(trans)-4-benzyloxy-L-proline | 202137-59-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: (trans)-4-benzyloxy-L-proline
• 英文别名: (2S)-4-(Benzyloxy)pyrrolidine-2-carboxylic acid；(2S)-4-phenylmethoxypyrrolidine-2-carboxylic acid
• CAS: 202137-59-5
• 化学式: C₁₂H₁₅NO₃
• 分子量: 221.256
• InChiKey: RJFJRYVMVNICCP-DTIOYNMSSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -1.3
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.42
• 拓扑面积：
  58.6
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (trans)-4-benzyloxy-L-proline 生成 (trans)-1-[D-3-(acetylthio)-2-methyl-1-oxopropyl]-4-benzyloxy-L-proline
  参考文献：
  名称：

  Mercaptoacyl derivatives of substituted prolines

  摘要：

  新的取代脯氨酸巯基酰衍生物具有一般公式##STR1##，可用作降压剂。

  公开号：

  US04316906A1
• 作为产物：
  描述：

  氯化苄 生成 (trans)-4-benzyloxy-L-proline
  参考文献：
  名称：

  Mercaptoacyl derivatives of substituted prolines

  摘要：

  新的取代脯氨酸巯基酰衍生物具有一般公式##STR1##，可用作降压剂。

  公开号：

  US04316906A1
• 作为试剂：
  描述：

  对硝基苯甲醛 、 环己酮 在 (trans)-4-benzyloxy-L-proline 、 laccase from Trametes versicolor 作用下， 以 aq. buffer 为溶剂， 反应 14.0h， 以63%的产率得到
  参考文献：
  名称：

  化学酶促氧化/醛醇顺序过程直接将芳基苄醇和环己醇转化为手性 β-羟基羰基

  摘要：

  开发用于水性顺序有机转化的酶和有机催化剂的组合具有重要意义，因为它不仅对环境友好，而且在化学或生物过程中仅克服了单一方法学上的缺点。在此，通过利用手性脯氨酸衍生物的庞大空间位阻，开发了一种集成的漆酶和脯氨酸作为化学酶助催化剂系统。它能够实现高效的氧化/醛醇对映选择性顺序反应，克服相互失活问题。正如我们在本研究中所介绍的，这种一锅有机转化，一种初始漆酶介导的芳基苄醇和环己醇氧化形成醛和环己酮，原位产生的中间体，提供了具有可接受的产率和高的各种1,2-非对映异构的手性β羟基酮对映- /非对映选择性。

  DOI：

  10.1039/d1gc02831f

文献信息

• [EN] ELASTASE-SUBSTRATE, PEPTIDE LINKER IMMUNOCONJUGATES, AND USES THEREOF<br/>[FR] SUBSTRAT POUR ÉLASTASE, IMMUNOCONJUGUÉS DE LIAISON PEPTIDIQUE ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：BOLT BIOTHERAPEUTICS INC

  公开号：WO2021226440A1

  公开（公告）日：2021-11-11

  The invention provides immunoconjugates of Formula I comprising a cell-binding agent linked by conjugation to one or more immunostimulatory moieties where the linker is a substrate for elastase. The invention also provides immunostimulant intermediate compositions comprising a reactive functional group. Such intermediate compositions are suitable substrates for formation of the immunoconjugates through a linker or linking moiety. The invention further provides methods of treating cancer with the immunoconjugates.

  本发明提供了一种公式I的免疫偶联物，包括一个细胞结合剂通过偶联与一个或多个免疫刺激分子相连，其中连接器是弹性蛋白酶的底物。本发明还提供了一种包含反应性功能基团的免疫刺激中间体组合物。这样的中间体组合物适合作为通过连接器或连接部分形成免疫偶联物的底物。本发明进一步提供了使用免疫偶联物治疗癌症的方法。
• [EN] HEPATITIS C INHIBITOR PEPTIDE ANALOGS<br/>[FR] ANALOGUES PEPTIDIQUES D'INHIBITEURS DE L'HEPATITE C
  申请人：BOEHRINGER INGELHEIM INT

  公开号：WO2006000085A1

  公开（公告）日：2006-01-05

  The invention relates to compounds of formula (I) wherein R', R2, R3, R4, R5, R6, Y, n and m are as defined herein. The compounds are useful for the treatment and prevention of hepatitis C viral infections in mammals by inhibiting HCV NS3 protease. The invention further relates to azalactone compounds of the formula (III) which can be reacted with an amide anion to produce the compounds of formula (I).

  本发明涉及式(I)的化合物，其中R'，R2，R3，R4，R5，R6，Y，n和m如本文所述定义。这些化合物通过抑制HCV NS3蛋白酶，用于治疗和预防哺乳动物中的丙型肝炎病毒感染。本发明进一步涉及可以与酰胺阴离子反应以产生式(I)化合物的azalactone化合物（III）。
• METASTIN DERIVATIVE AND USE THEREOF
  申请人：Asami Taiji

  公开号：US20110118172A1

  公开（公告）日：2011-05-19

  The invention provides a stable metastin derivative having excellent biological activities (a cancer metastasis-inhibiting activity, a cancer proliferation-inhibiting activity, a gonadotropin secretion-promoting activity, a sex hormone secretion-promoting activity, etc.). By replacing the constituent amino acids of metastin with specific amino acids in the metastin derivative of the present invention, the blood stability and solubility of the metastin derivative can be more improved, the gel tendency of the metastin derivative can be reduced, the pharmacokinetics of the metastin derivative can be improved, and the metastin derivative can exhibit an excellent cancer metastasis-inhibiting activity and cancer proliferation-inhibiting activity. The metastin derivative can also exhibit a gonadotropin secretion-inhibiting activity, a sex hormone secretion-inhibiting activity, etc.

  该发明提供了一种稳定的metastin衍生物，具有优秀的生物活性（如癌症转移抑制活性、癌细胞增殖抑制活性、促性腺激素分泌活性、促性激素分泌活性等）。通过将metastin的构成氨基酸替换为本发明的metastin衍生物中的特定氨基酸，可以进一步改善metastin衍生物的血液稳定性和溶解性，减少metastin衍生物的凝胶倾向，改善metastin衍生物的药代动力学，并使metastin衍生物表现出优秀的癌症转移抑制活性和癌细胞增殖抑制活性。metastin衍生物还可以表现出促性腺激素分泌抑制活性、促性激素分泌抑制活性等。
• Novel elastase inhibitors
  申请人：——

  公开号：US20030096759A1

  公开（公告）日：2003-05-22

  This invention relates to compounds which are inhibitors of elastase, particularly human neutrophil elastase. The inhibitors are short, synthetic peptides in which the P 2 moiety is substituted with various nitrogen-containing heterocyclic groups. As inhibitors of human neutrophil elastase, the compounds are useful in the treatment of a patient afflicted with a neutrophil associated inflammatory disease.

  本发明涉及一种抑制弹性蛋白酶的化合物，特别是人类中性粒细胞弹性蛋白酶。这些抑制剂是短的、合成的肽，其中P2基团被各种含氮杂环基团取代。作为人类中性粒细胞弹性蛋白酶的抑制剂，这些化合物在治疗患有中性粒细胞相关炎症疾病的患者中非常有用。
• [EN] PYRAZOLOAZEPINE IMMUNOCONJUGATES, AND USES THEREOF<br/>[FR] IMMUNOCONJUGUÉS DE PYRAZOLOAZÉPINE ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：BOLT BIOTHERAPEUTICS INC

  公开号：WO2022036101A1

  公开（公告）日：2022-02-17

  The invention provides immunoconjugates of Formula I comprising an antibody linked by conjugation to one or more pyrazoloazepine derivatives. The invention also provides pyrazoloazepine derivative intermediate compositions comprising a reactive functional group. Such intermediate compositions are suitable substrates for formation of the immunoconjugates through a linker or linking moiety. The invention further provides methods of treating cancer with the immunoconjugates.

  本发明提供了公式I的免疫结合物，其包括通过共轭连接与一种或多种嘧唑并丙氨酸衍生物相连的抗体。本发明还提供了嘧唑并丙氨酸衍生物中间体组成，其中包括反应性官能团。这种中间体组成物是通过连接物或连接基物质的形成免疫结合物的合适底物。本发明还提供了使用免疫结合物治疗癌症的方法。