lidocaine | 20846-29-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: lidocaine
• 英文别名: 2-(N-Ethyl-2-hydroxyethylamino)-2',6'-dimethyl-acetanilid；N-(2,6-dimethylphenyl)-2-[ethyl(2-hydroxyethyl)amino]acetamide
• CAS: 20846-29-1
• 化学式: C₁₄H₂₂N₂O₂
• mdl: MFCD15483359
• 分子量: 250.341
• InChiKey: GSQUZNNMHWXVMP-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  102-103 °C
• 沸点：
  412.5±40.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.108±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.2
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  52.6
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  lidocaine 、 R-(+)-硫辛酸 在 4-二甲氨基吡啶 、 盐酸-N-乙基-Nˊ-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 3.0h， 以87%的产率得到2-[[2-(2,6-Dimethylanilino)-2-oxoethyl]-ethylamino]ethyl 5-(dithiolan-3-yl)pentanoate
  参考文献：
  名称：

  [EN] ANALGESIC LIPOIC ACID DERIVATIVES AND THE PREPARATION THEREOF
  [FR] PROCÉDÉ AMÉLIORÉ POUR LA SYNTHÈSE DE 2,6-XYLIDINE ET DE SES DÉRIVÉS

  摘要：

  公开号：

  WO2017085733A3
• 作为产物：
  描述：

  2,6-二甲基氯代乙酰苯胺 在 lithium aluminium tetrahydride 、 potassium carbonate 作用下， 以 四氢呋喃 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 28.0h， 生成 lidocaine
  参考文献：
  名称：

  2, 6 XYLIDINE DERIVATIVES FOR THE TREATMENT OF PAIN

  摘要：

  本公开提供了一种化合物的组成，其化学式为1。本公开还提供了一种合成化学式1的方法。化学式1的化合物或其药用可接受的盐，以及其多晶形、溶剂合物和水合物可以配制为用于治疗疼痛的药物组合物。化学式1的化合物或最终化合物的药物组合物可以配制为非侵入性口服、局部（例如经皮）、肠内、经粘膜、靶向递送、持续释放递送、延迟释放、脉冲释放和肠外方法。这些组合物可用于治疗伴有慢性疾病或其相关并发症的慢性疼痛。化学式1的化合物也可以作为一种套装提供。

  公开号：

  US20120022147A1

文献信息

• Oligomer Conjugates of Lidocaine and Its Derivatives
  申请人：Riggs-Sauthier Jennifer

  公开号：US20100303753A1

  公开（公告）日：2010-12-02

  The invention provides small molecule drugs that are chemically modified by covalent attachment of a water-soluble oligomer.

  该发明提供了通过共价连接水溶性寡聚体进行化学修饰的小分子药物。
• US8283375B2
  申请人：——

  公开号：US8283375B2

  公开（公告）日：2012-10-09
• [EN] 2, 6 XYLIDINE DERIVATIVES FOR THE TREATMENT OF PAIN<br/>[FR] DÉRIVÉS DE 2,6-XYLIDINE POUR LE TRAITEMENT DE LA DOULEUR
  申请人：KANDULA MAHESH

  公开号：WO2013024320A1

  公开（公告）日：2013-02-21

  The disclosure herein provides a composition compound of formula 1. The disclosure also provides a method of synthesizing the compound of formula 1. The compound of formula 1 or its pharmaceutical acceptable salts, as well as polymorphs, solvates, and hydrates thereof may be formulated as pharmaceutical composition to be used for treatment of pain. The pharmaceutical composition of compound of formula 1 or the final compound may be formulated for noninvasive peroral, topical (example transdermal), enteral, transmucosal, targeted delivery, sustained release delivery, delayed release, pulsed release and parenteral methods. Such compositions may be used to treat chronic pain manifested with chronic diseases or its associated complications. The compound of formula 1 may also be offered as a kit.
• WO2023/274258
  申请人：——

  公开号：——

  公开（公告）日：——
• [EN] ANALGESIC LIPOIC ACID DERIVATIVES AND THE PREPARATION THEREOF<br/>[FR] PROCÉDÉ AMÉLIORÉ POUR LA SYNTHÈSE DE 2,6-XYLIDINE ET DE SES DÉRIVÉS
  申请人：KRISANI BIOSCIENCES (P) LTD

  公开号：WO2017085733A3

  公开（公告）日：2017-07-06