人心钠肽(ANP)ELISA试剂盒 | 89213-87-6

• 物质功能分类: 生物化工 - 多肽
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机聚合物 - 多肽
• 中文名称: 人心钠肽(ANP)ELISA试剂盒
• 英文名称: human atrial natriuretic peptide
• 英文别名: atrial natriuretic peptide；human ANP-28；Ser-Leu-Arg-Arg-Ser-Ser-Cys-Phe-Gly-Gly-Arg-Met-Asp-Arg-Ile-Gly-Ala-Gln-Ser-Gly-Leu-Gly-Cys-Asn-Ser-Phe-Arg-Tyr, Cys(7)-Cys(23) disulfide bridge；α-ANP；H-Ser-Leu-Arg-Arg-Ser-Ser-Cys-Phe-Gly-Gly-Arg-Met-Asp-Arg-Ile-Gly-Ala-Gln-Ser-Gly-Leu-Gly-Cys-Asn-Ser-Phe-Arg-Tyr-OH；Ser-Leu-Arg-Arg-Ser-Ser-Cys-Phe-Gly-Gly-Arg-Met-Asp-Arg-Ile-Gly-Ala-Gln-Ser-Gly-Leu-Gly-Cys-Asn-Ser-Phe-Arg-Tyr；SLRRSSCFGGRMDRIGAQSGLGCNSFRY, Cys⁷-Cys²³ disulfide；human ANP(1-28)；ANP；(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[[(4R,10S,16S,19S,22S,28S,31S,34S,37S,40S,49S,52R)-52-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-amino-1,3-dihydroxypropylidene]amino]-1-hydroxy-4-methylpentylidene]amino]-5-carbamimidamido-1-hydroxypentylidene]amino]-5-carbamimidamido-1-hydroxypentylidene]amino]-1,3-dihydroxypropylidene]amino]-1,3-dihydroxypropylidene]amino]-49-benzyl-28-[(2S)-butan-2-yl]-31,40-bis(3-carbamimidamidopropyl)-34-(carboxymethyl)-6,9,12,15,18,21,24,27,30,33,36,39,42,45,48,51-hexadecahydroxy-19-(3-hydroxy-3-iminopropyl)-16-(hydroxymethyl)-22-methyl-10-(2-methylpropyl)-37-(2-methylsulfanylethyl)-1,2-dithia-5,8,11,14,17,20,23,26,29,32,35,38,41,44,47,50-hexadecazacyclotripentaconta-5,8,11,14,17,20,23,26,29,32,35,38,41,44,47,50-hexadecaen-4-yl]-hydroxymethylidene]amino]-1,4-dihydroxy-4-iminobutylidene]amino]-1,3-dihydroxypropylidene]amino]-1-hydroxy-3-phenylpropylidene]amino]-5-carbamimidamido-1-hydroxypentylidene]amino]-3-(4-hydroxyphenyl)propanoic acid
• CAS: 89213-87-6
• 化学式: C₁₂₇H₂₀₃N₄₅O₃₉S₃
• 分子量: 3080.48
• InChiKey: NSQLIUXCMFBZME-MPVJKSABSA-N

物化性质

• 密度：
  1.55±0.1 g/cm3(Predicted)
• 溶解度：
  水：1mg/mL

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -14.9
• 重原子数：
  214
• 可旋转键数：
  75
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.57
• 拓扑面积：
  1480
• 氢给体数：
  53
• 氢受体数：
  48

安全信息

• 储存条件：
  -20°C，密闭保存，干燥环境中存放

制备方法与用途

卡培立肽简介

卡培立肽是由三得利株式会社与宫崎医科大学共同研究合成并生产的，它由28个氨基酸构成的α型心房钠尿肽。

药理作用

药理学研究表明，卡培立肽具有扩张血管和利尿的作用。临床试验表明，该药物能够减轻心脏前后负荷，增加心脏输出量而不影响心率，对急性心力衰竭有良好的治疗效果。卡培立肽通过刺激心肌伸展，由心室内颗粒合成后，通过冠静脉分布全身，作用于血管平滑肌和肾脏等组织，调节血压和体内电解质平衡。

生物活性

Carperitide是一种有效的natriuretic peptide receptor (NPR)-A 激动剂，EC50值为10.8 nM。它用于治疗充血性心力衰竭。

靶点

• Target: NPR-A (Cell-free assay)
  • Value: 10.8 nM (EC50)

体外研究

Carperitide（人源或猪源心房钠尿肽(ANP) [1-28]）是一种利尿、排钠和扩血管的肽类激素，最初从哺乳动物心脏中分离出来。在培养的猪内皮细胞中，猪ANP (1-28)抑制了Angiotensin II (Ang II) 刺激后免疫反应性内皮素-1的分泌，同时增加了细胞内的cGMP水平。猪ANP (1-28)还强烈抑制了Ang II刺激后的猪主动脉中免疫反应性内皮素-1的分泌。

此外，ANP作为心脏激素参与电解质和体液平衡的调节。在人类脐静脉内皮细胞中，它抑制了Angiotensin II 和凝血酶刺激后内皮素-1的分泌，并增加了cGMP含量。正常大鼠肾小球中，人ANP (1-28)与单一高亲和力受体结合，其平均平衡解离常数为0.46 nM。人类ANP (1-28)在刺激下促进了cGMP的生成，但并未影响cAMP的生成。

参考质量标准

• 外观：白色粉末
• 纯度（HPLC）：≥98.0%
• 单杂：≤1.0%
• 醋酸根含量：5.0%～12.0%
• 水分含量：≤10.0%
• 肽含量：≥80.0%

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  人心钠肽(ANP)ELISA试剂盒 、 、 L-半胱氨酸 、 在 mPEG 作用下， 生成 Carperitide Cys
  参考文献：
  名称：

  POLYMER CONJUGATES OF THERAPEUTIC PEPTIDES

  摘要：

  本发明提供了通过共价结合水溶性寡聚体进行化学修饰的肽。本发明的结合物在通过任何一种给药途径进行给药时，表现出与未附着水溶性寡聚体的肽不同的特征。

  公开号：

  US20160022828A1
• 作为产物：
  描述：

  SLRRSSCFGGRMDRIGAQSGLGCNSFRY 以 aq. phosphate buffer 、 二甲基亚砜 为溶剂， 反应 2.5h， 以26%的产率得到人心钠肽(ANP)ELISA试剂盒
  参考文献：
  名称：

  一锅/顺序本机化学结扎使用光笼加密的硫代酯

  摘要：

  描述了一种使用一锅/顺序连接进行肽/蛋白质化学合成的实用而有效的方法。其特征在于在N-硫烷基乙基苯胺部分上的光可裂解的S-保护的用途。在UV辐射下去除S-保护的连接材料为随后的天然化学连接提供了易于使用的混合物。

  DOI：

  10.1021/acs.orglett.5b03661

文献信息

• CYCLODEXTRIN-BASED POLYMERS FOR THERAPEUTIC DELIVERY
  申请人：Cerulean Pharma Inc.

  公开号：US20130196906A1

  公开（公告）日：2013-08-01

  Provided are methods relating to the use of CDP-therapeutic agent conjugates for the treatment of a disease or disorder, e.g., autoimmune disease, inflammatory disease, central nervous system disorder, cardiovascular disease, or metabolic disorder. Also provided are CDP-therapeutic agent conjugates, particles comprising CDP-therapeutic agent conjugates, and compositions comprising CDP-therapeutic agent conjugates.

  提供了关于使用CDP-治疗剂偶联物治疗疾病或紊乱的方法，例如自身免疫疾病、炎症性疾病、中枢神经系统紊乱、心血管疾病或代谢紊乱。还提供了CDP-治疗剂偶联物、包含CDP-治疗剂偶联物的颗粒以及包含CDP-治疗剂偶联物的组合物。
• NEPRILYSIN INHIBITORS
  申请人：Hughes Adam D.

  公开号：US20130330366A1

  公开（公告）日：2013-12-12

  In one aspect, the invention relates to compounds having the formula XII: where R a , R b , R 2 , R 7 , and X are as defined in the specification, or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The compounds described herein are prodrugs of compounds having neprilysin inhibition activity. In another aspect, the invention relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds; methods of using these compounds; and processes and intermediates for preparing these compounds.

  在一方面，本发明涉及具有公式XII的化合物： 其中R a ，R b ，R 2 ，R 7 和X如说明书中所定义，或其药用可接受的盐。所述的化合物是具有中性粒细胞弹性蛋白酶抑制活性的化合物的前药。在另一方面，本发明涉及包含这些化合物的药物组合物；使用这些化合物的方法；以及制备这些化合物的过程和中间体。
• [EN] NEPRILYSIN INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS DE LA NÉPRILYSINE
  申请人：THERAVANCE BIOPHARMA R & D IP LLC

  公开号：WO2015116786A1

  公开（公告）日：2015-08-06

  In one aspect, the invention relates to compounds having the formula (I): where R1-R6 are as defined in the specification, or a pharmaceutically acceptable salt thereof. These compounds have neprilysin inhibition activity. In another aspect, the invention relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds; methods of using these compounds; and processes and intermediates for preparing these compounds.

  在一方面，本发明涉及具有公式（I）的化合物：其中R1-R6定义如说明书中所述，或其药用可接受的盐。这些化合物具有中性粒细胞弹性蛋白酶抑制活性。在另一方面，本发明涉及包含这些化合物的药物组合物；使用这些化合物的方法；以及制备这些化合物的过程和中间体。
• [EN] THIOSEMICARBAZATES AND USES THEREOF<br/>[FR] THIOSEMICARBAZATES ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：FEINSTEIN INSTITUTES FOR MEDICAL RESEARCH

  公开号：WO2020227592A1

  公开（公告）日：2020-11-12

  Thioesters, thiocarbamates, thiocarbazates, semithiocarbazates, peptides, aza-amino acid conjugates, and azapeptides; and a chemoselective and site-specific functionalization protocol of protected thiocarbazates and semithiocarbazates are described. The protocol features the use of Mitsunobu reaction to alkylate specifically the nitrogen atom close to the acylthiol moiety with alcohols to produce protected mono-substituted thiocarbazates that can be stored for months, activated under mild conditions at low temperature using halonium reagents and integrated orthogonally to make substituted semicarbazides that can be used, e.g., as synthons in synthesis of aza-amino acid conjugates, azapeptides and other peptidomimetics. Methods for preparing and using ureases, carbazides, semicarbazides, beta-peptides, azapeptides, and other peptidomimetics and azapeptide conjugates, and uses of ureases, carbazides, semicarbazides, beta-peptides, azapeptides in drug discovery, diagnosis, inhibition, prevention and treatment of diseases are also described.

  巯酯，硫代氨基甲酸酯，硫代氨基甲酸酯，半硫代氨基甲酸酯，肽，氮代氨基酸共轭物和氮代肽；以及一种对受保护的硫代氨基甲酸酯和半硫代氨基甲酸酯进行化学选择性和位点特异性功能化的方法被描述。该方法采用三甲基脲反应特异性烷基化靠近酰硫醇基团的氮原子，使用醇生成可储存数月的受保护的单取代硫代氨基甲酸酯，在低温下使用卤化物试剂轻微条件下激活，并与其他基团正交集成以制备取代半氨基甲酸酰胺，例如，可用作氮代氨基酸共轭物，氮代肽和其他肽类模拟物的合成中间体。还描述了制备和使用尿酶，卡巴酰胺，半氨基甲酸酰胺，β-肽，氮代肽和其他肽类模拟物以及氮代肽共轭物的方法，以及尿酶，卡巴酰胺，半氨基甲酸酰胺，β-肽，氮代肽在药物发现，诊断，抑制，预防和治疗疾病中的用途。
• Fused ring compound and use thereof
  申请人：Suzuki Hideo

  公开号：US20100190747A1

  公开（公告）日：2010-07-29

  The present invention provides a compound represented by the formula: wherein the symbols are as described in the specification, or a salt thereof, which is useful for preventing/treating eicosanoid-associated diseases such as atherosclerosis, diabetes, obesity, atherothrombosis, asthma, fever, pain, cancer, rheumatism, osteoarthritis and atopic dermatitis, and which has an excellent pharmacological action, physicochemical properties, etc.

  本发明提供一种化合物，其化学式如下： 其中符号如规范中所述，或其盐，用于预防/治疗与前列腺素相关的疾病，如动脉粥样硬化、糖尿病、肥胖、动脉血栓形成、哮喘、发热、疼痛、癌症、风湿病、骨关节炎和特应性皮炎等，并具有优异的药理作用、理化性质等。