3-(5-Chloroindol-1-yl)propanenitrile | 18112-58-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吲哚及其衍生物
• 英文名称: 3-(5-Chloroindol-1-yl)propanenitrile
• CAS: 18112-58-8
• 化学式: C₁₁H₉ClN₂
• 分子量: 204.659
• InChiKey: TXLQXXMBHYAIEJ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.3
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.18
• 拓扑面积：
  28.7
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  1

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-(5-Chloroindol-1-yl)propanenitrile 在 镍 氢气 作用下， 以 甲醇 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 生成
  参考文献：
  名称：

  Highly potent inhibitors of the Grb2-SH2 domain

  摘要：

  Highly potent inhibitors of the Grb2-SH2 domain have been synthesized. They share the common sequence: Ac-Pmp-Ac(6)c-Asn-NH-(3-indolyl-propyl). Different substituents at the 3-indolyl-propylamine C-terminal group were explored to further improve the activity. This is the first example of inhibitors of SH2 domains with sub-nanomolar affinity reported to date. (C) 1999 Elsevier Science Ltd. All rights reserved.

  DOI：

  10.1016/s0960-894x(98)00701-x
• 作为产物：
  描述：

  5-氯吲哚 、 丙烯腈 在 苄基三甲基氢氧化铵 作用下， 以 1,4-二氧六环 为溶剂， 生成 3-(5-Chloroindol-1-yl)propanenitrile
  参考文献：
  名称：

  Highly potent inhibitors of the Grb2-SH2 domain

  摘要：

  Highly potent inhibitors of the Grb2-SH2 domain have been synthesized. They share the common sequence: Ac-Pmp-Ac(6)c-Asn-NH-(3-indolyl-propyl). Different substituents at the 3-indolyl-propylamine C-terminal group were explored to further improve the activity. This is the first example of inhibitors of SH2 domains with sub-nanomolar affinity reported to date. (C) 1999 Elsevier Science Ltd. All rights reserved.

  DOI：

  10.1016/s0960-894x(98)00701-x

文献信息

• [DE] INDOLOCARBAZOL-IMIDE UND DEREN VERWENDUNG<br/>[EN] INDOLOCARBAZOLE IMIDES AND THEIR USE<br/>[FR] INDOLOCARBAZOL-IMIDES ET LEUR UTILISATION
  申请人：GÖDECKE AKTIENGESELLSCHAFT

  公开号：WO1993024491A1

  公开（公告）日：1993-12-09

  (DE) Gegenstand der Erfindung ist die Verwendung von Indolocarbazol-Imiden der allgemeinen Formel (I) zur Herstellung von Arzneimitteln zur Behandlung und/oder Prävention von Krebs, Viruserkrankungen (z.B. HIV-Infektionen), Herz- und Gefäßerkrankungen (wie z.B. Bluthochdruck, Thrombose, Herzrhythmusstörungen, Atherosklerose), bronchopulmonalen Erkrankungen, degenerativen Erkrankungen des Zentralnervensystems (z.B. Alzheimer), Entzündungskrankheiten (z.B. Rheuma, Arthritis), Krankheiten des Immunsystems (z.B. Allergien), sowie Psoriasis oder zur Verwendung als Immunsuppressivum sowie neue Verbindungen der Formel (I).(EN) The object of the invention is the use of indolocarbazole imides of general formula (I) for the production of medicaments for the treatment and/or prevention of cancer, viral diseases (e.g. HIV infections), cardiac and circulatory disorders (e.g. hypertension, thrombosis, cardiac rhythm irregularities, atherosclerosis), broncho-pulmonary diseases, degenerative diseases of the central nervous system (e.g. Alzheimer's disease), inflammatory conditions (e.g. rheumatism, arthritis) diseases of the immune system (e.g. allergies) and psoriasis, or for use as immunosuppressors, and novel compounds of formula (I).(FR) L'invention a pour objet l'utilisation d'indolocarbazol-imides ayant la formule générale (I) pour la fabrication de médicaments destinés au traitement et/ou à la prévention du cancer, de maladies virales (par exemple, infections HIV), maladies cardiovasculaires (telles que, par exemple, hypertension artérielle, thrombose, troubles du rythme cardiaque, athérosclérose), maladies bronchopulmonaires, maladies de dégénérescence du système nerveux central (par exemple, maladie d'Alzheimer), affections inflammatoires (par exemple, rhumatisme, arthrite), maladies du système immunitaire (par exemple, allergies), et psoriasis, ou pour l'utilisation comme immunodépresseur, ainsi que les nouveaux composés de formule (I).

  (DE) Der Ziele der Erfindung ist die Verwendung von Indolocarbazol-Imiden der allgemeinen Formel (I) zur Herstellung von Arzneimitteln zur Behandlung und/oder Prävention von Krebs, Viruserkrankungen (wie z.B. HIV-Infektionen), Herz- und Gefäßerkrankungen (wie z.B. Bluthochdruck, Thrombose, Herzrhythmusstörungen, Atherosklerose), bronchopulmonalen Erkrankungen, degenerativen Erkrankungen des Zentralnervensystems (wie z.B. Alzheimer), Entzündungskrankheiten (wie z.B. Rheuma, Arthritis), Krankheiten des Immunsystems (wie z.B. Allergien), sowie Psoriasis oder zur Verwendung als Immunsuppressivum sowie neue Verbindungen der Formel (I). (EN) The object of the invention is the use of indolocarbazole imides of general formula (I) for the production of medicaments for the treatment and/or prevention of cancer, viral diseases (e.g. HIV infections), cardiac and circulatory disorders (e.g. hypertension, thrombosis, cardiac rhythm irregularities, atherosclerosis), broncho-pulmonary diseases, degenerative diseases of the central nervous system (e.g. Alzheimer's disease), inflammatory conditions (e.g. rheumatism, arthritis) diseases of the immune system (e.g. allergies) and psoriasis, or for use as immunosuppressors, and novel compounds of formula (I). (FR) L'invention a pour objet l'utilisation d'indolocarbazol-imides ayant la formule générale (I) pour la fabrication de médicaments destinés au traitement et/ou à la précération du cancer, de maladies virales (par exemple, infections HIV), maladies cardiovasculaires (telles que, par exemple, hypertension artérielle, thromvoie, troubles du rythme cardiaque, athérosclérophe), maladies bronchopulmonaires, maladies de dégénérescence du système nerveux central (par exemple, maladie d'Alzheimer), affections inflammatoires (par exemple, rhumatisme, arthrite), maladies du système immunitaire (par exemple, allergies), et psoriasis, ou pour l'utilisation comme immunodépresseur, ainsi que les nouveaux composés de formule (I).
• INDOLOCARBAZOL-IMIDE UND DEREN VERWENDUNG
  申请人：GÖDECKE AKTIENGESELLSCHAFT

  公开号：EP0642513A1

  公开（公告）日：1995-03-15
• US5883114A
  申请人：——

  公开号：US5883114A

  公开（公告）日：1999-03-16
• US5945440A
  申请人：——

  公开号：US5945440A

  公开（公告）日：1999-08-31
• Highly potent inhibitors of the Grb2-SH2 domain
  作者：Joseph Schoepfer、Heinz Fretz、Brigitte Gay、Pascal Furet、Carlos García-Echeverría、Nicole End、Giorgio Caravatti

  DOI：10.1016/s0960-894x(98)00701-x

  日期：1999.1

  Highly potent inhibitors of the Grb2-SH2 domain have been synthesized. They share the common sequence: Ac-Pmp-Ac(6)c-Asn-NH-(3-indolyl-propyl). Different substituents at the 3-indolyl-propylamine C-terminal group were explored to further improve the activity. This is the first example of inhibitors of SH2 domains with sub-nanomolar affinity reported to date. (C) 1999 Elsevier Science Ltd. All rights reserved.