8-(α-chloroacetyl)-3,4-dihydrocarbostyril | 86061-61-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 英文名称: 8-(α-chloroacetyl)-3,4-dihydrocarbostyril
• 英文别名: 8-(2-chloroacetyl)-3,4-dihydro-1H-quinolin-2-one
• CAS: 86061-61-2
• 化学式: C₁₁H₁₀ClNO₂
• 分子量: 223.659
• InChiKey: SDFIUNQROHQWOI-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.4
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.27
• 拓扑面积：
  46.2
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  8-(α-chloroacetyl)-3,4-dihydrocarbostyril 、 1-(3,4,5-trimethoxybenzoyl)piperazine 在 盐酸 、 三乙胺 作用下， 以 N-甲基乙酰胺 、 甲醇 、 chloroform methanol 为溶剂， 生成 8-[4-(3,4,5-trimethoxybenzoyl)-1-piperazinylacetyl]-3,4-dihydrocarbostyril monohydrochloride
  参考文献：
  名称：

  Carbostyril derivatives

  摘要：

  一种以通式（1）表示的新型羧基喹啉衍生物，其中R.sup.1是氢原子、较低的烷基、较低的烯基、较低的炔基或苯基较低的烷基；R.sup.2是较低的烷酰基、较低的烷氧羰基、呋喃基、较低的烷磺酰基、取代苯甲酰基、取代苯基较低的烯基羰基、苯氧基较低的烷基或取代苯磺酰基；A是较低的烷撑基；在羧基喹啉骨架的3-和4-位置之间的碳-碳键是单键或双键；以及通式的侧链的取代位置，可能是在羧基喹啉骨架的5-、6-、7-或8-位置；及其酸盐。本发明的通式（1）的羧基喹啉衍生物及其酸盐具有增加心肌收缩活性（正肌力活性）、增加冠脉血流活性和降压活性。它们可用作治疗各种心脏疾病如充血性心力衰竭、二尖瓣病、心房颤动、心房扑动、阵发性心房扑动等的心力补充剂。

  公开号：

  US04514401A1

文献信息

• Benzylpiperidinderivate mit hoher Affinität zu Bindungsstellen von Aminosäure-Rezeptoren
  申请人：MERCK PATENT GmbH

  公开号：EP0709384A1

  公开（公告）日：1996-05-01

  Benzylpiperidinderivate der Formel I worin R¹H, Hal oder Nitro, R²eine unsubstituierte oder durch Hal am Aromaten substituierte Benzylgruppe in 2-, 3- oder 4-Stellung des Piperidinrings, mit der Maßgabe, daß R² ≠ 4-Benzyl, wenn X -CO-, Y und Z -CH₂- und R¹ H bedeuten, R³H oder A, X-CO- oder -SO₂-, Y-CH₂-, -NH-, -O-, -S-, oder auch -CO-, wenn X -CO- und Z -NH-, - NA-, Z-CH₂-, -C(A)₂-, -CH₂CH₂-, -CH=CH-, -CO-, -NH-, -NA-, -O-, oder eine Bindung, wobei einer der Reste X, Y und Z -O-, -S- oder -NH- sein kann, jedoch X-Y bzw. Y-Z nicht -O-O-, -S-S-, -NH-O-, -O-NH-, -NH-NH-, -O-S-, -SO- ist, AAlkyl mit 1-6 C-Atomen und BO, H + OH, HalF, Cl, Br oder I n0, 1, 2 bedeuten, sowie deren Salze zeigen eine hohe Affinität zu Bindungsstellen von Aminosäure-Rezeptoren und eignen sich zur Behandlung von neurodegenerativen Erkrankungen.

  式 I 的苄基哌啶衍生物 其中 R¹H、Hal 或硝基，R²是哌啶环 2-、3-或 4-位上的苄基，该苄基在芳香环上未被取代或被 Hal 取代，但 R² ≠ 4-苄基，如果 X 是 -CO-，Y 和 Z 是 -CH₂-，且 R¹ 是 H，则 R³ 是 H 或 A、 X-CO-或-SO₂-、Y-CH₂-、-NH-、-O-、-S-或也是-CO-，如果 X 是-CO-且 Z 是-NH-、-NA-、Z-CH₂-、-C(A)₂-、-CH₂CH₂-、-CH=CH-、-CO-、-NH-、-NA-、-O-或键，其中 X、Y 和 Z 中的一个基可以是-O-、-S-或-NH-，但 X-Y 或 Y-Z 不能是-O-O-、-S-或-NH-。Y-Z 不是-O-O-、-S-S-、-NH-O-、-O-NH-、-NH-NH-、-O-S-、-SO-、 含有 1-6 个 C 原子和 BO、H + OH、HalF、Cl、Br 或 I n0、1、2 的烷基 及其盐类对氨基酸受体的结合位点具有很高的亲和力，适用于治疗神经退行性疾病。
• US4514401A
  申请人：——

  公开号：US4514401A

  公开（公告）日：1985-04-30