2,6-dichloro-3-nitroquinoline | 78864-92-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 英文名称: 2,6-dichloro-3-nitroquinoline
• CAS: 78864-92-3
• 化学式: C₉H₄Cl₂N₂O₂
• 分子量: 243.049
• InChiKey: DNZXTVFJLWQIRG-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.6
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  58.7
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2,6-dichloro-3-nitroquinoline 在 肼 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 反应 3.0h， 以96%的产率得到6-chloro-3-nitro-2(1H)-quinoline hydrazone
  参考文献：
  名称：

  [EN] COMPOUNDS WHICH INCREASE APOLIPOPROTEIN A-1 PRODUCTION AND USES THEREOF IN MEDICINE
  [FR] COMPOSES QUI AUGMENTENT LA PRODUCTION DE L'APOLIPOPROTEINE A-1 ET LEURS UTILISATIONS EN MEDECINE

  摘要：

  本发明涉及以下式(I)的化合物，其在药学上可接受的盐、水合物、溶剂合物、前药及其组合物：其中X代表CH或N；Y代表CH或N；R1代表H或C1-2烷基；R2代表H或C1-4烷基；R3代表C1-6烷基、碳环烷基、碳环烷基C1-4烷基、杂环烷基或杂环烷基C1-4烷基，其中任何碳环烷基或杂环烷基基团可选择地由以下一种或两种基团取代：卤素、C1-6烷基、卤代C1-6烷基、羟基C1-6烷基、C1-6烷氧基、卤代C1-6烷氧基、硝基、氰基、-COH、-COOH、C1-6烷氧羰基、C1-6烷基羰基、-C(OH)R5R6（其中R5和R6独立地代表H或C1-6烷基）、-(CH2)nNR3aR3b和-O(CH2)pNR3aR3b（其中n代表1、2或3，p代表2或3，R3a和R3b独立地代表H、C1-6烷基或碳环烷基C1-4烷基，或R3a和R3b与相互连接的原子一起形成一个含有O、S和N中独立选择的一个或两个杂原子的5或6元环，R4代表H、羟基、卤素、C1-6烷基、卤代C1-6烷基、羟基C1-6烷基、C2-6烯基、C1-6烷氧基、卤代C1-6烷氧基、碳环烷基或杂环烷基，其中碳环烷基或杂环烷基基团可选择地由以下一种或两种基团取代：卤素、C1-6烷基、卤代C1-6烷基、C1-6烷氧基、卤代C1-6烷氧基、硝基和氰基；并且前提是该化合物不是：7-氯-5-苯基-[1,2,4]三唑并[4,3-a]喹啉-4-胺；7-氯-1-甲基-5-苯基[1,2,4]三唑并[4,3-a]喹啉-4-胺；或7-氯-5-(2-氯苯基)-1-甲基-[1,2,4]三唑并[4,3-a]喹啉-4-胺。还公开了含有这些化合物的药物组合物以及它们在医学上的用途。该化合物具有增加apo-A1产生并且在治疗例如由于LDL胆固醇水平升高或由于炎症引起的疾病或病症中是有用的。

  公开号：

  WO2006032470A1
• 作为产物：
  描述：

  6-chloro-3-nitro-1H-quinolin-2-one 在 三氯氧磷 作用下， 反应 17.0h， 以88%的产率得到2,6-dichloro-3-nitroquinoline
  参考文献：
  名称：

  [EN] COMPOUNDS WHICH INCREASE APOLIPOPROTEIN A-1 PRODUCTION AND USES THEREOF IN MEDICINE
  [FR] COMPOSES QUI AUGMENTENT LA PRODUCTION DE L'APOLIPOPROTEINE A-1 ET LEURS UTILISATIONS EN MEDECINE

  摘要：

  本发明涉及以下式(I)的化合物，其在药学上可接受的盐、水合物、溶剂合物、前药及其组合物：其中X代表CH或N；Y代表CH或N；R1代表H或C1-2烷基；R2代表H或C1-4烷基；R3代表C1-6烷基、碳环烷基、碳环烷基C1-4烷基、杂环烷基或杂环烷基C1-4烷基，其中任何碳环烷基或杂环烷基基团可选择地由以下一种或两种基团取代：卤素、C1-6烷基、卤代C1-6烷基、羟基C1-6烷基、C1-6烷氧基、卤代C1-6烷氧基、硝基、氰基、-COH、-COOH、C1-6烷氧羰基、C1-6烷基羰基、-C(OH)R5R6（其中R5和R6独立地代表H或C1-6烷基）、-(CH2)nNR3aR3b和-O(CH2)pNR3aR3b（其中n代表1、2或3，p代表2或3，R3a和R3b独立地代表H、C1-6烷基或碳环烷基C1-4烷基，或R3a和R3b与相互连接的原子一起形成一个含有O、S和N中独立选择的一个或两个杂原子的5或6元环，R4代表H、羟基、卤素、C1-6烷基、卤代C1-6烷基、羟基C1-6烷基、C2-6烯基、C1-6烷氧基、卤代C1-6烷氧基、碳环烷基或杂环烷基，其中碳环烷基或杂环烷基基团可选择地由以下一种或两种基团取代：卤素、C1-6烷基、卤代C1-6烷基、C1-6烷氧基、卤代C1-6烷氧基、硝基和氰基；并且前提是该化合物不是：7-氯-5-苯基-[1,2,4]三唑并[4,3-a]喹啉-4-胺；7-氯-1-甲基-5-苯基[1,2,4]三唑并[4,3-a]喹啉-4-胺；或7-氯-5-(2-氯苯基)-1-甲基-[1,2,4]三唑并[4,3-a]喹啉-4-胺。还公开了含有这些化合物的药物组合物以及它们在医学上的用途。该化合物具有增加apo-A1产生并且在治疗例如由于LDL胆固醇水平升高或由于炎症引起的疾病或病症中是有用的。

  公开号：

  WO2006032470A1

文献信息

• Ethyl 2[4-(7-chloroquinolin-3-yloxy)phenoxy]propionate, the N-oxide, and
  申请人：ICI Australia Limited

  公开号：US04444584A1

  公开（公告）日：1984-04-24

  The invention concerns novel compounds of the formula I ##STR1## The compounds are herbicides and in further embodiments the invention provides herbicidal compositions containing as active ingredient a compound of formula I and a process for severely damaging or killing unwanted plants by applying to the plants or to the growth medium of the plants an effective amount of a compound of formula I.

  这项发明涉及公式I的新化合物。这些化合物是除草剂，而且在进一步的实施中，该发明提供了含有公式I化合物作为活性成分的除草剂组合物，以及通过向植物或植物生长介质施加公式I化合物的有效量来严重损害或杀死不受欢迎的植物的方法。
• Quinolinyloxy(amino)phenoxyalkane carboxylic acid derivatives, process for their synthesis, herbicidal compositions containing them and their use as herbicides
  申请人：ICI AUSTRALIA LIMITED

  公开号：EP0029319A2

  公开（公告）日：1981-05-27

  The invention concerns novel compounds of the formula I The compounds are herbicides and in further embodiments the invention provides herbicidal compositions containing as active ingredient a compound of formula I and a process for severely damaging or killing unwanted plants by applying to the plants or to the growth medium of the plants an effective amount of a compound of formula I.

  本发明涉及式 I 的新型化合物。 这些化合物是除草剂，在进一步的实施方案中，本发明提供了含有作为活性成分的式 I 化合物的除草组合物，以及通过向植物或植物的生长介质施用有效量的式 I 化合物来严重损害或杀死不需要的植物的工艺。
• Quinolinyloxy(amino)phenols and alkoxyphenyloxy(amino)quinolines
  申请人：ICI AUSTRALIA LIMITED

  公开号：EP0098751A2

  公开（公告）日：1984-01-18

  Compounds of the formula VIII: wherein A, B, D, E and J are independently hydrogen, halogen, C1 to C6 haloalkyl or nitro; U is hydrogen, halogen or nitro; V is hydrogen; Y is oxygen or NR6, R6 being hydrogen or C1 to C6 alkyl; k is 0 or 1; and Q is OH or C1 to C6 alkoxy. These compounds are useful intermediates in the production of the corresponding herbicidal quinolinyloxy(amino)phenoxy alkane carboxylic acid derivatives.

  式 VIII.的化合物 其中 A、B、D、E 和 J 独立地为氢、卤素、C1 至 C6 卤代烷基或硝基；U 为氢、卤素或硝基；V 为氢；Y 为氧或 NR6，R6 为氢或 C1 至 C6 烷基；k 为 0 或 1；Q 为 OH 或 C1 至 C6 烷氧基。这些化合物是生产相应的除草喹啉氧基（氨基）苯氧基烷烃羧酸衍生物的有用中间体。
• US4444584A
  申请人：——

  公开号：US4444584A

  公开（公告）日：1984-04-24
• [EN] COMPOUNDS WHICH INCREASE APOLIPOPROTEIN A-1 PRODUCTION AND USES THEREOF IN MEDICINE<br/>[FR] COMPOSES QUI AUGMENTENT LA PRODUCTION DE L'APOLIPOPROTEINE A-1 ET LEURS UTILISATIONS EN MEDECINE
  申请人：SMITHKLINE BEECHAM CORP

  公开号：WO2006032470A1

  公开（公告）日：2006-03-30

  The present invention relates to compounds of formula (I), pharmaceutically acceptable salts thereof, hydrates thereof, solvates thereof, prodrugs thereof and combinations thereof: wherein X represents CH or N; Y represents CH or N; R1 represents H or C1-2alkyl; R2 represents H or C1-4alkyl; R3 represents C1-6alkyl, carbocyclyl, carbocyclylC1-4alkyl, heterocyclyl or heterocyclylC1-4alkyl, wherein any of the carbocyclyl or heterocyclyl groups are optionally substituted by one or two groups selected from: halogen, C1-6alkyl, haloC1-6alkyl, hydroxyC1-6alkyl, C1-6alkoxy, haloC1-6alkoxy, nitro, cyano, -COH, -COOH, C1-6alkoxycarbonyl, C1-6alkylcarbonyl, -C(OH)R5R6 (wherein R5 and R6 independently represent H or C1-6alkyl), -(CH2)nNR3aR3b and -O(CH2)pNR3aR3b (wherein n represents 1, 2 or 3, p represents 2 or 3 and R3a and R3b independently represent H, C1-6alkyl or carbocyclylC1-4alkyl, or R3a and R3b together with the interconnecting atoms form a 5 or 6-membered ring which ring optionally contains one or two heteroatoms independently selected from the group consisting of O, S and N); R4 represents H, hydroxy, halo, C 1-6 alkyl, haloC1-6alkyl, hydroxyC1-6alkyl, C2-6alkenyl, C1-6alkoxy, haloC1-6alkoxy, carbocyclyl or heterocyclyl, wherein the carbocyclyl or heterocyclyl group is optionally substituted by one or two groups selected from: halogen, C1-6alkyl, haloC1-6alkyl, C1-6alkoxy, haloC1-6alkoxy, nitro and cyano; and provided that the compound is not: 7-chloro-5-phenyl-[1,2,4]triazolo[4,3-a]quinolin-4-amine; 7-chloro-1-methyl-5-phenyl[1,2,4]triazolo[4,3-a]quinolin-4-amine; or 7-chloro-5-(2-chlorophenyl)-1-methyl-1,2,4]triazolo[4,3-a]quinolin-4-amine. Also disclosed are pharmaceutical compositions containing the compounds and to their use in medicine. The compound exhibit increased apo-A1 production and are useful in the treatment for example a disease or condition caused by raised levels of LDL-cholesterol or by inflammation.

  本发明涉及以下式(I)的化合物，其在药学上可接受的盐、水合物、溶剂合物、前药及其组合物：其中X代表CH或N；Y代表CH或N；R1代表H或C1-2烷基；R2代表H或C1-4烷基；R3代表C1-6烷基、碳环烷基、碳环烷基C1-4烷基、杂环烷基或杂环烷基C1-4烷基，其中任何碳环烷基或杂环烷基基团可选择地由以下一种或两种基团取代：卤素、C1-6烷基、卤代C1-6烷基、羟基C1-6烷基、C1-6烷氧基、卤代C1-6烷氧基、硝基、氰基、-COH、-COOH、C1-6烷氧羰基、C1-6烷基羰基、-C(OH)R5R6（其中R5和R6独立地代表H或C1-6烷基）、-(CH2)nNR3aR3b和-O(CH2)pNR3aR3b（其中n代表1、2或3，p代表2或3，R3a和R3b独立地代表H、C1-6烷基或碳环烷基C1-4烷基，或R3a和R3b与相互连接的原子一起形成一个含有O、S和N中独立选择的一个或两个杂原子的5或6元环，R4代表H、羟基、卤素、C1-6烷基、卤代C1-6烷基、羟基C1-6烷基、C2-6烯基、C1-6烷氧基、卤代C1-6烷氧基、碳环烷基或杂环烷基，其中碳环烷基或杂环烷基基团可选择地由以下一种或两种基团取代：卤素、C1-6烷基、卤代C1-6烷基、C1-6烷氧基、卤代C1-6烷氧基、硝基和氰基；并且前提是该化合物不是：7-氯-5-苯基-[1,2,4]三唑并[4,3-a]喹啉-4-胺；7-氯-1-甲基-5-苯基[1,2,4]三唑并[4,3-a]喹啉-4-胺；或7-氯-5-(2-氯苯基)-1-甲基-[1,2,4]三唑并[4,3-a]喹啉-4-胺。还公开了含有这些化合物的药物组合物以及它们在医学上的用途。该化合物具有增加apo-A1产生并且在治疗例如由于LDL胆固醇水平升高或由于炎症引起的疾病或病症中是有用的。