[EN] PYRROLO[3,2-c]QUINOLINE DERIVATIVES CONTAINING HALOALKOXY GROUP AND PHARMACEUTICALLY ACCEPTABLE SALTS THEREOF<br/>[FR] DERIVES DE PYRROLO[3,2-c] QUINOLINE CONTENANT UN GROUPE HALOALCOXY ET LEURS SELS PHARMACEUTIQUEMENT ACCEPTABLES
申请人:KOREA RESEARCH INSTITUTE OF CHEMICAL TECHNOLOGY
公开号:WO1999009029A1
公开(公告)日:1999-02-25
(EN) The present invention relates to a novel pyrrolo[3,2-c]quinoline derivatives containing haloalkoxy group, represented by Formula (I), their pharmaceutically acceptable salts; process for preparation thereof; and pharmaceutical composition thereof for treating gastric ulcer. In said Formula R1 is haloalkoxy group of C1-C6 including trifluoromethoxy, difluoromethoxy and trifluoroethoxy group. R2 and R3, which are the same or different, are each hydrogen, halogen, hydroxy, benzyloxy, alkyl group of C1-C6, alkoxy group of C1-C6. A is -CH2-CH2- or -CH=CH-, and R4 is hydrogen, halogen, amino, alkylamino group of C1-C6 and NH(CH2)nOH in which n is 1-6. Pyrrolo[3,2-c]quinoline derivatives having haloalkoxy group, and their pharmaceutically acceptable salts, which reversibly inhibit gastric acid secretion of mammal, are usefully utilized for gastric ulcer therapeutics.(FR) La présente invention concerne de nouveaux dérivés de pyrrolo[3,2-c]quinoline contenant un groupe haloalcoxy, représentés par la formule (I), leurs sels pharmaceutiquement acceptables, leur procédé de préparation ainsi que leur composition pharmaceutique utile dans le traitement de l'ulcère gastrique. Dans ladite formule R1 représente un groupe haloalcoxy de C1-C6 comprenant un groupe trifluorométhoxy, difluorométhoxy et trifluoroéthoxy. R2 et R3, identiques ou différents, représentent chacun hydrogène, halogène, hydroxy, benzyloxy, un groupe alkyle C1-C6, un groupe alcoxy C1-C6 . A représente -CH2-CH2- ou -CH=CH-, et R4 représente hydrogène, halogène, amino, un groupe alkylamino C1-C6 et NH(CH2)nOH où n est compris entre 1 et 6. Les dérivés de pyrrolo[3,2-c]quinoline présentant un groupe haloalcoxy, ainsi que leurs sels pharmaceutiquement acceptables, lesquels empêchent de manière réversible la sécrétion d'acide gastrique mammifère, sont utilisés utilement en thérapie de l'ulcère gastrique.
本发明涉及一种含有卤代烷氧基的新型吡咯并[3,2-c]喹啉衍生物,其化学式为(I),其药学上可接受的盐;其制备方法;以及用于治疗胃溃疡的药物组合物。在化学式中,R1表示C1-C6的卤代烷氧基,包括三氟甲氧基、二氟甲氧基和三氟乙氧基。R2和R3相同或不同,均为氢、卤素、羟基、苄氧基、C1-C6的烷基、C1-C6的烷氧基。A为-CH2-CH2-或-CH=CH-,R4为氢、卤素、氨基、C1-C6的烷基氨基和NH(CH2)nOH,其中n为1-6。具有卤代烷氧基的吡咯并[3,2-c]喹啉衍生物及其药学上可接受的盐,可有效用于胃溃疡治疗,可逆转哺乳动物的胃酸分泌。