4,6-二甲基-2,3-吡啶二胺 | 50850-16-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 中文名称: 4,6-二甲基-2,3-吡啶二胺
• 中文别名: 2,3-二氨基-4,6-二甲基吡啶
• 英文名称: 2,3-diamino-4,6-dimethylpyridine
• 英文别名: 4,6-dimethylpyridine-2,3-diamine；4,6-Dimethyl-pyridin-2,3-diyldiamin；4,6-dimethyl-2,3-pyridinediamine
• CAS: 50850-16-3
• 化学式: C₇H₁₁N₃
• mdl: MFCD08436406
• 分子量: 137.184
• InChiKey: KOFVAOOMAVAGHM-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.6
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.285
• 拓扑面积：
  64.9
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

安全信息

• 海关编码：
  2933399090
• 危险性防范说明：
  P261,P264,P270,P271,P280,P302+P352,P304+P340,P305+P351+P338,P312,P330,P362,P403+P233,P501
• 危险性描述：
  H302,H312,H332
• 储存条件：
  | 室温 |

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4,6-二甲基-2,3-吡啶二胺 在 盐酸 、 PPA 、 potassium carbonate 、 caesium carbonate 作用下， 以 乙二醇二甲醚 、 乙醇 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 37.0h， 生成 5,7-Dimethyl-2-ethyl-3-[(2'-ethoxycarbonylamino sulfonylbiphenyl-4-yl)methyl]-3H-imidazo[4,5-b]pyridine
  参考文献：
  名称：

  3N-甲基联苯磺酰脲和-氨基甲酸酯取代的咪唑并[4，5-b]吡啶。ANG II AT1受体的强效拮抗剂。

  摘要：

  描述了咪唑并[4,5-b]吡啶联苯磺酰脲和-氨基甲酸酯作为高效AT1-选择性ANG II受体拮抗剂的合成及SAR研究。在静脉内和十二指肠内（id）给药后，这种新型拮抗剂的一些成员在成髓大鼠中有效抑制了ANG II诱导的升压反应。

  DOI：

  10.1016/s0968-0896(97)00012-6
• 作为产物：
  描述：

  2-氨基-4,6-二甲基吡啶 在 palladium on activated charcoal 、 1,3-二溴-5,5-二甲基海因 、 硫酸 、 硝酸 、 ammonium formate 作用下， 以 甲醇 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 5.0h， 生成 4,6-二甲基-2,3-吡啶二胺
  参考文献：
  名称：

  3N-甲基联苯磺酰脲和-氨基甲酸酯取代的咪唑并[4，5-b]吡啶。ANG II AT1受体的强效拮抗剂。

  摘要：

  描述了咪唑并[4,5-b]吡啶联苯磺酰脲和-氨基甲酸酯作为高效AT1-选择性ANG II受体拮抗剂的合成及SAR研究。在静脉内和十二指肠内（id）给药后，这种新型拮抗剂的一些成员在成髓大鼠中有效抑制了ANG II诱导的升压反应。

  DOI：

  10.1016/s0968-0896(97)00012-6

文献信息

• Design and synthesis of potent and orally active GPR4 antagonists with modulatory effects on nociception, inflammation, and angiogenesis
  作者：Wolfgang Miltz、Juraj Velcicky、Janet Dawson、Amanda Littlewood-Evans、Marie-Gabrielle Ludwig、Klaus Seuwen、Roland Feifel、Berndt Oberhauser、Arndt Meyer、Daniela Gabriel、Mark Nash、Pius Loetscher

  DOI：10.1016/j.bmc.2017.06.050

  日期：2017.8

  extracellular acidic pH and has been implicated in playing a key role in acidosis associated with a variety of inflammatory conditions. An orally active GPR4 antagonist 39c was developed, starting from a high throughput screening hit 1. The compound shows potent cellular activity and is efficacious in animal models of angiogenesis, inflammation and pain.

  GPR4是一种G蛋白偶联受体，起质子传感器的作用，可被细胞外酸性pH激活，并被认为在与多种炎性疾病相关的酸中毒中起着关键作用。从高通量筛选命中1开始，开发了一种口服活性GPR4拮抗剂39c。该化合物显示出有效的细胞活性，并且在血管生成，炎症和疼痛的动物模型中有效。
• COMPOUNDS AND METHODS FOR ANTIVIRAL TREATMENT
  申请人：GILEAD SCIENCES, INC.

  公开号：US20130273037A1

  公开（公告）日：2013-10-17

  Compounds and pharmaceutically acceptable salts and esters and compositions thereof, for treating viral infections are provided. The compounds and compositions are useful for treating Pneumovirinae virus infections. The compounds, compositions, and methods provided are particularly useful for the treatment of Human respiratory syncytial virus infections.

  提供用于治疗病毒感染的化合物、药用可接受的盐和酯及其组合物。这些化合物和组合物对于治疗Pneumovirinae病毒感染很有用。提供的化合物、组合物和方法特别适用于治疗人类呼吸道合胞病毒感染。
• Angiotensin II antagonists incorporating a substituted pyridoimidazolyl
  申请人：Merck & Co., Inc.

  公开号：US05240938A1

  公开（公告）日：1993-08-31

  Substituted heterocycles attached through a methylene bridge to novel substituted phenyl derivatives of the Formula I are useful as angiotensin II antagonists. ##STR1##

  通过一个亚甲基桥连接到新的取代苯基衍生物的取代杂环对式I的化合物可作为血管紧张素II拮抗剂。
• Angiotensin II antagonists incorporating a nitrogen containing six
  申请人：Merck & Co., Inc.

  公开号：US05128327A1

  公开（公告）日：1992-07-07

  There are disclosed compounds, containing a pyridine, pyrazine or pyrimidine functionality on the lower ring of Formula I, which are useful as angiotensin II antagonists. ##STR1##

  公开了一些化合物，它们在公式I的下环上含有吡啶、吡嗪或嘧啶���能基，这些化合物可用作抗血管紧张素II受体拮抗剂。
• IMIDAZO PYRIDINE DERIVATIVES
  申请人：Taracido Ivan Cornella

  公开号：US20090291942A1

  公开（公告）日：2009-11-26

  The invention relates to novel imidazopyridine derivatives and to their use in the treatment of diseases and disorders which may e.g. involve angiogenesis and/or pain, including autoimmune and inflammatory diseases.

  这项发明涉及新型咪唑吡啶衍生物及其在治疗可能涉及血管生成和/或疼痛的疾病和紊乱中的应用，包括自身免疫和炎症性疾病。