甲氧那明 | 93-30-1

• 物质功能分类: 原料药 - 呼吸系统用药 - 平喘药
• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 中文名称: 甲氧那明
• 中文别名: 2-甲氧基苯胺盐酸盐；甲氧苯丙甲胺；甲氧非那明；咳喘宁；奥索克斯
• 英文名称: methoxyphenamine
• 英文别名: Orthoxine；1-(2-methoxyphenyl)-N-methylpropan-2-amine
• CAS: 93-30-1
• 化学式: C₁₁H₁₇NO
• mdl: MFCD00864153
• 分子量: 179.262
• InChiKey: OEHAYUOVELTAPG-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  271℃
• 沸点：
  252℃
• 密度：
  0.951
• 闪点：
  103℃
• 物理描述：
  Solid
• 保留指数：
  1390;1386;1364.8;1375.1;1361;1365

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.6
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.454
• 拓扑面积：
  21.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

安全信息

• 海关编码：
  2922299090

制备方法与用途

药理作用及作用机制

甲氧那明是一种拟肾上腺素药物。它主要通过激活肾上腺素β受体，显著扩张支气管平滑肌。此外，它还具有轻微的抗组胺效果，但对血管收缩和中枢神经系统的影响相对较弱。

化学性质

甲氧那明为油状液体，沸点在97-99℃（0.267kPa）之间。其盐酸盐为白色结晶性粉末，熔点129-131℃。该化合物易溶于水和乙醇，微溶于氯仿、苯和乙醚，无臭且味道苦涩。5%的水溶液pH值在5.3-5.7之间。

用途

甲氧那明是一种拟肾上腺素药物，主要用于扩张支气管和平滑肌，同时具有轻微的抗组胺作用及镇静效果，并能抑制咳嗽中枢。它适用于治疗支气管哮喘，尤其对于不能耐受麻黄碱的患者来说更为适用。通常使用其盐酸盐形式。

生产方法

甲氧那明通过从邻甲氧基苯丙酮（见23983）出发，经过甲胺化、还原等步骤制得。具体过程如下：将邻甲氧苯基丙酮、乙醇、甲胺水溶液以及活化铝加入反应锅中，搅拌并加热至40℃后停止加热，通过放热升温回流8小时。随后冷却过夜，并使用氢氧化钠溶液进行搅拌半小时，再用苯提取。最后，将提取液减压蒸馏，在125℃（1.87kPa）的条件下收集馏分，得到甲氧非那明（盐基）。接着通过氯化氢处理即可制得甲氧非那明（盐酸盐）。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  甲氧那明 在 盐酸 作用下， 以 水 为溶剂， 反应 12.0h， 以118.5 g的产率得到盐酸甲氧那明
  参考文献：
  名称：

  盐酸甲氧那明的合成方法

  摘要：

  本发明涉及医药原料和化工中间体合成的技术领域，尤其是一种盐酸甲氧那明的合成方法，将邻甲氧基苯基丙酮和甲胺甲醇溶液加入反应釜中进行反应，反应得到席夫碱；再在反应得到的席夫碱中加入金属还原剂进行席夫碱的还原。该盐酸甲氧那明的合成方法的成本低，产品含量高，容易工业化，摩尔收率大于82％。

  公开号：

  CN106699576A
• 作为产物：
  描述：

  邻甲氧基苯丙酮 在 lithium aluminium tetrahydride 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 反应 22.0h， 生成 甲氧那明
  参考文献：
  名称：

  盐酸甲氧那明的合成方法

  摘要：

  本发明涉及医药原料和化工中间体合成的技术领域，尤其是一种盐酸甲氧那明的合成方法，将邻甲氧基苯基丙酮和甲胺甲醇溶液加入反应釜中进行反应，反应得到席夫碱；再在反应得到的席夫碱中加入金属还原剂进行席夫碱的还原。该盐酸甲氧那明的合成方法的成本低，产品含量高，容易工业化，摩尔收率大于82％。

  公开号：

  CN106699576A

文献信息

• Substituted 1,3-thiazole compounds, their production and use
  申请人：——

  公开号：US20040053973A1

  公开（公告）日：2004-03-18

  (1) A 1,3-thiazole compound of which the 5-position is substituted with a 4-pyridyl group having a substituent including no aromatic group or (2) a 1,3-thiazole compound of which the 5-position is substituted with a pyridyl group having at the position adjacent to a nitrogen atom of the pyridyl group a substituent including no aromatic group has an excellent p38 MAP kinase inhibitory activity.

  (1) 一种1,3-噻唑化合物，其5位被取代为含有一个取代基的4-吡啶基团，该取代基不包括芳香基，或者(2) 一种1,3-噻唑化合物，其5位被取代为一个吡啶基团，该吡啶基团的氮原子邻近位置有一个取代基，该取代基不包括芳香基，具有出色的p38 MAP激酶抑制活性。
• TROPAN COMPOUND
  申请人：ONO PHARMACEUTICAL CO., LTD.

  公开号：EP1785421A1

  公开（公告）日：2007-05-16

  The conventional anticholinergic drugs for administration through inhalation have been considered to have the possibility of aggravating dysuria associated with prostatic hyperplasia mediated by blood, and it has been demanded that the conventional anticholinergic drugs for administration through inhalation will have to show reduced side effects or adverse ractions. The present invention relates to a compound represented by the general formula (I): (wherein A represents; and R1, R2, R3 and R1 each a hydrogen atom or a substituent; R5 is a substituent; X- is an anion;the symbol: denotes an exo-form or endo-form, or their mixture), its salt or solvation product thereof. They are useful as a prophylactic and/or therapeutic agent with reduced side effects or adverse reactions for the diseases mediated by the muscarinic receptor.

  传统的抗胆碱药物通过吸入给药被认为可能加重与前列腺增生相关的排尿困难，并要求传统的抗胆碱药物通过吸入给药必须显示减少副作用或不良反应。 本发明涉及一种由通式（I）表示的化合物： （其中A代表; 和R1、R2、R3和R1分别是氢原子或取代基; R5是取代基; X-是阴离子;符号: 表示外向型或内向型，或它们的混合物），其盐或溶剂化产物。它们可用作通过胆碱受体介导的疾病的预防和/或治疗剂，具有减少副作用或不良反应。
• [EN] PRODRUGS OF SECONDARY AMINE COMPOUNDS<br/>[FR] PROMÉDICAMENTS DE COMPOSÉS AMINE SECONDAIRES
  申请人：ALKERMES PHARMA IRELAND LTD

  公开号：WO2013088255A1

  公开（公告）日：2013-06-20

  The present invention relates to compounds of Formula (I).

  本发明涉及式(I)的化合物。
• BENZAZEPINE DERIVATIVE, PROCESS FOR PRODUCING THE SAME, AND USE
  申请人：Takeda Chemical Industries, Ltd.

  公开号：EP1422228A1

  公开（公告）日：2004-05-26

  The present invention provides a novel benzazepine derivative represented by formula : wherein, R1 is a 5- or 6-membered aromatic ring, R2 is lower alkyl group, etc., Y is an optionally substituted imino group, ring A and ring B are independently an optionally substituted aromatic ring, W is formula -W1-X2-W2- (W1 and W2 are independently S(O)m1 (m1 is 0, 1 or 2), etc., and X2 is an optionally substituted alkylene groupetc. ), a preparation method and use thereof.

  本发明提供了一种新型的苯并氮杂环衍生物，其由以下公式表示： 其中，R1是一个5-或6-成员的芳香环，R2是低级烷基团等，Y是可选地取代的亚氨基，环A和环B是独立地选自一个可选地取代的芳香环，W是公式-W1-X2-W2-（W1和W2是独立地为S(O)m1（m1是0、1或2）等，X2是一个可选地取代的亚烷基团等），其制备方法及其用途。
• [EN] SMALL MOLECULE AGONISTS OF NEUROTENSIN RECEPTOR 1<br/>[FR] AGONISTES À PETITES MOLÉCULES DE RÉCEPTEUR DE NEUROTENSINE 1
  申请人：SANFORD BURNHAM MED RES INST

  公开号：WO2014100501A1

  公开（公告）日：2014-06-26

  Provided herein are small molecule neurotensin receptor agonists, compositions comprising the compounds, and methods of using the compounds and compositions comprising the compounds.

  提供的是小分子神经降压素受体激动剂，包含这些化合物的组合物，以及使用这些化合物和包含这些化合物的组合物的方法。

表征谱图