Phenylsulfon-methanphosphonsaeure | 89854-57-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: Phenylsulfon-methanphosphonsaeure
• 英文别名: Benzenesulfonylmethylphosphonic acid
• CAS: 89854-57-9
• 化学式: C₇H₉O₅PS
• 分子量: 236.185
• InChiKey: RZYJHEVNMMOODA-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.6
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.14
• 拓扑面积：
  100
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  Phenylsulfon-methanphosphonsaeure 在 草酰氯 、 sodium fluoride 、 三乙胺 、 N,N-二甲基甲酰胺 、 sodium chloride 作用下， 以 二氯甲烷 、 乙腈 为溶剂， 反应 4.17h， 生成
  参考文献：
  名称：

  用于水相容性 SN2 18F-氟化小分子放射性示踪剂的“AquaF”构建模块

  摘要：

  尽管广泛使用亲水结构单元来掺入18 F 并改善示踪剂药代动力学，但在水中实现有效的离去基团介导的亲核18 F-氟化（不包括18 F/ 19 F-交换）仍然是一个艰巨的挑战。在这里，我们提出了一种水相容的 S N 2 离去基团介导的18 F-氟化方法，该方法采用预共轭的“AquaF”（膦酰胺氟化物）构建块。在 19 个紧凑的四配位五价 P(V)–F 候选物中，“AquaF”结构单元表现出优异的水溶性、在水中足够的18 F-氟化能力以及优异的体内代谢特性。从候选离去基团池中鉴定出两个硝基吡啶醇离去基团，可进一步增强前体水溶性，能够在水中以 10 –2 M –1 s –1级反应速率常数进行18 F-氟化（超过18 F/ 19 F-交换）在室温下。随着放能协同 S N 2 18 F-氟化机制的确认，这种18 F-氟化方法实现了~90%的放射化学转化率，并在盐水中达到了 175 ± 40 GBq/μmol（使用

  DOI：

  10.1021/jacs.4c05854
• 作为产物：
  描述：

  Phenylmercaptomethanphosphonsaeure 在 双氧水 作用下， 以 溶剂黄146 为溶剂， 生成 Phenylsulfon-methanphosphonsaeure
  参考文献：
  名称：

  KREUTZKAMP; MENGEL, Archiv der Pharmazie, 1962, vol. 295 /67, p. 773 - 779

  摘要：

  DOI：

文献信息

• [EN] STEREOCHEMICALLY DEFINED POLYPROPIONATES AND METHODS FOR MAKING AND USING THE SAME<br/>[FR] POLYPROPIONATES DÉFINIS STÉRÉOCHIMIQUEMENT ET PROCÉDÉS POUR LES PRODUIRE ET LES UTILISER
  申请人：EISAI R&D MAN CO LTD

  公开号：WO2016022519A1

  公开（公告）日：2016-02-11

  The present invention relates to stereochemically defined polypropionates and methods for preparing and using the same. The stereochemically defined polypropionates may be useful in the synthesis of natural products and/or natural product-like libraries.

  本发明涉及立体化定义的聚丙酸酯及其制备和使用方法。这些立体化定义的聚丙酸酯可能在合成天然产物和/或类似天然产物的库中发挥作用。
• [EN] PRINS REACTION AND INTERMEDIATES USEFUL IN THE SYNTHESIS OF HALICHONDRIN MACROLIDES AND ANALOGS THEREOF<br/>[FR] RÉACTION DE PRINS ET D'INTERMÉDIAIRES UTILES DANS LA SYNTHÈSE DE MACROLIDES D'HALICHONDRINE ET DE SES ANALOGUES
  申请人：EISAI R&D MAN CO LTD

  公开号：WO2018006031A1

  公开（公告）日：2018-01-04

  The invention provides methods for the synthesis of a halichondrin macrolides or analogs thereof through a cyclization reaction strategy. The strategy of the present invention involves subjecting an intermediate to Prins reaction conditions to afford a macrolide. The invention also provides compounds useful as intermediates in the synthesis of a halichondrin macrolides or analogs thereof and methods for preparing the same.

  本发明提供了一种通过环化反应策略合成半萜类大环内酯或其类似物的方法。本发明的策略包括将中间体置于普林斯反应条件下以得到大环内酯。本发明还提供了在合成半萜类大环内酯或其类似物的过程中有用的中间体化合物以及制备它们的方法。
• Benzopiperidine derivatives
  申请人：Eisai Co., Ltd.

  公开号：US20040092737A1

  公开（公告）日：2004-05-13

  Benzopiperidine derivatives represented by formula (I), salts thereof or hydrates thereof, processes for producing the same and drugs comprising the same: 1 wherein the variables are as described in the specification. These compounds are useful as drugs efficacious in the prevention and treatment of these various inflammatory diseases and immunologic diseases, such as rheumatoid arthritis, atopic dermatitis, psoriasis, asthma, and rejection reaction accompanying organ transplantation.

  式（I）所表示的苯并哌啶衍生物及其盐或水合物，制备该化合物的方法和包含该化合物的药物：1其中，变量如规范所述。这些化合物在预防和治疗各种炎症性疾病和免疫性疾病方面具有药效，例如类风湿性关节炎、特应性皮炎、银屑病、哮喘和器官移植伴随的排斥反应。
• PROCESS FOR THE PREPARATION OF OPTIONALLY SUBSTITUTED PHENYL AND PYRIDYL PYRROLIDINES
  申请人：BAYER CROPSCIENCE AG

  公开号：US20150246880A1

  公开（公告）日：2015-09-03

  The present invention relates to a method for the preparation of optionally substituted aryl and pyridyl pyrrolidines which are useful intermediates for the preparation of certain biologically active compounds.

  本发明涉及一种制备可选取代芳基和吡啶基吡咯烷的方法，这些化合物是制备某些生物活性化合物的有用中间体。
• Alpha-adrenergic receptor antagonists
  申请人：SMITHKLINE BECKMAN CORPORATION

  公开号：EP0344980A2

  公开（公告）日：1989-12-06

  Alpha-adrenoceptor antagonists having the formula: which are useful to produce a-adrenoceptor antagonism, pharmaceutical compositions including these antagonists, and methods of using these antagonists to produce a-adrenoceptor antagonism in mammals.

  式的α-肾上腺素受体拮抗剂： 可产生肾上腺素受体拮抗作用的α-肾上腺素受体拮抗剂、包括这些拮抗剂的药物组合物，以及使用这些拮抗剂在哺乳动物体内产生肾上腺素受体拮抗作用的方法。