| 121268-17-5

• 物质功能分类: 有机原料 - 有机膦化合物
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 有机膦酸及其衍生物
• CAS: 121268-17-5
• 化学式: C4H15NNaO8P2
• 分子量: 290.1
• InChiKey: HZMNHMQPEYMSTG-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  245°C
• 溶解度：
  溶于水，溶解度为160mg/mL

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -2.48
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  162
• 氢给体数：
  7
• 氢受体数：
  9

安全信息

• 危险品标志：
  Xn,Xi
• 安全说明：
  S26,S36
• 危险类别码：
  R22,R36/37/38
• WGK Germany：
  3
• 海关编码：
  29310095
• 危险品运输编号：
  NONH for all modes of transport
• RTECS号：
  SZ6523500
• 危险标志：
  GHS07
• 危险性描述：
  H302
• 危险性防范说明：
  P280,P305+P351+P338

制备方法与用途

概述

骨质疏松症是一种导致骨折风险升高的疾病。主要表现为患者的骨密度降低、骨微结构恶化以及骨骼内蛋白质的数量和种类发生变化。其主要危害是造成患者在正常不易骨折的情况下发生骨折，这种骨折又被称为脆性骨折，常见部位包括脊柱、肋骨、臀部及手腕等。统计数据表明，全世界的发病率有上升趋势，全世界已有超过2亿骨质疏松症患者，我国约7000万。

双膦酸盐是一类治疗骨质疏松症的处方药物，包括依替膦酸钠、阿仑膦酸钠、利塞膦酸钠及唑来膦酸等。它们具有相似的化学结构和药理作用。其中，阿仑膦酸钠（商品名福善美）是全球应用最广泛的抗骨质疏松药物。

阿仑膦酸钠

阿仑膦酸钠 是第三代氨基二膦酸盐类骨吸收抑制剂。它与骨内羟基磷灰石有强亲和力，通过抑制破骨细胞的活性而发挥抗骨吸收作用。其抗骨吸收作用比依替膦酸钠强1000倍，并且没有骨矿化抑制作用。主要用于治疗绝经后妇女的骨质疏松症，可使脊椎骨量增加，减少椎体畸变、身高缩短及骨折的发生率（包括髋部、脊椎和腕骨）。特别需要注意的是：如不能从食物中摄入足够的钙和维生素D，所有骨质疏松患者都应服用钙和维生素D的补充剂。阿仑膦酸钠片和其他氨基二膦酸盐一样，也可能对上消化道黏膜产生局部刺激，因此慎用于患有活动性上消化道疾病（如咽下困难、食管疾病、胃炎、十二指肠炎或溃疡）的病人。

合成路线

以γ-氨基丁酸（GABA）、亚磷酸及三氯化磷为原料，并使用二苯醚作溶剂来制备阿仑膦酸，再经碱化得到其单钠盐。合成路线如下图所示：

不良反应

服药后耐受性良好，少数患者可能出现胃肠道反应，如恶心、腹胀及腹痛等；偶尔也会出现头痛和骨骼肌疼痛。皮疹及红斑罕见。

禁忌

1. 食道动力障碍者（例如食道迟缓不能或狭窄）禁用。
2. 严重肾功能不全者禁用。
3. 骨软化症患者禁用。
4. 对本品或其他二磷酸盐类过敏及明显低钙血症者禁用。
5. 妊娠、哺乳期妇女及儿童禁用。

注意事项

1. 早餐前至少30分钟服用，服药后30分钟内不宜进食。
2. 避免与橘子汁和咖啡同时服用，以免影响药物吸收。
3. 在服用本品前后30分钟内避免饮用牛奶、奶制品或其他含钙饮料。
4. 如有胃肠道功能紊乱、食道不适或溃疡病史者慎用。
5. 轻度至中度肾功能异常患者慎用。
6. 开始治疗前，需纠正钙代谢和矿物质代谢紊乱及维生素D缺乏。建议补钙剂、抗酸剂及其他口服药物服用时至少间隔半小时。

药物相互作用

1. 抗酸药和导泻剂因常含钙或其他金属离子（如镁、铁）会显著影响本药吸收。
2. 与氨基糖苷类药物合用可能诱发低钙血症。

阿仑膦酸钠是一种骨吸收抑制剂，用于治疗绝经后骨质疏松症和老年性骨质疏松症。此外，还用于治疗佩吉特病、变形性骨炎、肾结石及恶性高钙血症等疾病。