N，N-二甲基-5-[[2-甲基-6-[[(5-甲基-2-吡嗪基)氨基]羰基]-4-苯并呋喃基]氧基]-2-嘧啶甲酰胺 | 1245603-92-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 中文名称: N，N-二甲基-5-[[2-甲基-6-[[(5-甲基-2-吡嗪基)氨基]羰基]-4-苯并呋喃基]氧基]-2-嘧啶甲酰胺
• 英文名称: N,N-dimethyl-5-((2-methyl-6-((5-methylpyrazin-2-yl)carbamoyl)benzofuran-4-yl)oxy)pyrimidine-2-carboxamide
• 英文别名: PF-04937319；N-methyl-5-((2-methyl-6-((5-methylpyrazin-2-yl)carbamoyl)benzofuran-4-yl)oxy)pyrimidine-2-carboxamide；N,N-dimethyl-5-(2-methyl-6-((5-methylpyrazin-2-yl)carbamoyl)-benzofuran-4-yloxy)pyrimidine-2-carboxamide；N,N-Dimethyl-5-({2-Methyl-6-[(5-Methylpyrazin-2-Yl)carbamoyl]-1-Benzofuran-4-Yl}oxy)pyrimidine-2-Carboxamide；N,N-dimethyl-5-[[2-methyl-6-[(5-methylpyrazin-2-yl)carbamoyl]-1-benzofuran-4-yl]oxy]pyrimidine-2-carboxamide
• CAS: 1245603-92-2
• 化学式: C₂₂H₂₀N₆O₄
• 分子量: 432.439
• InChiKey: MASKQITXHVYVFL-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 密度：
  1.366±0.06 g/cm3(Predicted)
• 溶解度：
  溶于二甲基亚砜

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.8
• 重原子数：
  32
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.18
• 拓扑面积：
  123
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  8

安全信息

• WGK Germany：
  3

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  2-氨基-5-甲基吡嗪 、 ethyl 4-(2-(dimethylcarbamoyl)pyrimidin-5-yloxy)-2-methylbenzofuran-6-carboxylate 在 2-氨基-5-甲基吡嗪 作用下， 以72的产率得到N，N-二甲基-5-[[2-甲基-6-[[(5-甲基-2-吡嗪基)氨基]羰基]-4-苯并呋喃基]氧基]-2-嘧啶甲酰胺
  参考文献：
  名称：

  Benzofuranyl Derivatives

  摘要：

  本发明提供了公式(I)的化合物，其作为葡萄糖激酶激活剂；其药物组合物；以及治疗由葡萄糖激酶介导的疾病、障碍或病情的方法。

  公开号：

  US20100234285A1
• 作为试剂：
  描述：

  2-氨基-5-甲基吡嗪 、 二甲基氯化铝 、 ethyl 4-(2-(dimethylcarbamoyl)pyrimidin-5-yloxy)-2-methylbenzofuran-6-carboxylate 、 、 2-甲基四氢呋喃 在 2-甲基四氢呋喃 、 N，N-二甲基-5-[[2-甲基-6-[[(5-甲基-2-吡嗪基)氨基]羰基]-4-苯并呋喃基]氧基]-2-嘧啶甲酰胺 作用下， 以 甲醚 、 水 为溶剂， 反应 35.0h， 以to afford the title compound N,N-dimethyl-5-(2-methyl-6-((5-methylpyrazin-2-yl)carbamoyl)benzofuran-4-yloxy)pyrimidine-2-carboxamide (2)的产率得到N，N-二甲基-5-[[2-甲基-6-[[(5-甲基-2-吡嗪基)氨基]羰基]-4-苯并呋喃基]氧基]-2-嘧啶甲酰胺
  参考文献：
  名称：

  Benzofuranyl Derivatives

  摘要：

  本发明提供了公式（I）的化合物，其作为葡萄糖激酶激活剂；其制药组合物；以及治疗由葡萄糖激酶介导的疾病，疾病或状况的方法。

  公开号：

  US20100234285A1

文献信息

• [EN] BENZOFURANYL DERIVATIVES USED AS GLUCOKINASE INHIBITORS<br/>[FR] DÉRIVÉS DE BENZOFURANYLE UTILISÉS COMME INHIBITEURS DE LA GLUCOKINASE
  申请人：PFIZER

  公开号：WO2010103437A1

  公开（公告）日：2010-09-16

  The present invention provides compounds of Formula (I) that act as glucokinase activators; pharmaceutical compositions thereof; and methods of treating diseases, disorders, or conditions mediated by glucokinase.

  本发明提供了式（I）的化合物，其作为葡萄糖激酶激活剂；其药物组合物；以及治疗由葡萄糖激酶介导的疾病，紊乱或状况的方法。
• Benzofuranyl derivatives
  申请人：Pfefferkorn Jeffrey Allen

  公开号：US08455496B2

  公开（公告）日：2013-06-04

  The present invention provides compounds of Formula (I) that act as glucokinase activators; pharmaceutical compositions thereof; and methods of treating diseases, disorders, or conditions mediated by glucokinase.

  本发明提供了式（I）的化合物，其作为葡萄糖激酶激活剂；其制备的药物组成物；以及治疗由葡萄糖激酶介导的疾病，紊乱或状况的方法。
• Benzofuranyl derivatives used as glucokinase inhibitors
  申请人：Pfizer Inc.

  公开号：EP2604604A1

  公开（公告）日：2013-06-19

  The present invention provides compounds of formula (I) that act as glucokinase activators; pharmaceutical compositions thereof; and methods of treating diseases, disorders, or conditions mediated by glukokinase.

  本发明提供了作为葡萄糖激酶激活剂的式 (I) 化合物；其药物组合物；以及治疗由葡萄糖激酶介导的疾病、失调或病症的方法。
• ORAL PREPARATION OF GLUCOKINASE ACTIVATOR AND PREPARATION METHOD THEREFOR
  申请人：Hua Medicine (Shanghai) Ltd.

  公开号：EP3556354A1

  公开（公告）日：2019-10-23

  The present invention relates to a solid dispersion and a preparation method therefor. The solid dispersion contains a glucokinase activator, an isotopic label thereof, or a medicinal salt thereof and a polymer support. The present invention further relates to a solid dispersion composition containing the solid dispersion and an excipient. The present invention also relates to an oral preparation of the glucokinase activator, containing the solid dispersion or the solid dispersion composition. The present invention also relates to a tablet and a capsule of the glucokinase activator and a preparation method therefor. In addition, the present invention also relates to uses of the solid dispersion, the solid dispersion composition and the oral preparations comprising the tablet and the capsule, which can be used for treating and/or preventing selected diseases or medical conditions and especially one or more diseases selected from type I diabetes mellitus, type II diabetes mellitus, impaired glucose tolerance, impaired fasting glucose and hyperglycemia.

  本发明涉及一种固体分散体及其制备方法。该固体分散体含有葡萄糖激酶激活剂、其同位素标记或其药用盐以及聚合物支持物。本发明还涉及一种含有该固体分散体和赋形剂的固体分散体组合物。本发明还涉及一种葡萄糖激酶激活剂口服制剂，其中含有固体分散体或固体分散体组合物。本发明还涉及葡萄糖激酶活化剂的片剂和胶囊及其制备方法。此外，本发明还涉及固体分散体、固体分散体组合物以及包含片剂和胶囊的口服制剂的用途，它们可用于治疗和/或预防选定的疾病或病症，尤其是一种或多种选自I型糖尿病、II型糖尿病、糖耐量受损、空腹血糖受损和高血糖症的疾病。
• BENZOFURANYL DERIVATIVES USED AS GLUCOKINASE INHIBITORS
  申请人：Pfizer Inc.

  公开号：EP2406253A1

  公开（公告）日：2012-01-18