血管紧张素 | 1407-47-2

• 物质功能分类: 原料药 - 循环系统用药 - 抗休克血管活性药
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机聚合物 - 多肽
• 中文名称: 血管紧张素
• 中文别名: 增血压素
• 英文名称: 2-[[2-[[(2S)-2-[[(2S)-1-[(2S)-2-[[2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[(2-aminoacetyl)amino]-5-(diaminomethylideneamino)pentanoyl]amino]-3-methylbutanoyl]amino]-3-(4-hydroxyphenyl)propanoyl]amino]acetyl]amino]-3-(1H-imidazol-5-yl)propanoyl]pyrrolidine-2-carbonyl]amino]-3-phenylpropanoyl]amino]acetyl]amino]acetic acid
• CAS: 1407-47-2
• 化学式: C₄₈H₆₇N₁₅O₁₂
• 分子量: 1046.1
• InChiKey: DRUFUOMJJBSEAF-IJMYAWRISA-N

物化性质

• 稳定性/保质期：

  本品是一种合成的八肽增血压素，它是天然血管紧张肽Ⅱ的化学合成类似物，在5位上有所差异：本品为缬氨酸，而天然血管紧张肽Ⅱ则为异亮氨酸。该物质呈现白色或类白色的粉末状，易溶于水，并且能溶于甲醇、乙醇及丙二醇，但不溶于乙醚和氯仿等有机溶剂。在干燥空气中稳定，在水中逐渐分解为氨和α-L-血管紧张肽。

  天然血管紧张肽Ⅱ由人体血浆中的α2-球蛋白经血管紧张肽原酶的酶裂解后生成，具有强烈的血管收缩作用，能特异性地引起血压上升。其活性比去甲肾上腺素强40倍，本品的活性则为血管紧张肽Ⅱ的两倍。

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -4.2
• 重原子数：
  75
• 可旋转键数：
  29
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.46
• 拓扑面积：
  430
• 氢给体数：
  14
• 氢受体数：
  15

制备方法与用途

概述

血管紧张素是体内主要具有升压作用的物质。在肾脏中，一种称为肾素的血管紧张素原酶（又称肾素）会在血钠降低、血流不足、血压下降时由肾脏近球小体释放入血。它能使血浆中的血管紧张素原（一种α2球蛋白）水解为10肽的血管紧张素Ⅰ，并在肺循环中受转换酶作用转变为8肽的血管紧张素Ⅱ，再进一步转变为7肽的血管紧张素Ⅲ。

这三种不同的血管紧张素的作用如下：

• 血管紧张素Ⅰ可刺激肾上腺髓质释放肾上腺素而产生强心效果。
• 血管紧张素Ⅱ能促使肾上腺皮质球状带释放醛固酮，后者增强肾小管对Na+和水的重吸收，增加血量、升高血压。
• 血管紧张素Ⅲ可通过交感神经释放去甲肾上腺素而产生加压作用。

血管紧张素Ⅱ的升压效应是去甲肾上腺素的40倍左右，血管紧张素Ⅲ则是血管紧张素Ⅱ的1/5左右。血管紧张素Ⅲ刺激醛固酮分泌的作用最强。

应用

血管紧张素（或血管紧张素胺）用于治疗外伤、手术后休克和全身麻醉或腰椎麻醉引起的低血压症等，可预防或治疗围手术期低血压，并作为急救用药治疗休克期低血压。此外，它还可用于治疗血管紧张素转换酶抑制剂用量过量且常规治疗无效的情况。

药效学

血管紧张素是一种化学合成的八肽物质，与天然的血管紧张素Ⅱ在结构上略有不同。其药理作用相似，可以直接作用于小动脉平滑肌使血管收缩，从而升高血压。其升压作用比去甲肾上腺素强但持续时间短。对骨骼肌和脑血管的收缩作用较小，对心肌兴奋作用微弱，治疗剂量一般不引起心律失常。

用法与用量

静脉滴注：每次1～1.25mg溶解于5%葡萄糖液或生理盐水500ml中，每分钟3～10μg。根据血压调整滴速和用量。

不良反应

不良反应可能包括眩晕、头痛，偶尔出现心绞痛。过量使用可能导致心动过缓。

注意事项

• 对于失血性休克或低血压，应同时补充血容量。
• 停用本药时应逐渐减量，不宜突然停药，否则可能导致低血压。
• 不能与血液、血浆混合滴注。
• 心力衰竭者禁用。

类别

有毒物品

毒性分级

高毒

急性毒性

静脉注射 - 小鼠 LD50: 8 毫克/公斤

可燃性危险特性

可燃；燃烧时产生刺激烟雾

储运特性

库房通风低温干燥，与食品原料分开存放

灭火剂

干粉、泡沫、沙土、二氧化碳、雾状水