5-(1H-imidazol-1-yl)-1-indanone | 112812-26-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 茚满类
• 英文名称: 5-(1H-imidazol-1-yl)-1-indanone
• 英文别名: 5-Imidazol-1-yl-2,3-dihydroinden-1-one
• CAS: 112812-26-7
• 化学式: C₁₂H₁₀N₂O
• mdl: MFCD18647758
• 分子量: 198.224
• InChiKey: DTZMQNLYUIGGKC-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.4
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.166
• 拓扑面积：
  34.9
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-(1H-imidazol-1-yl)-1-indanone 在 氢溴酸 、 溴 、 sodium hydride 、 溶剂黄146 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 生成 ethyl 1-[5-(1-imidazolyl)-1-oxo-2-indanyl]imidazole-2-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  8-Methylureido-4,5-dihydro-4-oxo-10 H -imidazo[1,2- a ]indeno-[1,2- e ]pyrazines: highly potent in vivo AMPA antagonists

  摘要：

  A novel series of readily water soluble 8-methylureido-4,5-dihydro-4-oxo-10H-imidazo[1,2-a]indeno[1,2-e]pyrazines were synthesized. The -10-yl acetic acid ((+)-3) and -10-carboxylidene (4) derivatives exhibit potent affinities (IC50 = 4 and 19 nM, respectively) and antagonist properties (IC50 = 2 and 3 nM, respectively) at the ionotropic AMPA receptor. These compounds also display anticonvulsant properties against both electrically and sound-induced convulsions in mice after ip, sc and iv administration with ED50 values between 0.9 and 11 mg/kg, thus suggesting adequate brain penetration. (C) 2000 Elsevier Science Ltd. All rights reserved.

  DOI：

  10.1016/s0960-894x(00)00054-8
• 作为产物：
  描述：

  咪唑 、 5-氟-1-茚酮 在 potassium carbonate 作用下， 生成 5-(1H-imidazol-1-yl)-1-indanone
  参考文献：
  名称：

  Heterocyclic compounds

  摘要：

  本发明涉及一种具有心脏刺激作用的噻二嗪酮衍生物。该发明的一种化合物为7-(1H-咪唑-1-基)-9,9a-二氢吲哚[1,2-e][1,3,4]噻二嗪-2(3H)-酮。

  公开号：

  US04861773A1

文献信息

• Heterocyclic compounds
  申请人：Smith Kline & French Laboratories Limited

  公开号：US04861773A1

  公开（公告）日：1989-08-29

  The invention relates to thiadiazinone derivatives that have utility as cardiac stimulants. A compound of the invention is 7-(1H-imidazol-1-yl)-9,9a-dihydroindeno[1,2-e][1,3,4]-thiadiazin-2(3H)-one .

  本发明涉及一种具有心脏刺激作用的噻二嗪酮衍生物。该发明的一种化合物为7-(1H-咪唑-1-基)-9,9a-二氢吲哚[1,2-e][1,3,4]噻二嗪-2(3H)-酮。
• Therapeutically active condensed thiadiazinones
  申请人：SMITH KLINE & FRENCH LABORATORIES LIMITED

  公开号：EP0314400A1

  公开（公告）日：1989-05-03

  Compounds of formula (1) : and pharmaceutically acceptable salts thereof are described, wherein R¹ is hydrogen or methyl; n is one, and when R¹ is hydrogen n can also be two; R², R³ and R⁴ are independently hydrogen, C₁₋₄alkyl or hydroxy(C₁₋₄)alkyl, provided that R², R³ and R⁴ are not all hydrogen. These compounds have inotropic, vasodilator broncho­dilating and platelet aggregation inhibiting properties. Pharmaceutical compositions are described as are methods of use. Intermediates and processes for the preparation of the compounds of the formula (1) are described.

  描述了式 (1) ： 及其药学上可接受的盐，其中 R¹ 是氢或甲基；n 是 1，当 R¹ 是氢时，n 也可以是 2；R²、R³ 和 R⁴ 独立地是氢、C₁₋₄烷基或羟基（C₁₋₄）烷基，但 R²、R³ 和 R⁴ 并非都是氢。 这些化合物具有肌力、血管扩张支气管扩张和血小板聚集抑制特性。本文介绍了药物组合物以及使用方法。还描述了制备式（1）化合物的中间体和工艺。
• DERIVES DE 5H,10H-IMIDAZO[1,2-a]INDENO[1,2-e]PYRAZINE-4-ONE, LEUR PREPARATION ET LES MEDICAMENTS LES CONTENANT
  申请人：RHONE-POULENC RORER S.A.

  公开号：EP0662971B1

  公开（公告）日：1998-05-13
• DERIVES DE 5H,10H-IMIDAZO 1,2-a]INDENO 1,2-e]PYRAZINE-4-ONE, LEUR PREPARATION ET LES MEDICAMENTS LES CONTENANT
  申请人：RHONE-POULENC RORER S.A.

  公开号：EP0662971A1

  公开（公告）日：1995-07-19
• US4861773A
  申请人：——

  公开号：US4861773A

  公开（公告）日：1989-08-29