5-[(2-methyl-1H-indol-3-yl)methylidene]-1,3-thiazolidine-2,4-dione

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吲哚及其衍生物
• 英文名称: 5-[(2-methyl-1H-indol-3-yl)methylidene]-1,3-thiazolidine-2,4-dione
• 化学式: C₁₃H₁₀N₂O₂S
• 分子量: 258.3
• InChiKey: PZXKINXAOGGVKL-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.7
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.08
• 拓扑面积：
  87.3
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-[(2-methyl-1H-indol-3-yl)methylidene]-1,3-thiazolidine-2,4-dione 、 锂硼氢 、 盐酸 在 ice 、 乙酸乙酯 、 magnesium sulfate 、 碳 作用下， 以 吡啶 、 四氢呋喃 为溶剂， 反应 48.0h， 以to give 1.3 g (88%) of the title compound的产率得到5-(2-methyl-1H-indol-3-ylmethyl)-thiazolidine-2,4-dione
  参考文献：
  名称：

  Pharmaceutical Preparations Comprising Insulin, Zinc Ions and Zinc-Binding Ligand

  摘要：

  这段话的中文翻译如下：使用分支配体的新型制备物，用于R-状态胰岛素六聚体的HisB10 Zn2+位点。这些制备物具有长效作用，旨在为灵活的注射方案设计。

  公开号：

  US20090123563A1

文献信息

• Stabilised insulin compositions
  申请人：Kaarsholm Christian Niels

  公开号：US20050065066A1

  公开（公告）日：2005-03-24

  The present invention provides pharmaceutical compositions comprising insulin and novel ligands for the His B10 Zn 2+ sites of the R-state insulin hexamer. The resulting preparations have improved physical and chemical stability.

  本发明提供了含有胰岛素和新型配体的药物组合物，用于R-状态胰岛素六聚体的HisB10Zn2+位点。由此制备出的制剂具有改善的物理和化学稳定性。
• Pharmaceutical preparations comprising acid-stabilised insulin
  申请人：Ostergaard Soren

  公开号：US20060069013A1

  公开（公告）日：2006-03-30

  Novel ligands for the HisB10 Zn 2+ sites of the R-state insulin hexamer that are capable of prolonging the action of insulin preparations are disclosed.

  本发明揭示了能够延长胰岛素制剂作用的R态胰岛素六聚体的HisB10 Zn2+位点的新型配体。
• Novel NPH insulin preparations
  申请人：Balschmidt Per

  公开号：US20060258561A1

  公开（公告）日：2006-11-16

  This invention relates to NPH-insulin (crystalline preparations) that are prepared in the presence of certain high-affinity ligands for the HisB10 Zn 2+ -sites of the R-state insulin hexamer. Preparation of NPH-insulin in the presence of high-affinity ligand results in crystalline NPH-insulin suspensions that are absorbed more slowly from subcutis than regular NPH-insulin. Hence the resulting action profile is longer and the spike is less pronounced than observed with regular NPH-insulin

  本发明涉及在HisB10 Zn2+-位点的R状态胰岛素六聚体存在某些高亲和力配体的情况下制备的NPH胰岛素（晶体制剂）。在高亲和力配体存在下制备NPH胰岛素会导致晶体NPH胰岛素悬浮液从皮下吸收得更慢，因此产生的作用时间更长，尖峰比常规NPH胰岛素更小。