目的 研究 N-芳基
亚胺和 N-芳基腙系列中存在的
白藜芦醇 (AR) 类似物的体外驱虫作用。此外,还评估了可能的寄生虫目标。方法M
TT法测定亚马逊利什曼原虫、巴西利什曼原虫和婴儿利什曼原虫的抗前鞭毛体活性及对巨噬细胞的细胞毒性,吉姆萨染色法测定巴西利什曼原虫感染巨噬细胞的作用。染色后,通过流式细胞术或荧光显微镜分析对寄生虫靶标的影响。关键发现 在测试的化合物中,衍
生物 AR26 对所有利什曼原虫的前鞭毛体效果最好(IC50 < 3.0 µg/ml),比对照药物米替福新更有效。AR26 对巴西乳杆菌的无鞭毛体也有效(IC50 = 15.9 µg/ml),对哺乳动物细胞毒性低。AR26对巴西乳杆菌前鞭毛体作用机制的评价表明线粒体电位去极化、质膜透化、细胞周期进程的干扰和自噬泡的积累。此外,在处理过的巴西乳杆菌-巨噬细胞中检测到活性氧
水平的任何增加。结论 数据表明,AR26 的杀虫活性与多靶点作