4-氨基-5-氯-2,3-二氢苯并呋喃 | 76093-76-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 香豆素
• 中文名称: 4-氨基-5-氯-2,3-二氢苯并呋喃
• 英文名称: 4-amino-5-chloro-2,3-dihydrobenzofuran
• 英文别名: 5-chloro-2,3-dihydro-4-benzofuranamine；5-Chloro-2,3-dihydro-1-benzofuran-4-amine
• CAS: 76093-76-0
• 化学式: C₈H₈ClNO
• mdl: MFCD12923203
• 分子量: 169.611
• InChiKey: RCCQFCDSKKIMJZ-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  94-95 °C
• 沸点：
  290.9±40.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.370±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.9
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.25
• 拓扑面积：
  35.2
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-氨基-5-氯-2,3-二氢苯并呋喃 以 二氯甲烷 、 甲苯 为溶剂， 反应 66.0h， 生成 N-(5-chloro-2,3-dihydro-1-benzofuran-4-yl)-4-[4-(4-phenylbutanoylamino)phenyl]piperazine-1-carboxamide
  参考文献：
  名称：

  WO2008/148868

  摘要：

  公开号：
• 作为产物：
  描述：

  2,3-二氢-4-氨基苯并呋喃 在 N-氯代丁二酰亚胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 以64 %的产率得到4-氨基-5-氯-2,3-二氢苯并呋喃
  参考文献：
  名称：

  [EN] SARM1 INHIBITOR COMPOUND, PHARMACEUTICAL COMPOSITION CONTAINING SAME, AND PREPARATION METHOD THEREFOR AND USES THEREOF
  [FR] COMPOSÉ INHIBITEUR DE SARM1, COMPOSITION PHARMACEUTIQUE LE CONTENANT, SA MÉTHODE DE PRÉPARATION ET SES UTILISATIONS
  [ZH] SARM1抑制剂化合物、包含其的药物组合物及其制备方法和用途

  摘要：

  本公开提供式(I)的SARM1抑制剂化合物、包含其的药物组合物及其制备方法和用途。所述化合物可用于抑制SARM1和/或治疗和/或预防轴突变性以及以轴突变性为特征的疾病、病症或病况。

  公开号：

  WO2023193809A1

文献信息

• [EN] OGA INHIBITOR COMPOUNDS<br/>[FR] COMPOSÉS INHIBITEURS D'OGA
  申请人：JANSSEN PHARMACEUTICA NV

  公开号：WO2019243533A1

  公开（公告）日：2019-12-26

  The present invention relates to O-GIcNAc hydrolase (OGA) inhibitors. The invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising such compounds, to processes for preparing such compounds and compositions, and to the use of such compounds and compositions for the prevention and treatment of disorders in which inhibition of OGA is beneficial, such as tauopathies, in particular Alzheimer's disease or progressive supranuclear palsy; and neurodegenerative diseases accompanied by a tau pathology, in particular amyotrophic lateral sclerosis or frontotemporal lobe dementia caused by C90RF72 mutations.

  本发明涉及O-GlcNAc水解酶（OGA）抑制剂。该发明还涉及包含这种化合物的药物组合物，制备这种化合物和组合物的方法，以及利用这种化合物和组合物预防和治疗抑制OGA有益的疾病，如tau病变，特别是阿尔茨海默病或进行性上核性麻痹症；以及伴有tau病理的神经退行性疾病，特别是由C90RF72突变引起的肌萎缩侧索硬化或颞叶前叶痴呆症。
• N-(3-hydroxy-4-piperidinyl)(dihydrobenzofuran, dihydro-2H-benzopyran or
  申请人：Janssen Pharmaceutica N.V.

  公开号：US05374637A1

  公开（公告）日：1994-12-20

  N-(3-hydroxy-4-piperidinyl)(dihydrobenzofuran, dihydro-2H-benzopyran or dihydrobenzodioxin)carboxamide derivatives, their N-oxide forms and pharmaceutically acceptable salts having gastrointestinal motility stimulating properties, compositions containing these compounds as active ingredient and methods of treating warm-blooded animals suffering from the decreased peristalsis of the gastrointestinal system.

  N-(3-羟基-4-哌啶基)(二氢苯并呋喃、二氢-2H-苯并吡喃或二氢苯并二氧杂环)羧酰胺衍生物，其N-氧化物形式和具有促进胃肠道蠕动性能的药用可接受盐，包含这些化合物作为活性成分的组合物以及治疗患有胃肠系统蠕动减弱的温血动物的方法。
• Enterokinetic benzamide
  申请人：Janssen Pharmaceutica N.V.

  公开号：US06310077B1

  公开（公告）日：2001-10-30

  The present invention is concerned with a novel benzamide of formula (I). Pharmaceutical compositions comprising said novel compounds, process for preparing compounds and compositions, and the use thereof as a medicine, in particular in the treatment of conditions involving a decreased motility of the intestine are described.

  本发明涉及一种新的苯甲酰胺化合物，其化学式为（I）。描述了包括该新化合物的药物组合物，制备化合物和组合物的方法，以及其作为药物的用途，特别是用于治疗涉及肠道运动减缓的疾病。
• N-(3-hydroxy-4-piperidinyl) (dihydrobenzofuran, dihydro-2H-benzopyran or
  申请人：Janssen Pharmaceutica N.V.

  公开号：US05610157A1

  公开（公告）日：1997-03-11

  N-(3-hydroxy-4-piperidinyl)(dihydrobenzofuran, dihydro-2H-benzopyran or dihydrobenzodioxin)carboxamide derivatives, their N-oxide forms and pharmaceutically acceptable salts having gastrointestinal motility stimulating properties, compositions containing these compounds as active ingredient and methods of treating warm-blooded animals suffering from the decreased peristalsis of the gastrointestinal system.

  N-(3-羟基-4-哌啶基)(二氢苯并呋喃、二氢-2H-苯并吡喃或二氢苯并二氧杂环)羧酰胺衍生物、它们的N-氧化物形式和药学上可接受的盐具有促进胃肠道蠕动的特性，包含这些化合物作为活性成分的组合物以及治疗受到胃肠系统蠕动减少影响的温血动物的方法。
• N- (3-hydroxy-4-piperidinyl) (benzodioxolane, benzodioxane or
  申请人：Janssen Pharmaceutica N.V.

  公开号：US05616583A1

  公开（公告）日：1997-04-01

  N-(3-hydroxy-4-piperidinyl)(dihydrobenzofuran, dihydro-2H-benzopyran or dihydrobenzodioxin)carboxamide derivatives, their N-oxide forms and pharmaceutically acceptable salts having gastrointestinal motility stimulating properties, compositions containing these compounds as active ingredient and methods of treating warm-blooded animals suffering from the decreased peristalsis of the gastrointestinal system.

  N-(3-羟基-4-哌啶基)(二氢苯并呋喃，二氢-2H-苯并吡喃或二氢苯并二氧杂环)羧酰胺衍生物，其N-氧化物形式和药学上可接受的盐具有刺激胃肠道运动性的性质，含有这些化合物作为活性成分的组合物和治疗患有胃肠系统蠕动减少的温血动物的方法。