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2-[1-[2-[Tert-butyl(dimethyl)silyl]oxyethyl]indol-3-yl]acetamide | 609826-37-1

中文名称
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中文别名
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英文名称
2-[1-[2-[Tert-butyl(dimethyl)silyl]oxyethyl]indol-3-yl]acetamide
英文别名
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2-[1-[2-[Tert-butyl(dimethyl)silyl]oxyethyl]indol-3-yl]acetamide化学式
CAS
609826-37-1
化学式
C18H28N2O2Si
mdl
——
分子量
332.518
InChiKey
URLCLDTXSIQHQE-UHFFFAOYSA-N
BEILSTEIN
——
EINECS
——
  • 物化性质
  • 计算性质
  • ADMET
  • 安全信息
  • SDS
  • 制备方法与用途
  • 上下游信息
  • 反应信息
  • 文献信息
  • 表征谱图
  • 同类化合物
  • 相关功能分类
  • 相关结构分类

计算性质

  • 辛醇/水分配系数(LogP):
    3.69
  • 重原子数:
    23
  • 可旋转键数:
    7
  • 环数:
    2.0
  • sp3杂化的碳原子比例:
    0.5
  • 拓扑面积:
    57.2
  • 氢给体数:
    1
  • 氢受体数:
    2

上下游信息

  • 上游原料
    中文名称 英文名称 CAS号 化学式 分子量
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    中文名称 英文名称 CAS号 化学式 分子量

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文献信息

  • Macroheterocyclic compounds as kinase inhibitors
    申请人:Zhang Han-Cheng
    公开号:US20070088019A1
    公开(公告)日:2007-04-19
    This invention is directed to macroheterocyclic compounds useful as kinase or dual-kinase inhibitors, methods for producing such compounds and methods for treating or ameliorating a kinase or dual-kinase mediated disease, condition or disorder.
    本发明涉及宏环杂环化合物,可用作激酶或双重激酶抑制剂,制备这种化合物的方法以及用于治疗或改善激酶或双重激酶介导的疾病、状况或障碍的方法。
  • Macrocyclic bisindolylmaleimides as inhibitors of protein kinase C and glycogen synthase kinase-3
    作者:Han-Cheng Zhang、Kimberly B. White、Hong Ye、David F. McComsey、Claudia K. Derian、Michael F. Addo、Patricia Andrade-Gordon、Annette J. Eckardt、Bruce R. Conway、Lori Westover、Jun Z. Xu、Richard Look、Keith T. Demarest、Stuart Emanuel、Bruce E. Maryanoff
    DOI:10.1016/s0960-894x(03)00644-9
    日期:2003.9
    Efficient methods were developed to synthesize a novel series of macrocyclic bisindolylmaleimides containing linkers with multiple heteroatoms. Potent inhibitors (single digit nanomolar IC50) for PKC-beta and GSK-3beta were identified, and compounds showed good selectivity over PKC-alpha, -gamma, delta, -epsilon, and -zeta. Representative compound 5a also had high selectivity in a screening panel of 10 other protein kinases. In cell-based functional assays, several compounds effectively blocked interleukin-8 release induced by PKC-beta11 and increased glycogen synthase activity by inhibiting GSK-3beta. (C) 2003 Elsevier Ltd. All rights reserved.
  • Synthesis of anilino-monoindolylmaleimides as potent and selective PKCβ inhibitors
    作者:Masahiro Tanaka、Shoichi Sagawa、Jun-ichi Hoshi、Fumito Shimoma、Isamu Matsuda、Kenji Sakoda、Tomohiko Sasase、Masanori Shindo、Takashi Inaba
    DOI:10.1016/j.bmcl.2004.07.061
    日期:2004.10
    We report herein synthesis of PKCbeta-selective inhibitors possessing the novel pharmacophore of anilino-monoindolylmalcimide. Several compounds of this series exhibited IC50's as low as 50nM against human PKCbeta2. One of the most potent compounds, 61, inhibited PKCbeta1 and PKCbeta2 with IC50 of 21 and 5nM, respectively, and exhibited selectivity of more than 60-fold in favor of PKCbeta2 relative to other PKC isozymes (PKCalpha, PKCgamma, and PKCepsilon). (C) 2004 Elsevier Ltd. All rights reserved.
  • [EN] BISINDOLYL-MALEIMID DERIVATIVES AS KINASE INHIBITORS<br/>[FR] DERIVES DE BISINDOLYL-MALEIMIDE UTILISES EN TANT QU'INHIBITEURS DE KINASE
    申请人:JANSSEN PHARMACEUTICA NV
    公开号:WO2003104222A1
    公开(公告)日:2003-12-18
    The present invention is directed to novel substituted pyrroline compounds of Formula (I) wherein R1 is selected from the group consisting of a pyridinyl-R5, pyrimidinyl-R5, pyrazinyl-R5, furyl-R5, thienyl-R5, benzofuryl-R5, benzothienyl-R5, quinolinyl-R5 and isoquinolinyl-R5 ring attached to the indole nitrogen atom via a ring carbon atom;useful as kinase or dual-kinase inhibitors, methods for producing such compounds and methods for treating or ameliorating a kinase or dual-kinase mediated disorder such as cardiovascular, inflammatory, immunological, dermatological, oncological, CNS disorders and diabetes.
    本发明涉及一种新的取代吡咯烷化合物,其化学式为(I),其中R1选自以下组中的一种:连接到吲哚氮原子上的环碳原子的吡啶基-R5,嘧啶基-R5,吡嗪基-R5,呋喃基-R5,噻吩基-R5,苯并呋喃基-R5,苯并噻吩基-R5,喹啉基-R5和异喹啉基-R5环;作为激酶或双重激酶抑制剂,制备这种化合物的方法以及治疗或改善激酶或双重激酶介导的疾病的方法,如心血管疾病、炎症、免疫、皮肤、肿瘤、中枢神经系统疾病和糖尿病。
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