1-(2-phenylimidazo[1,2-a]pyridin-3-yl)ethanone | 61122-84-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 唑类
• 英文名称: 1-(2-phenylimidazo[1,2-a]pyridin-3-yl)ethanone
• 英文别名: 3-Acetyl-2-phenyl-imidazo<1,2-d>pyridin
• CAS: 61122-84-7
• 化学式: C₁₅H₁₂N₂O
• 分子量: 236.273
• InChiKey: BNSKATZUNLBHRB-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.4
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.07
• 拓扑面积：
  34.4
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  2-氨基吡啶 、 苄叉丙酮 在 1,10-菲罗啉 、 氧气 、 copper(II) acetate monohydrate 作用下， 以 邻二氯苯 为溶剂， 120.0 ℃ 、101.33 kPa 条件下， 反应 12.0h， 以26%的产率得到1-(2-phenylimidazo[1,2-a]pyridin-3-yl)ethanone
  参考文献：
  名称：

  查尔酮与2-氨基吡啶之间的铜（II）催化的需氧氧化偶合反应通过C ？H胺化：3-芳基咪唑并[1,2-a]吡啶的简便合成方法

  摘要：

  已开发出一种简单有效的方案，用于通过乙酸铜（II）催化的需氧氧化胺化合成3-芳基咪唑并吡啶。由易于获得的查耳酮和2-氨基吡啶合成了一个3-aroylimidazopyridines文库，具有很高的产率和区域选择性。反应通过串联迈克尔加成反应进行，随后进行分子内氧化胺化。这种方法在克级反应中的成功应用表明其具有大量合成的潜力。

  DOI：

  10.1002/adsc.201300900

文献信息

• Synthesis of Imidazo[1,2-a]pyridines by the Bis(acetyloxy)(phenyl)-λ³-iodane-Mediated Oxidative Coupling of 2-Aminopyridines with β-Keto Esters and 1,3-Diones
  作者：Wei Yu、Xianpei Wang、Lijuan Ma

  DOI：10.1055/s-0030-1260106

  日期：2011.8

  2-aminopyridines and β-keto esters by using bis(acetyloxy)(phenyl)-λ³-iodane as an oxidant and boron trifluoride etherate as a catalyst. The amount of catalyst plays a key role in determining the course of the reaction. Whereas the use of 0.2 equivalents of catalyst ensures the generation of imidazo[1,2-a]pyridines, raising the amount of catalyst to 1.0 equivalents results in exclusive α-acetoxylation of

  咪唑并[1,2一]吡啶-3-羧酸盐，可直接由2-氨基吡啶和β酮酯通过使用双（乙酰基氧基）制备（苯基）-λ ³ -iodane作为氧化剂和三氟化硼醚作为催化剂。催化剂的量在确定反应过程中起关键作用。尽管使用0.2当量的催化剂可确保生成咪唑并[1,2- a ]吡啶，但将催化剂的量提高至1.0当量可导致β-酮酯的独家α-乙酰氧基化。2-氨基吡啶也可以与1，3-二酮反应，得到3-酰基咪唑并[1,2- a ]吡啶。 杂环-多环-环化-氧化-偶联
• SPIRO-CYCLIC COMPOUND
  申请人：Takeda Pharmaceutical Company Limited

  公开号：EP1911753A1

  公开（公告）日：2008-04-16

  The present invention provides a compound represented by the formula (I): wherein E is an optionally substituted cyclic group; D is a carbonyl group or a sulfonyl group; A is CH or N; ring P is an optionally further substituted 5- to 7-membered ring; ring Q is an optionally further substituted 5- to 7-membered nonaromatic ring; and ring R is an optionally further substituted and optionally condensed 5- to 7-membered nonaromatic ring, or a salt thereof. The compound of the present invention has an ACC inhibitory activity, is useful for the prophylaxis or treatment of obesity, diabetes, hypertension, hyperlipidemia, cardiac failure, diabetic complications, metabolic syndrome, sarcopenia and the like, and has superior properties in the efficacy, duration of activity, specificity, low toxicity and the like.

  本发明提供了一种由以下式（I）表示的化合物： 其中 E是一个可选择地取代的环状基团； D是一个羰基团或磺酰基团； A是CH或N； 环P是一个可选择进一步取代的5至7元环； 环Q是一个可选择进一步取代的5至7元非芳香环； 环R是一个可选择进一步取代和可选择缩合的5至7元非芳香环，或其盐。本发明的化合物具有ACC抑制活性，对于肥胖、糖尿病、高血压、高脂血症、心力衰竭、糖尿病并发症、代谢综合征、肌肉萎缩等的预防或治疗具有用处，并且在功效、持续活性、特异性、低毒性等方面具有优越性能。
• [EN] SMAD3 INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS DE SMAD3
  申请人：MOEXA PHARMACEUTICALS LTD

  公开号：WO2020029980A1

  公开（公告）日：2020-02-13

  Smad3 inhibitor compounds, specifically a compound of Formula 1 or Formula 2, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and its use in treating or preventing cell proliferation or cancer in a subject are provided.

  提供了Smad3抑制剂化合物，特别是公式1或公式2的化合物，或其药用可接受的盐，以及其在治疗或预防受试者中的细胞增殖或癌症中的应用。
• Imidazo[1,2-a]Pyridine Derivatives for Treatment Of Herpes Viral Infections
  申请人：Gudmundsson S. Kristjan

  公开号：US20070135451A1

  公开（公告）日：2007-06-14

  The present invention provides compounds of formula (I): wherein all variables are as defined herein pharmaceutical compositions containing the same, processes for preparing the same and their use as pharmaceutical agents.

  本发明提供了公式(I)的化合物：其中所有变量均如本文所定义的制药组合物，制备它们的过程以及它们作为制药剂的用途。
• Imidazo-Pyridine Derivatives For Use In The Treatment of Herpes Viral Infection
  申请人：Gudmundsson Kristjan

  公开号：US20080139594A1

  公开（公告）日：2008-06-12

  The present invention provides compounds of formula (I): wherein all variables are as defined herein, pharmaceutical compositions containing the same, processes for preparing the same and their use as pharmaceutical agents.

  本发明提供了式（I）的化合物：其中所有变量如本文所定义，包含它们的药物组成物，制备它们的过程以及它们作为药用代理的用途。