N-(4-{[4-(Pyridin-4-yl)piperazin-1-yl]acetyl}phenyl)methanesulfonamide | 113049-10-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 英文名称: N-(4-{[4-(Pyridin-4-yl)piperazin-1-yl]acetyl}phenyl)methanesulfonamide
• 英文别名: N-[4-[2-(4-pyridin-4-ylpiperazin-1-yl)acetyl]phenyl]methanesulfonamide
• CAS: 113049-10-8
• 化学式: C₁₈H₂₂N₄O₃S
• 分子量: 374.5
• InChiKey: DIHMSCXJKXKORM-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.2
• 重原子数：
  26
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.33
• 拓扑面积：
  91
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  7

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-(4-{[4-(Pyridin-4-yl)piperazin-1-yl]acetyl}phenyl)methanesulfonamide 生成 UK-66914
  参考文献：
  名称：

  Piperazinyl-substituted pyridine and imidazole anti-arrhythmic agents

  摘要：

  一系列新的4-取代哌嗪基吡啶和4-取代哌嗪基咪唑化合物已经制备，包括它们的药学上可接受的盐，其中4-取代基是一个较低的苯基烷基或其衍生物，进一步在苯基上通过磺酰胺基或磺酰胺基氨基或硝基、氨基或乙酰胺基基团取代。这些特定的化合物在治疗中非常有效地作为抗心律失常剂使用，因此在治疗各种心脏心律失常方面具有价值。该系列中最优选的成员化合物是N-{4-[1-羟基-2-(4-[4-吡啶基]-1-哌嗪基)乙基]苯基}甲烷磺酰胺。提供了从已知起始材料制备所有这些化合物的方法。

  公开号：

  US04806536A1
• 作为产物：
  描述：

  1-(4-吡啶基)哌嗪 、 N-(2-methylphenyl)morpholine-4-carboxamide 生成 N-(4-{[4-(Pyridin-4-yl)piperazin-1-yl]acetyl}phenyl)methanesulfonamide
  参考文献：
  名称：

  Piperazinyl-substituted pyridine and imidazole anti-arrhythmic agents

  摘要：

  一系列新的4-取代哌嗪基吡啶和4-取代哌嗪基咪唑化合物已经制备，包括它们的药学上可接受的盐，其中4-取代基是一个较低的苯基烷基或其衍生物，进一步在苯基上通过磺酰胺基或磺酰胺基氨基或硝基、氨基或乙酰胺基基团取代。这些特定的化合物在治疗中非常有效地作为抗心律失常剂使用，因此在治疗各种心脏心律失常方面具有价值。该系列中最优选的成员化合物是N-{4-[1-羟基-2-(4-[4-吡啶基]-1-哌嗪基)乙基]苯基}甲烷磺酰胺。提供了从已知起始材料制备所有这些化合物的方法。

  公开号：

  US04806536A1

文献信息

• Piperazinyl-substituted pyridine and imidazole anti-arrhythmic agents
  申请人：Pfizer, Inc.

  公开号：US04806536A1

  公开（公告）日：1989-02-21

  A series of novel 4-substituted piperazinyl-pyridine and 4-substituted piperazinyl-imidazole compounds have been prepared, including their pharmaceutically acceptable salts, wherein the 4-substituent is a lower phenylalkyl group or a derivative thereof further substituted on the phenyl moiety by a sulphamoyl or sulphonylamino group or by a nitro, amino or acetamido group. These particular compounds are useful in therapy as highly effective anti-arrhythmic agents and therefore, are of value in the treatment of various cardiac arrythmias. The most preferred member compound of the series is N-4-[1-hydroxy-2-(4-[4-pyridinyl]-1-piperazinyl)ethyl]phenyl} methanesulphonamide. Methods for preparing all these compounds from known starting materials are provided.

  一系列新的4-取代哌嗪基吡啶和4-取代哌嗪基咪唑化合物已经制备，包括它们的药学上可接受的盐，其中4-取代基是一个较低的苯基烷基或其衍生物，进一步在苯基上通过磺酰胺基或磺酰胺基氨基或硝基、氨基或乙酰胺基基团取代。这些特定的化合物在治疗中非常有效地作为抗心律失常剂使用，因此在治疗各种心脏心律失常方面具有价值。该系列中最优选的成员化合物是N-4-[1-羟基-2-(4-[4-吡啶基]-1-哌嗪基)乙基]苯基}甲烷磺酰胺。提供了从已知起始材料制备所有这些化合物的方法。
• Antiarrhythmic Agents
  申请人：Pfizer Limited

  公开号：EP0233051A2

  公开（公告）日：1987-08-19

  A compound of the formula: or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein «Het» is selected from (a) a 3- or 4-pyridinyl group optionally substituted by one or two substituents each independently selected from C1-C4 alkyl and amino, (b) a 2-pyridinyl group substituted by an amino group, (c) a 2-imidazolyl group optionally substituted by one or two C1-C4 alkyl groups and (d) a 2-, 3- or 4-pyridinyl group substituted by a nitro group, or an N-oxide thereof, or a 2-, 3- or 4-pyridinyl group substituted by a group of the formula -NHCOO(C1-C4 alkyl); R is selected from (a) -NHSO2R3 where R3 is Cl-C4 alkyl, C3-C7 cycloalkyl or -NR1R2 where R1 and R2 are each independently H or C1-C4 alkyl, (b) -SO2NR1R2 where R1 and R2 are as defined above, (c) nitro, (d) amino and (e) acetamido; and X is a group of the formula -(CH2)m- where m is an integer of from 1 to 4, -CO(CH2)n- or -CH(OH)(CH2)n- where n is 1, 2 or 3. Apart from the compounds in which «Het» is as defined in part (d) above, which are synthetic intermediates, the compounds are all useful as cardiac antiarrhythmic agents.

  式中的化合物 或其药学上可接受的盐，其中 "Het "选自(a)任选被一个或两个各自独立选自 C1-C4 烷基和氨基的取代基取代的 3-或 4-吡啶基；(b)被氨基取代的 2-吡啶基、(d) 被硝基或其 N-氧化物取代的 2-、3-或 4-吡啶基，或被式 -NHCOO(C1-C4烷基)取代的 2-、3-或 4-吡啶基； R 选自 (a) -NHSO2R3 其中 R3 为 Cl-C4 烷基、C3-C7 环烷基或 -NR1R2 其中 R1 和 R2 各自独立地为 H 或 C1-C4 烷基；(b) -SO2NR1R2 其中 R1 和 R2 如上定义；(c) 硝基；(d) 氨基和 (e) 乙酰氨基； 和 X 是式中的基团-(CH2)m-（其中 m 为 1 至 4 的整数）、-CO(CH2)n- 或-CH(OH)(CH2)n-（其中 n 为 1、2 或 3）。 除了 "Het "如上文(d)部分定义的化合物是合成中间体外，这些化合物都可用作抗心律失常药物。
• US4806536A
  申请人：——

  公开号：US4806536A

  公开（公告）日：1989-02-21