potassium;6-methoxy-2-[(4-methoxy-3,5-dimethylpyridin-2-yl)methylsulfinyl]-1H-benzimidazole | 161796-84-5

• 物质功能分类: 原料药 - 抑制剂
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯并咪唑类
• 英文名称: potassium;6-methoxy-2-[(4-methoxy-3,5-dimethylpyridin-2-yl)methylsulfinyl]-1H-benzimidazole
• CAS: 161796-84-5
• 化学式: C17H19KN3O3S+
• 分子量: 384.5
• InChiKey: OVOALFXGAMNTCT-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 溶解度：
  溶于二甲基亚砜

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.1
• 重原子数：
  25
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.29
• 拓扑面积：
  96.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  6

制备方法与用途

概述

艾美拉唑钾盐是一种质子泵抑制剂，是奥美拉唑的S-异构体。它通过特异性地抑制质子泵（H+/K+-ATP酶）减少胃酸分泌。与R-异构体相似，S-异构体也表现出类似的药效学特性。作为一种弱碱性药物，艾美拉唑钾盐在壁细胞泌酸微管的高酸环境中浓集并转化为活性形式，从而抑制基础和刺激后的胃酸分泌。

应用

艾美拉唑钾盐盐是由艾美拉唑钾盐成盐得到的。这种盐降低了对机体的刺激性，并且具有良好的溶解性，提高了生物利用度，进而产生了更理想的药理作用。常见的艾美拉唑钾盐盐包括艾美拉唑钾盐钠盐、艾美拉唑钾盐钾盐和艾美拉唑钾盐镁盐。

目前，艾美拉唑钾盐盐主要通过艾美拉唑钾盐成盐得到，因此其制备方法不仅影响艾美拉唑钾盐的纯度，还影响艾美拉唑钾盐盐的纯度。

生物活性

艾美拉唑钾盐（(S)-奥美拉唑钾盐）是一种有效的口服质子泵抑制剂，能够通过抑制胃壁细胞中的H+, K+-ATP酶来减少酸分泌。它可用于研究胃食管反流疾病。

靶点

• H⁺, K⁺-ATPase

体外研究

艾美拉唑（25-100 µM；20小时；MDA-MB-468细胞）处理能够剂量依赖性地抑制三阴性乳腺癌细胞在体外的生长，通过增加其细胞内酸化实现。

具体数据如下：

细胞系	浓度（µM）	培养时间（小时）
MDA-MB-468	25, 50, 75, 100	20

结果：剂量依赖性地抑制三阴性乳腺癌细胞的体外生长。

体内研究

艾美拉唑（30-300 mg/kg；口服灌胃；每天；19天或11天；C57BL/6J小鼠）治疗显著抑制了动物肺部纤维化的进展。同时，它还减少了循环中的炎症和纤维化标志物。

具体数据如下：

动物模型	给药剂量（mg/kg）	行为方式与频率	时间
C57BL/6J小鼠（8周龄，25-30 g），棉纱烟雾诱导的肺损伤	30, 300	口服灌胃；每天；19天或11天

结果：显著抑制了动物肺部纤维化的进展。