ethyl 2-n-propyl-5-acetyl-3-[2'-(1H-tetrazol-5-yl)biphenyl-4-yl]methyl-4,5,6,7-tetrahydroimidazo[4,5-c]pyridine-4-carboxylate

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: ethyl 2-n-propyl-5-acetyl-3-[2'-(1H-tetrazol-5-yl)biphenyl-4-yl]methyl-4,5,6,7-tetrahydroimidazo[4,5-c]pyridine-4-carboxylate
• 英文别名: ethyl 5-acetyl-2-propyl-3-[[4-[2-(2H-tetrazol-5-yl)phenyl]phenyl]methyl]-6,7-dihydro-4H-imidazo[4,5-c]pyridine-4-carboxylate
• 化学式: C₂₈H₃₁N₇O₃
• 分子量: 513.599
• InChiKey: ANXFTENIQYKVDL-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.5
• 重原子数：
  38
• 可旋转键数：
  9
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.36
• 拓扑面积：
  119
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  7

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  ethyl 2-n-propyl-5-acetyl-3-[2'-(1H-tetrazol-5-yl)biphenyl-4-yl]methyl-4,5,6,7-tetrahydroimidazo[4,5-c]pyridine-4-carboxylate 、 sodium hydroxide 在 ice 、 乙醇 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 反应 16.0h， 以to give 2-n-propyl-5-acetyl-3-[2'-(1H-tetrazol-5-yl)biphenyl-4-yl]methyl-4,5,6,7-tetrahydroimidazo[4,5-c]pyridine-4-carboxylic acid disodium salt (44.3 g)的产率得到2-n-propyl-5-acetyl-3-[2'-(1H-tetrazol-5-yl)biphenyl-4-yl]methyl-4,5,6,7-tetrahydroimidazo[4,5-c]pyridine-4-carboxylic acid disodium salt
  参考文献：
  名称：

  Imidazopyridine derivatives for the treatment of hypertension

  摘要：

  本发明公开了一种咪唑吡啶衍生物，其化学式为[I]：##STR1## 其中，R.sup.1是较低的烷基，R.sup.2是公式##STR2##的基团，其中Z是氧原子，R.sup.0是较低的烷基，R.sup.3是羧基或较低的烷氧基羰基，环A是四唑基取代或未取代的苯基，以及其药学上可接受的盐，可用于预防和治疗高血压。

  公开号：

  US05409936A1
• 作为产物：
  描述：

  2-n-propyl-4-(2-aminoethyl)-1-[2'-(1-trityl-1H-tetrazol-5-yl)biphenyl-4-yl]methylimidazole 、 Ethyl glyoxylate hydrate 、 甲醇盐酸 、 氯仿 、 四氢呋喃 在 氯仿 、 乙酸酐 、 碳酸氢钠 、 水 、 富马酸 、 乙醇 、 methanol diethyl ether 作用下， 反应 37.83h， 以to give ethyl 2-n-propyl-5-acetyl-3-[2'-(1H-tetrazol-5-yl)biphenyl-4-yl]methyl-4,5,6,7-tetrahydroimidazo[4,5-c]pyridine-4 -carboxylate 1/2 fumarate (728 mg)的产率得到ethyl 2-n-propyl-5-acetyl-3-[2'-(1H-tetrazol-5-yl)biphenyl-4-yl]methyl-4,5,6,7-tetrahydroimidazo[4,5-c]pyridine-4-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  Imidazopyridine derivatives for the treatment of hypertension

  摘要：

  本发明公开了一种咪唑吡啶衍生物，其化学式为[I]：##STR1## 其中，R.sup.1是较低的烷基，R.sup.2是公式##STR2##的基团，其中Z是氧原子，R.sup.0是较低的烷基，R.sup.3是羧基或较低的烷氧基羰基，环A是四唑基取代或未取代的苯基，以及其药学上可接受的盐，可用于预防和治疗高血压。

  公开号：

  US05409936A1

文献信息

• Imidazopyridine derivatives and process for preparation thereof
  申请人：TANABE SEIYAKU CO., LTD.

  公开号：EP0531874A1

  公开（公告）日：1993-03-17

  An imidazopyridine derivative of the formula [I]: wherein R¹ is hydrogen or lower alkyl, R² is hydrogen, lower alkylsulfonyl or a group of the formula: (Z is oxygen atom or two hydrogen, R⁰ is substituted or unsubstituted lower alkyl, lower alkoxy, 5- or 6-membered heteromonocyclic, substituted or unsubstituted phenyl, hydrogen, substituted or unsubstitued amino or lower alkenyl), R³ is carboxyl or lower alkoxycarbonyl and Ring A is substituted or unsubstituted phenyl, and pharmaceutically acceptable salt thereof, and processes for preparation thereof, said imidazopyridine derivatives have excellent angiotensin II antagonistic activities and are useful in prophylaxis and treatment of hypertension.

  式 [I] 的咪唑吡啶衍生物： 其中 R¹ 是氢或低级烷基，R² 是氢、低级烷基磺酰基或式中的一个基团： (Z是氧原子或两个氢，R⁰是取代或未取代的低级烷基、低级烷氧基、5-或 6-元杂环基、取代或未取代的苯基、氢、取代或未取代的氨基或低级烯基）、R³ 是羧基或低级烷氧基羰基，环 A 是取代或未取代的苯基，以及其药学上可接受的盐及其制备方法，所述咪唑吡啶衍生物具有优异的血管紧张素 II 拮抗活性，可用于高血压的预防和治疗。
• US5409936A
  申请人：——

  公开号：US5409936A

  公开（公告）日：1995-04-25
• US5424316A
  申请人：——

  公开号：US5424316A

  公开（公告）日：1995-06-13
• Imidazopyridine derivatives for the treatment of hypertension
  申请人：Tanabe Seiyaku Co., Ltd.

  公开号：US05409936A1

  公开（公告）日：1995-04-25

  An imidazopyridine derivative is disclosed of the formula [I]: ##STR1## wherein R.sup.1 is lower alkyl, R.sup.2 is a group of the formula ##STR2## where Z is oxygen atom, R.sup.0 is lower alkyl, R.sup.3 is carboxyl or lower alkoxycarbonyl and Ring A is tetrazolyl-substituted or unsubstituted phenyl, and pharmaceutically acceptable salt thereof, that are useful in prophylaxis and treatment of hypertension.

  本发明公开了一种咪唑吡啶衍生物，其化学式为[I]：##STR1## 其中，R.sup.1是较低的烷基，R.sup.2是公式##STR2##的基团，其中Z是氧原子，R.sup.0是较低的烷基，R.sup.3是羧基或较低的烷氧基羰基，环A是四唑基取代或未取代的苯基，以及其药学上可接受的盐，可用于预防和治疗高血压。