2,3-二氢-4-氨基苯并呋喃 | 61090-37-7

• 物质功能分类: 分析化学 - 食品安全 - 二噁英，多氯联苯，呋喃
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 香豆素
• 中文名称: 2,3-二氢-4-氨基苯并呋喃
• 英文名称: 2,3-dihydrobenzofuran-4-amine
• 英文别名: 4-amino-2,3-dihydrobenzofuran；2,3-dihydro-benzofuran-4-ylamine；2,3-dihydro-1-benzofuran-4-amine
• CAS: 61090-37-7
• 化学式: C₈H₉NO
• mdl: MFCD06659470
• 分子量: 135.166
• InChiKey: RWPLKRGISDOAAG-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  268.5±29.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.208±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.2
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.25
• 拓扑面积：
  35.2
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

安全信息

• 海关编码：
  2932999099
• 储存条件：
  | 2-8°C |

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2,3-二氢-4-氨基苯并呋喃 在 硫酸 、 sodium nitrite 、 potassium iodide 作用下， 以 水 、 乙醚 为溶剂， 反应 3.5h， 以70%的产率得到4-iodo-2,3-dihydrobenzofuran
  参考文献：
  名称：

  雷美替胺的合成方法

  摘要：

  本发明公开了一种雷美替胺的合成方法。本发明方法从市售化合物4‑氨基‑2,3‑二氢苯并呋喃出发，首先在硫酸、亚硝酸钠与碘化钾作用下，将芳基氨类化合物转化为芳基碘类化合物，然后将上述得到的芳基碘类化合物在钯催化剂、无机碱、膦配体、降冰片烯衍生物和添加剂的作用下与溴代烯丙醇类化合物反应得到含有醛基的雷美替胺中间体，最后将上述中间体在三氟乙酸以及三乙基硅烷作用下与丙酰胺发生还原胺化反应得到目标化合物雷美替胺，共计三步反应，总收率为26％。与现有技术相比，本发明的合成方法从易制备的市售化合物4‑氨基‑2,3‑二氢苯并呋喃仅以三步能够得到目标分子雷美替胺，合成步骤相较于其他工艺路线大幅缩短，步骤少，安全性高。

  公开号：

  CN110483456B
• 作为产物：
  描述：

  tert-butyl 2-(2-hydroxyethyl)-3-methoxyphenylcarbamate 在 氢溴酸 、 sodium hydroxide 作用下， 以 水 、 溶剂黄146 为溶剂， 反应 4.0h， 以92%的产率得到2,3-二氢-4-氨基苯并呋喃
  参考文献：
  名称：

  Condensed indoline derivatives and their use as 5HT, in particular 5HT2c, receptor ligands

  摘要：

  化学式（I）的化合物，其中R1和R2分别选自氢和烷基；R3是烷基；R4和R5选自氢和烷基；R6和R7分别选自氢、卤素、羟基、烷基、芳基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、烷氧基、芳氧基、烷基硫基、烷基亚砜基、硝基、氰基、羧酸酯基、羧酸芳酯基和羧基；A是一个含有一个或多个杂原子的5-或6元环，其中环A的原子除了与环A融合的苯环的不饱和碳原子外，可以是饱和的或不饱和的，以及其药学上可接受的盐、加合物和前药；以及其在治疗中的用途，特别是作为5HT受体的激动剂或拮抗剂，特别是5HT2C受体，例如在治疗中枢神经系统疾病；中枢神经系统损伤；心血管疾病；胃肠道疾病；尿崩症和睡眠呼吸暂停症，特别是用于肥胖症的治疗。

  公开号：

  US20050187282A1
• 作为试剂：
  描述：

  N-(2-(2-hydroxyethyl)-3-methoxyphenyl)pivalamide 、 氢溴酸 、 sodium hydroxide 在 氮气 、 乙酸乙酯 、 水 、 Sodium sulfate-III 、 2,3-二氢-4-氨基苯并呋喃 作用下， 以 乙酸乙酯 为溶剂， 反应 16.0h， 以This resulted in 2.5 g (40%) of 2,3-dihydrobenzofuran-4-amine as yellow oil的产率得到2,3-二氢-4-氨基苯并呋喃
  参考文献：
  名称：

  4' SUBSTITUTED COMPOUNDS HAVING 5-HT6 RECEPTOR AFFINITY

  摘要：

  本公开提供了具有亲和力的5-HT6受体的化合物，其化学式为(I)：其中R1、R2、R5、R6、B、D、E、G、Q、x和n如本文所定义。该公开还涉及制备这种化合物的方法、含有这种化合物的组合物以及使用这种化合物的方法。

  公开号：

  US20080318941A1

文献信息

• 2-OXO-2- (2-PHENYL-5,6,7,8-TETRAHYDRO-INDOLIZIN-3-YL) -ACETAMIDE DERIVATIVES AND RELATED COMPOUNDS AS ANTIFUNGAL AGENTS
  申请人：Payne Lloyd James

  公开号：US20110009390A1

  公开（公告）日：2011-01-13

  The invention provides compounds of formula (I), and pharmaceutically and agriculturally acceptable salts thereof: wherein: R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, A1, L1 and n are as defined herein. These compounds and their pharmaceutically acceptable salts are useful in the manufacture of medicaments for use in the prevention or treatment of a fungal disease. Compounds of formula (I), and agriculturally acceptable salts thereof, may also be used as agricultural fungicides.

  该发明提供了式(I)的化合物，以及其在药学和农业上可接受的盐：其中：R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、A1、L1和n如本文所定义。这些化合物及其药学上可接受的盐在制造用于预防或治疗真菌病的药物方面是有用的。式(I)的化合物及其在农业上可接受的盐也可用作农业杀菌剂。
• HETEROARYL COMPOUNDS AS 5-HT4 RECEPTOR LIGANDS
  申请人：SUVEN LIFE SCIENCES LIMITED

  公开号：US20140187581A1

  公开（公告）日：2014-07-03

  The present invention relates to novel compounds of formula (I), and their pharmaceutically acceptable salts and compositions containing them. The present invention also relates to a process for the preparation of above said novel compounds, and their pharmaceutically acceptable salts. The compounds of formula (I) are useful in the treatment of various disorders that are related to 5-HT 4 receptors.

  本发明涉及式(I)的新化合物，以及它们的药用盐和含有它们的组合物。 本发明还涉及制备上述新化合物的方法，以及它们的药用盐。式(I)的化合物在治疗与5-HT 4 受体相关的各种疾病中是有用的。
• 6' SUBSTITUTED COMPOUNDS HAVING 5-HT6 RECEPTOR AFFINITY
  申请人：Dunn Robert

  公开号：US20080200471A1

  公开（公告）日：2008-08-21

  The present disclosure provides compounds having affinity for the 5-HT6 receptor which are of the formula (I): wherein R 1 —R 4 A, B, D, E, and G are as defined herein. The disclosure also relates to methods of preparing such compounds, compositions containing such compounds, and methods of use thereof.

  本公开提供了具有亲和力的化合物，其对5-HT6受体具有亲和力，其化学式为（I）： 其中R1-R4，A，B，D，E和G如本文所定义。该公开还涉及制备这种化合物的方法，含有这种化合物的组合物，以及这些化合物的使用方法。
• ALKYL-SUBSTITUTED 3' COMPOUNDS HAVING 5-HT6 RECEPTOR AFFINITY
  申请人：Conticello Richard

  公开号：US20100016297A1

  公开（公告）日：2010-01-21

  The present disclosure provides compounds having affinity for the 5-HT 6 receptor which are of the formula (I): wherein R 1 , R 2 , Ar, m and n are as defined herein. The disclosure also relates to methods of preparing such compounds, compositions containing such compounds, and methods of use thereof.

  本公开提供了具有对5-HT 6 受体亲和力的化合物，其化学式为（I）： 其中R1、R2、Ar、m和n如本文所定义。本公开还涉及制备这种化合物的方法、含有这种化合物的组合物以及使用它们的方法。
• [EN] CONDENSED HETEROCYCLIC COMPOUNDS HAVING 5-HT6 RECEPTOR AFFINITY<br/>[FR] COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES CONDENSÉS AYANT UNE AFFINITÉ POUR LE RÉCEPTEUR 5-HT6
  申请人：MEMORY PHARM CORP

  公开号：WO2010021797A1

  公开（公告）日：2010-02-25

  The present disclosure provides compounds having affinity for the 5-HT6 receptor which are of the formula (I) wherein R1, A, B, D, E, G, Q, Ar, n, m, and p are as defined herein. The disclosure also relates to methods of preparing such compounds, compositions containing such compounds, and methods of use thereof.

  本公开提供了具有亲和力的化合物，其对5-HT6受体具有亲和力，其化学式为（I），其中R1、A、B、D、E、G、Q、Ar、n、m和p如本文所定义。该公开还涉及制备这种化合物的方法、含有这种化合物的组合物以及使用方法。