4-o-tolyl-1H-imidazole-2(3H)-thione | 1092390-18-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 唑类
• 英文名称: 4-o-tolyl-1H-imidazole-2(3H)-thione
• 英文别名: 4-(2-methylphenyl)-1,3-dihydroimidazole-2-thione
• CAS: 1092390-18-5
• 化学式: C₁₀H₁₀N₂S
• 分子量: 190.269
• InChiKey: JQVKQRPVJKOBAQ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.7
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.1
• 拓扑面积：
  56.2
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  1

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-o-tolyl-1H-imidazole-2(3H)-thione 、 3-氟-4-羟基-5-甲氧基苯甲醛 、 氯乙酰氯 在 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 1,4-二氧六环 为溶剂， 反应 18.03h， 以32%的产率得到2-[1-(3-fluoro-4-hydroxy-5-methoxy-phenyl)-meth-(Z)-ylidene]-6-o-tolyl-imidazo[2,1-b]thiazol-3-one
  参考文献：
  名称：

  Imidazo[2,1]thiazol-3-one derivatives

  摘要：

  本发明涉及以下式子的咪唑[2,1-b]噻唑-3-酮衍生物，其中变量在此定义，或者其药学上可接受的酸加成盐，外消旋混合物或其对应的对映体和/或光学异构体。已经证明，这些化合物可以用于结合和成像tau聚集体和相关的β-折叠聚集体，包括除其他外的β-淀粉样聚集体或α-突触核蛋白聚集体，特别适用于在阿尔茨海默病患者中结合和成像tau聚集体。

  公开号：

  US20150157739A1

文献信息

• NOVEL 4-PHENYLIMIDAZOLE-2-THIONE TYROSINASE INHIBITORS AND PHARMACEUTICAL/COSMETIC APPLICATIONS THEREOF
  申请人：BOITEAU Jean Guy

  公开号：US20100144814A1

  公开（公告）日：2010-06-10

  Novel 4-phenylimidazole-2-thione tyrosinase inhibiting compounds corresponding to the following general formula (I): formulated into pharmaceutical or cosmetic compositions are useful for the treatment or prevention of pigmentary disorders, or for preventing and/or treating signs of skin aging, and/or for body or hair hygiene.

  下列一般公式（I）所对应的新型4-苯基咪唑-2-硫醇酮酪氨酸酶抑制剂化合物：制成药物或化妆品配方，可用于治疗或预防色素性疾病，或预防和/或治疗皮肤衰老迹象，以及/或身体或头发卫生。
• [EN] IMIDAZO[2,1]THIAZOL-3-ONE DERIVATIVES USEFUL AS DIAGNOSTIC AGENTS FOR ALZHEIMER'S DISEASE<br/>[FR] DÉRIVÉS IMIDAZO[2,1]THIAZOL-3-ONE UTILES COMME AGENTS DE DIAGNOSTIC DE LA MALADIE D'ALZHEIMER
  申请人：HOFFMANN LA ROCHE

  公开号：WO2014026881A1

  公开（公告）日：2014-02-20

  The invention relates to imidazo[2,1-b]thiazol-3-one derivatives of formula (I) wherein the variables are as defined in the claims. It has been shown that the present compounds may be used for binding and imaging tau aggregates and related b-sheet aggregates including besides others beta-amyloid aggregates or alpha-synuclein aggregates, especially for use in binding and imaging tau aggregates in Alzheimer patients.

  该发明涉及式(I)中变量定义如权利要求中的咪唑[2,1-b]噻唑-3-酮衍生物。已经证明，这些化合物可用于结合和成像tau聚集体和相关的b-折叠聚集体，包括除其他外beta-淀粉样蛋白聚集体或α-突触核蛋白聚集体，特别是用于结合和成像阿尔茨海默病患者中的tau聚集体。
• [EN] CARBOSTYRIL DERIVATIVES<br/>[FR] DERIVES DE CARBOSTYRYLE
  申请人：OTSUKA PHARMACEUTICAL CO., LTD.

  公开号：WO1994026732A1

  公开（公告）日：1994-11-24

  (EN) Carbostyril derivatives represented by general formula (1) [wherein, R1 is a hydrogen atom, a fluorine atom or a methyl group; R is a group of formula (a) (R2 is a methyl group, a trifluoromethyl group or a nitro group), or a group of formula (b) (R3 is a fluorine atom and p is an integer of 2 or 3); and n^_ is an integer of 2 or 3], or salts thereof. Said carbostyril derivatives or salts are useful as an agent for inhibiting the adhesion of platelets.(FR) Dérivés de carbostyryle représentés par la formule générale (1) dans laquelle R1 est un atome d'hydrogène, un atome de fluor ou un groupe méthyle; R est un groupe de formule (a) (R2 étant un groupe méthyle, un groupe trifluorométhyle ou bien un groupe nitro), ou bien un groupe de formule (b) (R3 étant un atome de fluor et p étant un entier valant 2 ou 3); et n^_ est un entier valant 2 ou 3. Sont également décrits des sels de ces composés. Lesdits dérivés ou sels de carbostyryle sont utiles comme agent d'inhibition de l'adhésion plaquettaire.

  (中) 由一般式（1）表示的Carbostyril衍生物[其中，R1是氢原子，氟原子或甲基基团; R是式（a）的基团（其中R2是甲基基团，三氟甲基基团或硝基基团），或式（b）的基团（其中R3是氟原子，p是2或3的整数）; n是2或3的整数]或其盐。所述的Carbostyril衍生物或盐可用作抑制血小板粘附的药剂。
• Novel imidazole derivative
  申请人：MITSUI PETROCHEMICAL INDUSTRIES, LTD.

  公开号：EP0332295A2

  公开（公告）日：1989-09-13

  A novel N-substituted imidazole or thioimidazole derivative and a pharmacologically acceptable acid addition salt thereof, which have a brain function-improving action, are disclosed. The derivative or salt is used as an effective ingredient of a brain funtion-improving medicine.

  本研究公开了一种新型 N-取代咪唑或硫代咪唑衍生物及其药理学上可接受的酸加成盐，具有改善脑功能的作用。该衍生物或盐可用作改善脑功能药物的有效成分。
• CARBOSTYRIL DERIVATIVES
  申请人：OTSUKA PHARMACEUTICAL CO., LTD.

  公开号：EP0651747A1

  公开（公告）日：1995-05-10