4-(4-fluorophenyl)-5-(4-pyridinyl)-1H-pyrazol-3-amine | 148611-82-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 唑类
• 英文名称: 4-(4-fluorophenyl)-5-(4-pyridinyl)-1H-pyrazol-3-amine
• 英文别名: 4-(4-fluorophenyl)-5-pyridin-4-yl-1H-pyrazol-3-amine
• CAS: 148611-82-9
• 化学式: C₁₄H₁₁FN₄
• 分子量: 254.267
• InChiKey: OHAXWEJEKCXBIP-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  453.0±45.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.329±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.2
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  67.6
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-(4-fluorophenyl)-5-(4-pyridinyl)-1H-pyrazol-3-amine 在 氨基磺酰氯 、 三乙胺 作用下， 以 乙腈 、 苯 为溶剂， 反应 2.0h， 生成 [4-(4-fluorophenyl)-5-(4-pyridinyl)-1H-pyrazol-3-yl]sulfamide
  参考文献：
  名称：

  3(5)-Heteroaryl substituted pyrazoles as p38 kinase inhibitors

  摘要：

  一类吡唑衍生物被描述用于治疗p38激酶介导的疾病。特别感兴趣的化合物由公式I定义。

  公开号：

  US06335336B1
• 作为产物：
  描述：

  2-(4-Fluorophenyl)-3-oxo-3-phenylpropanenitrile 在 溶剂黄146 肼 作用下， 以 苯 为溶剂， 反应 4.0h， 生成 4-(4-fluorophenyl)-5-(4-pyridinyl)-1H-pyrazol-3-amine
  参考文献：
  名称：

  3(5)-Heteroaryl substituted pyrazoles as p38 kinase inhibitors

  摘要：

  一类吡唑衍生物被描述用于治疗p38激酶介导的疾病。特别感兴趣的化合物由公式I定义。

  公开号：

  US06335336B1

文献信息

• 3(5)-heteroaryl substituted pyrazoles as p38 kinase inhibitors
  申请人：G. D. Searle & Company

  公开号：US05932576A1

  公开（公告）日：1999-08-03

  A class of pyrazole derivatives is described for use in treating p38 kinase mediated disorders. Compounds of particular interest are defined by Formula I ##STR1##

  描述了一类吡唑衍生物，用于治疗p38激酶介导的疾病。特别感兴趣的化合物由公式I定义。
• 3-(heteroaryl)-pyrazololi[1,5-a]pyrimidines
  申请人：Fujisawa Pharmaceutical Co., Ltd.

  公开号：US05356897A1

  公开（公告）日：1994-10-18

  This invention relates to heterocyclic derivatives useful for inhibiting the production of Interleukin-1 (IL-1) and tumor necrosis factor (TNF) and the like, which can be represented by the following formula: ##STR1## to a process for their production, to a pharmaceutical composition containing the same and to uses thereof.

  本发明涉及一种杂环衍生物，用于抑制白细胞介素-1（IL-1）和肿瘤坏死因子（TNF）等的产生，可以用以下公式表示：##STR1##以及它们的制备方法，含有它们的药物组合物和它们的用途。
• [EN] PYRAZOLITRIAZINES WITH INTERLEUKIN-1 AND TUMOUR NECROSIS FACTOR INHIBITORY ACTIVITY<br/>[FR] PYRAZOLITRIAZINES A ACTIVITE INHIBANT L'INTERLEUKINE-1 ET LE FACTEUR DE NECROSE TUMORALE
  申请人：FUJISAWA PHARMACEUTICAL CO., LTD.

  公开号：WO1994019350A1

  公开（公告）日：1994-09-01

  (EN) New heterocyclic derivatives of formula (I) wherein R1 is aryl which may have suitable substituent(s) or heterocyclic group which may have suitable substituent(s), R2 is aryl which may have suitable substituent(s) or heterocyclic group which may have suitable substituent(s), R3 is hydrogen or acyl, R4 is hydrogen, lower alkyl, cyclo(lower)alkyl, cyclo(lower)alkyl-(lower)alkyl, carboxy(lower)alkyl, protected carboxy(lower)alkyl, ar(lower)alkyl which may have suitable substituent(s), ar(lower)alkenyl, bridged tricyclicalkyl, heterocyclic group which may have suitable substituent(s), acyl, or a group of formula (b) (in which A is lower alkylene), and R5 is hydrogen or lower alkyl, and a pharmaceutically acceptable salt thereof which are useful as interleukin-1 and tumor necrosis inhibitors.(FR) L'invention concerne de nouveaux dérivés hétérocycliques de formule (I) dans laquelle R1 représente aryle, qui peut avoir un ou des substituants appropriés, ou un groupe hétérocyclique qui peut avoir un ou des substituants appropriés; R2 représente aryle, qui peut avoir un ou des substituants appropriés; R3 représente hydrogène ou acyle; R4 représente hydrogène, alkyle inférieur, cycloalkyle (inférieur), cycloalkyle (inférieur)-alkyle (inférieur), (inférieur)alkyle carboxy, carboxyalkyle (inférieur) protégé, aralkyle (inférieur) qui peut avoir un ou des substituants appropriés, aralcényle (inférieur), alkyle tricyclique ponté, un groupe hétérocyclique qui peut avoir un ou des substituants appropriés, acyle, ou un groupe de formule (b) (dans laquelle A représente alkylène inférieur); et dans lequel R5 représente hydrogène ou alkyle inférieur. L'invention concerne, outre ces dérivés, un de leurs sels pharmaceutiquement acceptables utiles comme inhibiteurs de l'interleukine-1 et de la nécrose tumorale.

  新的杂环衍生物的化学式为(I)，其中R1是苯基，可以有适当的取代基或杂环基，可以有适当的取代基；R2是苯基，可以有适当的取代基或杂环基，可以有适当的取代基；R3是氢或酰基；R4是氢，低烷基，环(低)烷基，环(低)烷基-(低)烷基，羧基(低)烷基，保护羧基(低)烷基，可以有适当的取代基的ar(低)烷基，ar(低)烯基，桥接三环烷基，可以有适当的取代基的杂环基，酰基，或者是化学式(b)的基团（其中A是低烷基），R5是氢或低烷基，以及这些化合物的药学上可接受的盐，可用作白细胞介素-1和肿瘤坏死因子的抑制剂。
• Pyrazole derivatives
  申请人：Fujisawa Pharmaceutical Co., Ltd.

  公开号：US05624931A1

  公开（公告）日：1997-04-29

  Pyrazole derivatives useful for inhibiting the production of Interleukin-1 (IL-1) and tumor necrosis factor (TNF) and the like, which can be represented by the following formula: ##STR1## and a pharmaceutical composition containing the same and to uses thereof.

  吡唑类衍生物可用于抑制白细胞介素-1（IL-1）和肿瘤坏死因子（TNF）等的产生，其可由以下公式表示：##STR1##以及含有其的制药组合物和用途。
• 3 (5) -heteroaryl substituted pyrazoles as p38 kinase inhibitors
  申请人：——

  公开号：US20040147579A1

  公开（公告）日：2004-07-29

  A class of pyrazole derivatives is described for use in treating p38 kinase mediated disorders. Compounds of particular interest are defined by Formula I 1 wherein R 1 , R 2 , Ar 1 and HetAr 2 are as described in the specification.

  本文描述了一类吡唑衍生物，用于治疗p38激酶介导的疾病。特别感兴趣的化合物由公式I1定义，其中R1、R2、Ar1和HetAr2如规范中所述。