(2-chloro-5-iodophenyl)(4-ethoxyphenyl)methanol

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: (2-chloro-5-iodophenyl)(4-ethoxyphenyl)methanol
• 英文别名: (2-chloro-5-iodophenyl)-(4-ethoxyphenyl)methanol
• 化学式: C₁₅H₁₄ClIO₂
• 分子量: 388.632
• InChiKey: LEGZNPPQLJETHD-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.3
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.2
• 拓扑面积：
  29.5
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (2-chloro-5-iodophenyl)(4-ethoxyphenyl)methanol 在 三乙基硅烷 、 4-二甲氨基吡啶 、 lithium chloro-isopropyl-magnesium chloride 、 三氟化硼乙醚 、 水 、 N,N-二异丙基乙胺 、 lithium hydroxide 、 sodium t-butanolate 作用下， 以 四氢呋喃 、 乙醇 、 二氯甲烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 、 乙腈 为溶剂， 生成 达格列嗪
  参考文献：
  名称：

  SGLT-2糖尿病抑制剂及其中间体的制备方法

  摘要：

  本发明提供一种SGLT‑2糖尿病抑制剂达格列净和恩格列净关键中间体化合物式7和化合物式8的制备方法以及两种最终产品的新合成方法，该方法以(5‑卤代‑2‑氯苯基)(4‑乙氧基苯基)甲酮化合物式1为起始原料，经过羰基还原、羟基保护后得到格氏加成反应关键化合物式4，再经格氏加成、乙酰化得到化合物式7，以及化合物式8。再由化合物式8分别得到达格列净和恩格列净。该路线操作简单，不仅收率较高，得到的产品纯度也较高，适合放大生产。

  公开号：

  CN107163092B
• 作为产物：
  描述：

  (5-碘-2-氯苯基)(4-乙氧基苯基)甲酮 在 甲醇 、 钾硼氢 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 以90%的产率得到(2-chloro-5-iodophenyl)(4-ethoxyphenyl)methanol
  参考文献：
  名称：

  SGLT-2糖尿病抑制剂及其中间体的制备方法

  摘要：

  本发明提供一种SGLT‑2糖尿病抑制剂达格列净和恩格列净关键中间体化合物式7和化合物式8的制备方法以及两种最终产品的新合成方法，该方法以(5‑卤代‑2‑氯苯基)(4‑乙氧基苯基)甲酮化合物式1为起始原料，经过羰基还原、羟基保护后得到格氏加成反应关键化合物式4，再经格氏加成、乙酰化得到化合物式7，以及化合物式8。再由化合物式8分别得到达格列净和恩格列净。该路线操作简单，不仅收率较高，得到的产品纯度也较高，适合放大生产。

  公开号：

  CN107163092B

文献信息

• [EN] DIOXA-BICYCLO[3.2.1]OCTANE-2,3,4-TRIOL DERIVATIVES<br/>[FR] DÉRIVÉS DIOXA-BICYCLO[3.2.1]OCTANE-2,3,4-TRIOL
  申请人：PFIZER

  公开号：WO2011051864A1

  公开（公告）日：2011-05-05

  Compounds of Formula (A) and (B) are described herein and the uses thereof for the treatment of diseases, conditions and/or disorders mediated by sodium-glucose transporter inhibitors (in particular, SGLT2 inhibitors).

  本文描述了化合物(A)和(B)的化学式及其用途，用于治疗由钠葡萄糖转运体抑制剂（特别是SGLT2抑制剂）介导的疾病、症状和/或紊乱。
• DIOXA-BICYCLO[3.2.1]OCTANE-2,3,4-TRIOL DERIVATIVES
  申请人：Mascitti Vincent

  公开号：US20120184486A1

  公开（公告）日：2012-07-19

  Compounds of Formula (A) and (B) are described herein and the uses thereof for the treatment of diseases, conditions and/or disorders mediated by sodium-glucose transporter inhibitors (in particular, SGLT2 inhibitors).

  本文描述了化合物(A)和(B)的公式以及它们在治疗由钠-葡萄糖转运抑制剂（特别是SGLT2抑制剂）介导的疾病、状况和/或障碍方面的用途。
• US8669380B2
  申请人：——

  公开号：US8669380B2

  公开（公告）日：2014-03-11
• US9308204B2
  申请人：——

  公开号：US9308204B2

  公开（公告）日：2016-04-12
• US9439901B2
  申请人：——

  公开号：US9439901B2

  公开（公告）日：2016-09-13