diethyl [(5-bromo-1,3-thiazol-2-yl)methyl]phosphonate | 1412493-40-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 唑类
• 英文名称: diethyl [(5-bromo-1,3-thiazol-2-yl)methyl]phosphonate
• 英文别名: Diethyl[(5-bromo-1,3-thiazol-2-yl)methyl]phosphonate；5-bromo-2-(diethoxyphosphorylmethyl)-1,3-thiazole
• CAS: 1412493-40-3
• 化学式: C₈H₁₃BrNO₃PS
• 分子量: 314.14
• InChiKey: AAGYYOJOECDYOQ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.8
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.62
• 拓扑面积：
  76.7
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  diethyl [(5-bromo-1,3-thiazol-2-yl)methyl]phosphonate 、 对环己酮甲酸乙酯 在 sodium hydride 、 氯化铵 作用下， 以 四氢呋喃 、 mineral oil 为溶剂， 反应 2.5h， 生成 ethyl 4-[(5-bromo-1,3-thiazol-2-yl)methylidene]cyclohexanecarboxylate
  参考文献：
  名称：

  [EN] AMINOPYRIMIDINES AS SYK INHIBITORS
  [FR] AMINOPYRIMIDINES EN TANT QU'INHIBITEURS DE SYK

  摘要：

  本发明提供了一种新型的嘧啶胺化合物，其化学式为I，它们是脾酪氨酸激酶的有效抑制剂，可用于治疗和预防由该酶介导的疾病，如哮喘、慢性阻塞性肺病、类风湿关节炎和癌症。

  公开号：

  WO2012154519A1
• 作为产物：
  描述：

  5-bromo-2-(bromomethyl)thiazole 、 亚磷酸三乙酯 在 silica gel 、 甲醇 、 乙酸乙酯 作用下， 以 甲苯 为溶剂， 反应 16.0h， 以to afford diethyl[(5-bromo-1,3-thiazol-2-yl)methyl]phosphonate as a yellow oil的产率得到diethyl [(5-bromo-1,3-thiazol-2-yl)methyl]phosphonate
  参考文献：
  名称：

  Aminopyrimidines as Syk inhibitors

  摘要：

  本发明提供了一种新型的嘧啶胺式化合物I，它是脾酪氨酸激酶的有效抑制剂，可用于治疗和预防由该酶介导的疾病，如哮喘、慢性阻塞性肺疾病、类风湿性关节炎和癌症。

  公开号：

  US09290490B2

文献信息

• AMINOPYRIMIDINES AS SYK INHIBITORS
  申请人：Altman Michael D.

  公开号：US20140148474A1

  公开（公告）日：2014-05-29

  The present invention provides novel pyrimidine amines of formula I which are potent inhibitors of spleen tyrosine kinase, and are useful in the treatment and prevention of diseases mediated by said enzyme, such as asthma, COPD, rheumatoid arthritis and cancer.

  本发明提供了一种新型的嘧啶胺化合物I，它们是脾脏酪氨酸激酶的有效抑制剂，并可用于治疗和预防由该酶介导的疾病，如哮喘、慢性阻塞性肺病、类风湿性关节炎和癌症。
• US9290490B2
  申请人：——

  公开号：US9290490B2

  公开（公告）日：2016-03-22
• [EN] AMINOPYRIMIDINES AS SYK INHIBITORS<br/>[FR] AMINOPYRIMIDINES EN TANT QU'INHIBITEURS DE SYK
  申请人：MERCK SHARP & DOHME

  公开号：WO2012154519A1

  公开（公告）日：2012-11-15

  The present invention provides novel pyrimidine amines of formula I which are potent inhibitors of spleen tyrosine kinase, and are useful in the treatment and prevention of diseases mediated by said enzyme, such as asthma, COPD, rheumatoid arthritis and cancer.

  本发明提供了一种新型的嘧啶胺化合物，其化学式为I，它们是脾酪氨酸激酶的有效抑制剂，可用于治疗和预防由该酶介导的疾病，如哮喘、慢性阻塞性肺病、类风湿关节炎和癌症。
• Aminopyrimidines as Syk inhibitors
  申请人：Altman Michael D.

  公开号：US09290490B2

  公开（公告）日：2016-03-22

  The present invention provides novel pyrimidine amines of formula I which are potent inhibitors of spleen tyrosine kinase, and are useful in the treatment and prevention of diseases mediated by said enzyme, such as asthma, COPD, rheumatoid arthritis and cancer.

  本发明提供了一种新型的嘧啶胺式化合物I，它是脾酪氨酸激酶的有效抑制剂，可用于治疗和预防由该酶介导的疾病，如哮喘、慢性阻塞性肺疾病、类风湿性关节炎和癌症。