(2R)-2-amino-N-(2-[2-(2-hydroxyethoxy)phenyl]ethyl)-N-methyl-3-(2-naphthyl)propionamide | 202811-26-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: (2R)-2-amino-N-(2-[2-(2-hydroxyethoxy)phenyl]ethyl)-N-methyl-3-(2-naphthyl)propionamide
• 英文别名: (2R)-2-amino-N-{2-[2-(2-hydroxyethoxy)phenyl]ethyl}-N-methyl-3-(2-naphthyl)propionamide；(2R)-2-amino-N-[2-[2-(2-hydroxyethoxy)phenyl]ethyl]-N-methyl-3-naphthalen-2-ylpropanamide
• CAS: 202811-26-5
• 化学式: C₂₄H₂₈N₂O₃
• 分子量: 392.498
• InChiKey: JGRBGTOLTGWPRJ-JOCHJYFZSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.3
• 重原子数：
  29
• 可旋转键数：
  9
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.29
• 拓扑面积：
  75.8
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (2R)-2-amino-N-(2-[2-(2-hydroxyethoxy)phenyl]ethyl)-N-methyl-3-(2-naphthyl)propionamide 、 (2E)-5-(tert-butyloxycarbonylamino)-5-methylhex-2-enoic acid 在 N-羟基-7-氮杂苯并三氮唑 、 N-(3-dimethylaminopropyl)-N'-ethylcarbodiimide hydrochloride 、 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 16.3h， 以147 mg的产率得到((3E)-4-((1R)-1-(N-(2-(2-(2-hydroxyethoxy)phenyl)ethyl)-N-methylcarbamoyl)-2-(2-naphthyl)ethylcarbamoyl)-1,1-dimethylbut-3-enyl)carbamic acid tert-butyl ester
  参考文献：
  名称：

  Compounds with growth hormone releasing properties

  摘要：

  公开号：

  EP1184370B1
• 作为产物：
  描述：

  [(1R)-1-(N-{2-[2-(2-hydroxyethoxy)phenyl]ethyl}-N-methylcarbamoyl)-2-(2-naphthyl)ethyl]carbamic acid tert-butyl ester 在 ammonium hydroxide 、 碳酸氢钠 、 三氟乙酸 作用下， 以 甲醇 、 二氯甲烷 为溶剂， 生成 (2R)-2-amino-N-(2-[2-(2-hydroxyethoxy)phenyl]ethyl)-N-methyl-3-(2-naphthyl)propionamide
  参考文献：
  名称：

  Compounds with growth hormone releasing properties

  摘要：

  揭示了新型肽衍生物、含有它们的组合物，以及它们用于治疗由生长激素缺乏引起的医学疾病的用途。这些肽具有以下式（I）的结构：##STR1## 其中a、b、A、R.sup.1、L.sup.1、D、R.sup.3、R.sup.4、R.sup.2、L.sup.2、E和G的定义如规范中所述。这些肽表现出更好的抗蛋白酶降解能力，从而提高了生物利用度。

  公开号：

  US05922770A1

文献信息

• COMPOUNDS WITH GROWTH HORMONE RELEASING PROPERTIES
  申请人：NOVO NORDISK A/S

  公开号：EP0923539A1

  公开（公告）日：1999-06-23
• US5922770A
  申请人：——

  公开号：US5922770A

  公开（公告）日：1999-07-13
• US6127354A
  申请人：——

  公开号：US6127354A

  公开（公告）日：2000-10-03
• US6274584B1
  申请人：——

  公开号：US6274584B1

  公开（公告）日：2001-08-14
• [EN] COMPOUNDS WITH GROWTH HORMONE RELEASING PROPERTIES<br/>[FR] COMPOSITIONS FAVORISANT LA SECRETION D'HORMONE DE CROISSANCE
  申请人：NOVO NORDISK A/S

  公开号：WO1998003473A1

  公开（公告）日：1998-01-29

  (EN) The present invention relates to novel compounds of general formula (I), pharmaceutical compositions containing them, a method of stimulating the release of growth hormone from the pituitary, a method for increasing the rate and extent of growth of animals to increase their milk and wool production, or for the treatment of ailments, and to use of the compounds for the preparation of medicaments.(FR) La présente invention concerne des composés représentés par la formule générale (I) ainsi que des compositions contenant de tels composés. L'invention concerne également un procédé de stimulation de la sécrétion d'hormone de croissance par l'hypophyse, ainsi qu'un procédé permettant d'augmenter la vitesse et le volume de croissance des animaux pour obtenir une production plus importante de lait et de laine. L'invention concerne par ailleurs des thérapies s'appliquant à certaines affections. L'invention concerne enfin l'utilisation de ces composés pour la préparation de médicaments.