称: 4-chloroquinazolin-6-ol
• CAS: 848438-50-6
• 化学式: C₈H₅ClN₂O
• 分子量: 180.593
• InChiKey: DOFQCJUTUJSCOP-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.1
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  46
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

安全信息

• 海关编码：
  2933990090
• 危险性防范说明：
  P261,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H302,H315,H319
• 储存条件：
  储存温度为2-8°C，并需保存在惰性气体中。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-氯喹唑啉-6-醇 在 palladium diacetate caesium carbonate 、 R-(+)-1,1'-联萘-2,2'-双二苯膦 、 三苯基膦 、 偶氮二甲酸二乙酯 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲苯 为溶剂， 反应 4.0h， 生成 4-(diethoxyphosphorylmethyl)-N-[6-(1,3-difluoropropan-2-yloxy)quinazolin-4-yl]-1,3-thiazol-2-amine
  参考文献：
  名称：

  [EN] NOVEL GLUCOKINASE ACTIVATORS AND METHODS OF USING SAME
  [FR] NOUVEAUX ACTIVATEURS DE LA GLUCOKINASE ET MÉTHODES D'UTILISATION DESDITS ACTIVATEURS

  摘要：

  提供了一些化合物，这些化合物是葡萄糖激酶的激活剂，因此在治疗糖尿病和相关疾病方面很有用，这些化合物的结构式中，R1、R2、R3、R4、R5、R6、Y和X如本文所述，或其药用可接受盐。还提供了一种使用上述化合物治疗糖尿病和相关疾病的方法。

  公开号：

  WO2011130459A1
• 作为产物：
  描述：

  2-氨基-5-羟基苯甲酸 在 吡啶 、 氯化亚砜 、 氨 、 N,N-二甲基甲酰胺 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 反应 21.5h， 生成 4-氯喹唑啉-6-醇
  参考文献：
  名称：

  新型NPP1抑制剂喹唑啉-4-哌啶磺酰胺衍生物的合成及生物学评价

  摘要：

  最近显示，胞外核苷酸焦磷酸酶/磷酸二酯酶-1（NPP1）促进主动脉瓣的矿化，因此，其抑制作用是一个重要的目标。喹唑啉-4-哌啶磺酰胺化合物（QPS1）已被描述为NPP1的特异性和非竞争性抑制剂。我们在此报告了使用QPS1作为先导化合物的新型喹唑啉-4-哌啶磺酰胺类似物的合成和体外抑制研究。在制备的26种衍生物中，发现有四种化合物 对人NPP1的K i <105 nM。

  DOI：

  10.1016/j.ejmech.2018.01.094

文献信息

• [EN] CYCLIC IMINOPYRIMIDINE DERIVATIVES AS KINASE INHIBITORS<br/>[FR] DÉRIVÉS D'IMINOPYRIMIDINE CYCLIQUES UTILISÉS EN TANT QU'INHIBITEURS DE KINASES
  申请人：ABM THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2019060611A1

  公开（公告）日：2019-03-28

  Provided are cyclic iminopyridimdine compounds and their bicyclic derivatives, pharmaceutical compositions comprising such compounds, and methods of using such compounds or compositions, such as methods of treating a proliferation disorder, such as a cancer or a tumor, or in some embodiments disease or disorders related to the dysregulation of kinase such as, but not limited to B-Raf V600E kinase.

  提供了环状亚胺吡啶二烷化合物及其双环衍生物，包括这些化合物的药物组合物，以及使用这些化合物或组合物的方法，例如治疗增殖紊乱疾病的方法，如癌症或肿瘤，或在某些情况下与激酶失调相关的疾病或紊乱，例如但不限于B-Raf V600E激酶。
• [EN] QUINAZOLINE DERIVATIVES AS TYROSINE KINASE INHIBITORS<br/>[FR] DÉRIVÉS DE QUINOZALINE EN TANT QU'INHIBITEURS DE LA TYROSINE KINASE
  申请人：ASTRAZENECA AB

  公开号：WO2005026151A1

  公开（公告）日：2005-03-24

  A quinazoline derivative of the formula (I); wherein the substituents are as defined in the text for use in the production of an anti proliferative effect which effect is produced alone or in part by inhibiting erbB2 receptor tyrosine kinase in a warm blooded animal such as man.

  一种化合物的喹唑啉衍生物（I）的公式；其中取代基如文本中定义的用于在温血动物（如人）中产生抗增殖效应的制备中，该效应是通过部分或完全抑制erbB2受体酪氨酸激酶产生的。
• [EN] INHIBITORS OF IRAK4 ACTIVITY<br/>[FR] INHIBITEURS DE L'ACTIVITÉ D'IRAK4
  申请人：MERCK SHARP & DOHME

  公开号：WO2016053772A1

  公开（公告）日：2016-04-07

  The present invention relates to inhibitors of IRAK4 of Formula I and provides compositions comprising such inhibitors, as well as methods therewith for treating IRAK4-mediated or -associated conditions or diseases.

  本发明涉及公式I的IRAK4抑制剂，并提供包含这些抑制剂的组合物，以及使用这些抑制剂治疗IRAK4介导或相关的疾病或病症的方法。
• Substituted Quinazoline or Pyridopyrimidine Derivative
  申请人：Mitsuya Morihiro

  公开号：US20080032996A1

  公开（公告）日：2008-02-07

  The present invention provides a compound having a glucokinase activating action being useful for prevention or treatment of diabetes mellitus, etc. being represented by the formula (I): X is nitrogen atom, etc.; Y is oxygen atom, etc.; R 1 is an optionally substituted five to six-membered heteroaryl group, etc.; R 2 is hydrogen atom or fluorine atom; and ring A is a monocyclic or bicyclic heteroaryl group which may have a substituent represented by the formula (II)] or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

  本发明提供了一种具有激活葡萄糖激酶作用的化合物，该化合物可用于预防或治疗糖尿病等疾病，其表示式为(I)：其中，X为氮原子等；Y为氧原子等；R1为可选取代的五至六元杂环芳基基团等；R2为氢原子或氟原子；环A为单环或双环杂环芳基基团，其可具有由式(II)表示的取代基，或其药学上可接受的盐。
• Quinazoline derivatives as tyrosine kinase inhibitors
  申请人：Bradbury Hugh Robert

  公开号：US20070032508A1

  公开（公告）日：2007-02-08

  A quinazoline derivative of the formula (I); wherein the substituents are as defined in the text for use in the production of an anti proliferative effect which effect is produced alone or in part by inhibiting erbB2 receptor tyrosine kinase in a warm blooded animal such as man.

  一种喹唑啉衍生物，其化学式为(I)；其中取代基的定义详见文本，用于制备抗增殖效应，该效应单独或部分通过抑制erbB2受体酪氨酸激酶在温血动物中（如人类）发挥作用。