QX314溴化物 | 24003-58-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 中文名称: QX314溴化物
• 英文名称: QX-314
• 英文别名: N-(2,6-dimethylphenylcarbamoylmethyl)triethylammonium bromide；Lidocaine N-ethyl bromide；N-(2,6-dimethylphenyl)-2-(triethylazaniumyl)ethanimidate;hydrobromide
• CAS: 24003-58-5
• 化学式: Br*C₁₆H₂₇N₂O
• mdl: MFCD00083182
• 分子量: 343.307
• InChiKey: DLHMKHREUTXMCH-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  214-215 °C
• 溶解度：
  不溶于乙醇；水中≥10.5 mg/mL； ≥25.55 mg/mL，溶于 DMSO

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.96
• 重原子数：
  20
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.562
• 拓扑面积：
  29.1
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

安全信息

• 储存条件：
  -20°C，密闭保存，干燥环境

制备方法与用途

生物活性

QX-314 bromide 是一种膜不渗透的钠离子通道永久性电荷阻滞剂。

靶点

sodium channel

体外研究

在体外，QX-314 bromide 对瞬时受体Potential vanilloid亚型1通道（TRPV1）表现出双相效应。1至60 mM 的 QX-314 bromide 在浓度依赖性方式下直接激活 TRPV1。当浓度≥30 mM 时，QX-314 bromide 导致卵母细胞膜变黑并引起细胞死亡。在海马 CA1 楔形神经元中，内源性 QX-314 bromide 抑制钙电流，并且低阈值（T型）Ca²⁺ 电流平均幅度小于对照组的10%。QX-314 bromide 因细胞内 Br- 的存在而使电流-电压关系 (I-Vs) 向正方向偏移。

体内研究

在与辣椒素联合治疗的情况下，给予 1.6 mg/kg QX-314 bromide（经皮下注射）可消除疼痛性机械和热刺激的反应，而不引起运动或触觉缺陷。实验动物模型如下：

动物模型	雄性 Sprague-Dawley 大鼠 (250-290 g)
剂量	1.6 mg/kg
给药方式	皮下注射
结果	与辣椒素联合治疗时，消除疼痛性机械和热刺激的反应，不引起运动或触觉缺陷。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  葡萄糖酸阴离子 、 氯化钾 、 氯化镁 、 4-羟乙基哌嗪乙磺酸 、 乙二醇双(2-氨基乙基醚)四乙酸 、 无水氯化钙 、 葡萄糖 、 氢氧化钾 、 cesium;chloride 、 、 QX314溴化物 、 氯化钠 生成 5-溴-4-氯-3-吲哚半乳糖苷
  参考文献：
  名称：

  Direct Conversion of Cells to Cells of Other Lineages

  摘要：

  提供用于生产功能性神经元、星形胶质细胞、寡突胶质细胞及其前体细胞的方法、组合物和试剂盒。这些方法、组合物和试剂盒可用于生产神经元、星形胶质细胞、寡突胶质细胞及其前体细胞，用于移植、实验评估、作为谱系和细胞特异性产品的来源等，例如用于治疗中枢神经系统的人类疾病。还提供了用于筛选候选药物，以将细胞转化为神经元细胞、星形胶质细胞、寡突胶质细胞及其前体细胞的活性的方法、组合物和试剂盒。

  公开号：

  US20150284681A1
• 作为产物：
  描述：

  溴乙烷 、 利多卡因 在 水 作用下， 生成 QX314溴化物
  参考文献：
  名称：

  Loefgren; Fischer, Svensk Kemisk Tidskrift, 1946, vol. 58, p. 219,229

  摘要：

  DOI：

文献信息

• AURIS FORMULATIONS FOR TREATING OTIC DISEASES AND CONDITIONS
  申请人：LICHTER Jay

  公开号：US20090306225A1

  公开（公告）日：2009-12-10

  Disclosed herein are compositions and methods for the treatment of otic disorders with immunomodulating agents and auris pressure modulators. In these methods, the auris compositions and formulations are administered locally to an individual afflicted with an otic disorder, through direct application of the immunomodulating and/or auris pressure modulating compositions and formulations onto the auris media and/or auris interna target areas, or via perfusion into the auris media and/or auris interna structures.

  本文公开了使用免疫调节剂和耳压调节剂治疗耳部疾病的组合物和方法。在这些方法中，通过将免疫调节剂和/或耳压调节剂组合物和配方直接应用于耳媒介和/或耳内靶区，或通过灌注进入耳媒介和/或耳内结构，局部给患有耳部疾病的个体进行治疗。
• Direct conversion of cells to cells of other lineages
  申请人：Wernig Marius

  公开号：US09057053B2

  公开（公告）日：2015-06-16

  Methods, compositions and kits for producing functional neurons, astroctyes, oligodendrocytes and progenitor cells thereof are provided. These methods, compositions and kits find use in producing neurons, astrocytes, oligodendrocytes, and progenitor cells thereof for transplantation, for experimental evaluation, as a source of lineage- and cell-specific products, and the like, for example for use in treating human disorders of the CNS. Also provided are methods, compositions and kits for screening candidate agents for activity in converting cells into neuronal cells, astrocytes, oligodendrocytes, and progenitor cells thereof.

  本文提供了用于生产功能性神经元、星形胶质细胞、少突胶质细胞及其祖细胞的方法、组合物和试剂盒。这些方法、组合物和试剂盒可用于生产神经元、星形胶质细胞、少突胶质细胞及其祖细胞，用于移植、实验评估、作为特定细胞系和细胞特异性产品的来源等，例如用于治疗中枢神经系统的人类疾病。本文还提供了筛选候选药物活性的方法、组合物和试剂盒，用于将细胞转化为神经元、星形胶质细胞、少突胶质细胞及其祖细胞。
• Auris Formulations for Treating Otic Diseases and Conditions
  申请人：Otonomy, Inc.

  公开号：US20160228357A1

  公开（公告）日：2016-08-11

  Disclosed herein are compositions and methods for the treatment of otic disorders with immunomodulating agents and auris pressure modulators. In these methods, the auris compositions and formulations are administered locally to an individual afflicted with an otic disorder, through direct application of the immunomodulating and/or auris pressure modulating compositions and formulations onto the auris media and/or auris interna target areas, or via perfusion into the auris media and/or auris interna structures.

  本文介绍了使用免疫调节剂和耳压调节剂治疗耳部疾病的组合物和方法。在这些方法中，通过直接将免疫调节剂和/或耳压调节剂组合物和配方局部应用于患有耳部疾病的个体的耳媒体和/或耳内靶区，或通过灌注到耳媒体和/或耳内结构中。
• MODULATION OF GEL TEMPERATURE OF POLOXAMER-CONTAINING FORMULATIONS
  申请人：Otonomy, Inc.

  公开号：EP3508197A1

  公开（公告）日：2019-07-10

  Disclosed herein are methods for modulation of gel temperature of poloxamer-containing formulations. Also described herein are sustained release pharmaceutical formulations that gel upon contact with the body and are administered by direct application of these compositions and formulations onto or via perfusion into the targeted structure(s).

  本文公开了调节含聚氧乙烯酰胺制剂凝胶温度的方法。本文还描述了持续释放药物制剂，这些制剂与人体接触后会凝胶化，可通过将这些组合物和制剂直接涂抹在目标结构上或灌注到目标结构中进行给药。
• Controlled-release otic structure modulating and innate immune system modulating compositions and methods for the treatment of otic disorders
  申请人：Lichter Jay

  公开号：US10092580B2

  公开（公告）日：2018-10-09

  Disclosed herein are compositions and methods for the treatment of otic disorders with otic structure modulating compositions administered locally to an individual afflicted with an otic disorder, through direct application of these compositions and compositions onto or via perfusion into the targeted auris structure(s).

  本文公开了用于治疗耳部疾病的组合物和方法，通过将这些组合物和成分直接施用到或通过灌注到目标虹膜结构，对患有耳部疾病的人局部施用调节耳部结构的组合物。