¹¹¹In-indium(III) oxinate

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 英文名称: ¹¹¹In-indium(III) oxinate
• 英文别名: tri(quinolin-8-yloxy)(111In)indigane
• 化学式: C₂₇H₁₈InN₃O₃
• 分子量: 543.458
• InChiKey: AEGSYIKLTCZUEZ-FZTWWWDYSA-K

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.54
• 重原子数：
  34
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  6.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  108
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  6

ADMET

毒理性

• 在妊娠和哺乳期间的影响

哺乳期使用总结

◉ Summary of Use during Lactation

来源:Drugs and Lactation Database (LactMed)

毒理性

• 蛋白质结合

红细胞或血浆的存在将导致白细胞标记效率降低，因为血浆中的转铁蛋白会与铟In 111氧喹啉竞争。

The presence of red blood cells or plasma will lead to reduced leukocyte labeling efficiency as transferrin in plasma competes for indium In 111 oxyquinoline.

来源:DrugBank

吸收、分配和排泄

• 吸收

在正常志愿者注射标记白细胞后，大约30%的剂量被脾脏摄取，30%被肝脏摄取，在注射后2-48小时内达到一个稳定水平。

After injection of labeled leukocytes into normal volunteers, about 30% of the dose is taken up by spleen and 30% by liver, reaching a plateau at 2-48 hours after injection.

来源:DrugBank

吸收、分配和排泄

• 消除途径

从体内消除注入的铟In 111喹啉可能主要是通过衰变到稳定的镉，因为在24小时内只有微不足道的一小部分（小于1%）的剂量通过粪便和尿液排出。

Elimination from the body of injected indium In 111 oxyquinoline is probably mainly through decay to stable cadmium since only a negligible amount (less than 1%) of the dose is excreted in feces and urine in 24 hours.

来源:DrugBank

吸收、分配和排泄

• 清除

从全血和组织分布的清除可以因个体接受者、注入细胞的状况和使用的标记技术而有很大差异。为了计算辐射剂量，假定从肝脏和脾脏的清除等于铟In 111的物理半衰期（67.2小时）。

Clearance from whole blood and biological distribution can vary considerably with the individual recipient, the condition of the injected cells and labeling techniques used. Clearance from liver and spleen, for the purpose of calculating the radiation dose, is assumed to be equal to the physical half-life of indium In 111 (67.2 hours).

来源:DrugBank

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  8-羟基喹啉 、 indium(III) chloride 在 盐酸 、 sodium hydroxide 作用下， 以 aq. buffer 为溶剂， 反应 0.08h， 生成 ¹¹¹In-indium(III) oxinate
  参考文献：
  名称：

  [EN] OXINE-CONTAINING CELL RADIOLABELLING AGENTS
  [FR] AGENTS DE RADIOMARQUAGE DE CELLULES CONTENANT DE L'OXINE

  摘要：

  本发明涉及细胞放射性标记剂。本发明提供了一种制备含氧化乙酰胺的细胞放射性标记剂的方法，一种用于制备含氧化乙酰胺的细胞放射性标记剂的试剂盒和一种用于制备含氧化乙酰胺的细胞放射性标记剂的配方，特别是89Zr-氧化乙酰胺细胞放射性标记剂。

  公开号：

  WO2021259869A1

文献信息

• [EN] OXINE-CONTAINING CELL RADIOLABELLING AGENTS<br/>[FR] AGENTS DE RADIOMARQUAGE DE CELLULES CONTENANT DE L'OXINE
  申请人：KING S COLLEGE LONDON

  公开号：WO2021259869A1

  公开（公告）日：2021-12-30

  The present invention relates to cell radiolabelling agents. The invention provides a method of preparing oxine-containing cell radiolabelling agents, a kit for the preparation of oxine-containing cell radiolabelling agents and a formulation for the preparation of oxine-containing cell radiolabelling agents, in particular 89Zr-oxine cell radiolabelling agents.

  本发明涉及细胞放射性标记剂。本发明提供了一种制备含氧化乙酰胺的细胞放射性标记剂的方法，一种用于制备含氧化乙酰胺的细胞放射性标记剂的试剂盒和一种用于制备含氧化乙酰胺的细胞放射性标记剂的配方，特别是89Zr-氧化乙酰胺细胞放射性标记剂。