2-(2-methyl-pyridin-3-yloxy)-ethylamine | 850420-88-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 英文名称: 2-(2-methyl-pyridin-3-yloxy)-ethylamine
• 英文别名: 2-[(2-Methylpyridin-3-yl)oxy]ethan-1-amine；2-(2-methylpyridin-3-yl)oxyethanamine
• CAS: 850420-88-1
• 化学式: C₈H₁₂N₂O
• 分子量: 152.196
• InChiKey: GDPYGKIITHSVNC-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.3
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.38
• 拓扑面积：
  48.1
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-chloro-6-(5-methyl-1H-pyrazol-3-ylamino)-4-methylnicotinonitrile 、 2-(2-methyl-pyridin-3-yloxy)-ethylamine 在 碳酸氢钠 作用下， 以 二甲基亚砜 为溶剂， 生成 4-methyl-6-[(5-methyl-1H-pyrazol-3-yl)amino]-2-[2-(2-methylpyridin-3-yl)oxyethylamino]pyridine-3-carbonitrile
  参考文献：
  名称：

  3-氰基-6-（5-甲基-3-吡唑并氨基）吡啶（第2部分）：极光激酶和微管蛋白聚合的双重抑制剂。

  摘要：

  通过将各种取代的苯氧基乙基氨基或吡啶基氧基乙基氨基基团引入3-氰基-4-甲基-6-（5-甲基-3-吡唑并氨基）-吡啶的2-位基团，创建了新型的Aurora激酶和微管蛋白聚合的双重抑制剂。与其他66种激酶相比，化合物3g表现出Aurora激酶抑制作用，对Aurora激酶具有优异的蛋白激酶选择性，组蛋白H3作为Aurora激酶抑制剂的组蛋白H3的Ser10磷酸化得到抑制，在体外抑制微管蛋白聚合，良好的细胞膜通透性和良好的抑制作用。 PK配置文件。因此，化合物3g在某些抗肿瘤小鼠模型中以30mg / kgpoqd的剂量有效。

  DOI：

  10.1016/j.bmcl.2016.11.020

文献信息

• Substituted 2H-[1,2,4]Triazolo[4,3-A]Pyrazines as Gsk-3 Inhibitors
  申请人：Benbow William John

  公开号：US20070249612A1

  公开（公告）日：2007-10-25

  The invention relates to compounds of formula (I) prodrugs thereof, and the pharmaceutically acceptable salts of the compounds and prodrugs, wherein R a , R b , R 1 and R 2 are as defined herein; pharmaceutical compositions thereof; and uses thereof.

  本发明涉及公式(I)化合物及其前药、所述化合物和前药的药学上可接受的盐，其中Ra、Rb、R1和R2如本文所定义；药物组合物；以及其用途。
• CYANOPYRIDINE DERIVATIVE AND USE THEREOF AS MEDICINE
  申请人：Mitsubishi Tanabe Pharma Corporation

  公开号：EP1876178B1

  公开（公告）日：2015-05-27
• SUBSTITUTED 2H-[1,2,4]TRIAZOLO 4,3-A PYRAZINES AS GSK-3 INHIBITORS
  申请人：Pfizer Products Incorporated

  公开号：EP1678180B1

  公开（公告）日：2007-08-08
• US7709473B2
  申请人：——

  公开号：US7709473B2

  公开（公告）日：2010-05-04
• 3-Cyano-6-(5-methyl-3-pyrazoloamino) pyridines (Part 2): A dual inhibitor of Aurora kinase and tubulin polymerization
  作者：Masahiko Morioka

  DOI：10.1016/j.bmcl.2016.11.020

  日期：2016.12

  A new class of a dual inhibitor of Aurora kinase and tubulin polymerization was created by introducing various substituted phenoxyethylamino or pyridyloxyethylamino groups to the 2-position of 3-cyano-4-methyl-6-(5-methyl-3-pyrazoloamino)-pyridine. Compound 3g exhibited Aurora kinase inhibition, excellent protein kinase selectivity to Aurora kinase in comparison with 66 other kinases, inhibition of

  通过将各种取代的苯氧基乙基氨基或吡啶基氧基乙基氨基基团引入3-氰基-4-甲基-6-（5-甲基-3-吡唑并氨基）-吡啶的2-位基团，创建了新型的Aurora激酶和微管蛋白聚合的双重抑制剂。与其他66种激酶相比，化合物3g表现出Aurora激酶抑制作用，对Aurora激酶具有优异的蛋白激酶选择性，组蛋白H3作为Aurora激酶抑制剂的组蛋白H3的Ser10磷酸化得到抑制，在体外抑制微管蛋白聚合，良好的细胞膜通透性和良好的抑制作用。 PK配置文件。因此，化合物3g在某些抗肿瘤小鼠模型中以30mg / kgpoqd的剂量有效。