1,3,5-trichlorobenzoyl chloride

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机卤素化合物 - 酰卤
• 英文名称: 1,3,5-trichlorobenzoyl chloride
• 英文别名: 1,3,5-Trichlorobenzoylchloride；1,3,5-trichlorocyclohexa-2,4-diene-1-carbonyl chloride
• 化学式: C₇H₄Cl₄O
• 分子量: 245.92
• InChiKey: ARQYNPTZSVZGDP-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.6
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.29
• 拓扑面积：
  17.1
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  1

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-(3-甲基-1H-吡唑-1-基)-2-三氟甲基苯甲酸 、 4-二甲氨基吡啶 、 1,3,5-trichlorobenzoyl chloride 、 6,1 1-dihydro-5H-pyrido[2,3-b][1,5]benzodiazepine 在 三乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 以58.2%的产率得到WAY-141608
  参考文献：
  名称：

  Tricyclic pyrido vasopressin agonists

  摘要：

  本发明提供了一般公式为：其中W为O或NH，可选择性取代的化合物，以及利用这些化合物治疗可能通过抗利尿素活性得到缓解或改善的疾病的方法和药物组合物，包括尿崩症、夜尿症、夜尿频、尿失禁、出血和凝血障碍，或暂时延迟排尿。

  公开号：

  US06194407B1
• 作为试剂：
  描述：

  (1S,2S,3S,4R,5R)-2-Allyl-4-methyl-6,8-dioxabicyclo<3.2.1>octan-3-ol 在 rhodium(III) chloride 吡啶 、 2,6-二甲基吡啶 、 1,3-丙二硫醇 、 lead(IV) acetate 、 4-二甲氨基吡啶 、 sodium tetrahydroborate 、 草酰氯 、 1,3,5-trichlorobenzoyl chloride 、 三氟化硼乙醚 、 四丁基氟化铵 、 四丁基碘化铵 、 sodium hydride 、 三乙基硼氢化锂 、 potassium carbonate 、 臭氧 、 二甲基亚砜 、 三乙胺 、 苯甲酸 、 三氟乙酸 作用下， 以 四氢呋喃 、 乙醇 、 二氯甲烷 、 甲苯 为溶剂， 反应 187.91h， 生成 (1E,3E,5S,6S,7R)-1-Carbomethoxy-5-methyl-8-(1,3-dithian-2-yl)-1,3-octadien-6-yl (2E,4E,6S,7S,8R)-6-Methyl-7-<(tert-butyldimethylsilyl)oxy>-8-(1,3-dithian-2-yl)-2,4-nonadienoate
  参考文献：
  名称：

  Alkylated levoglucosan in organic synthesis. A formal total synthesis of elaiophylin.

  摘要：

  人们发现左旋葡聚糖（8）是合成具有五个连续手性中心的手性化合物（14）的有用材料。将 8 转化为 14 涉及到亲核试剂对环氧化物的两次反式开环。在 14 中，14c 成功地转化为中间体 5，从而实现了依来菲林的全合成（1）。利用 Yamaguchi 方法实现了羧酸 33 的高效内酯化。

  DOI：

  10.1248/cpb.38.2435

文献信息

• [EN] SYNTHESIS OF DISORAZOLES AND ANALOGS THEREOF AS POTENT ANTICANCER AGENTS<br/>[FR] SYNTHÈSE DE DISORAZOLES ET DE LEURS ANALOGUES EN TANT QU'AGENTS ANTICANCÉREUX PUISSANTS
  申请人：UNIV RICE WILLIAM M

  公开号：WO2018237178A1

  公开（公告）日：2018-12-27

  In one aspect, the present disclosure provides disorazole analogs of the formula: Formula (I) wherein the variables are as defined herein. In another aspect, the present disclosure also provides methods of preparing the compounds disclosed herein. In another aspect, the present disclosure also provides pharmaceutical compositions and methods of use of the compounds disclosed herein. Additionally, drug conjugates with cell targeting moieties of the compounds are also provided.

  在一个方面，本公开提供了公式的disorazole类似物：公式（I），其中变量如本文所定义。在另一个方面，本公开还提供了制备本公开披露的化合物的方法。在另一个方面，本公开还提供了药物组合物和使用本公开披露的化合物的方法。此外，还提供了具有细胞靶向基团的药物共轭物。
• Tricyclic vasopressin agonists
  申请人：American Home Products Corporation

  公开号：US06090803A1

  公开（公告）日：2000-07-18

  The present invention provides compounds of the general formula: ##STR1## wherein W is O or NH, optionally substituted, as well as methods and pharmaceutical compositions utilizing these compounds for the treatment of disorder which may be remedied or alleviated by vasopressin agonist activity, including diabetes insipidus, nocturnal enuresis, nocturia, urinary incontinence, bleeding and coagulation disorders, or temporary delay of urination.

  本发明提供了一般公式如下的化合物：##STR1##其中W为O或NH，可选择性取代，以及利用这些化合物进行治疗可能通过抗利尿素激动剂活性得到缓解的紊乱的方法和药物组合物，包括尿崩症、夜尿症、夜尿、尿失禁、出血和凝血紊乱，或暂时延迟排尿。
• EPOTHILONE ANALOGUES, THEIR PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS, THEIR USE AND THEIR PREPA RATIONS
  申请人：Tang Li

  公开号：US20110112149A1

  公开（公告）日：2011-05-12

  The present invention relates to novel 15-membered thiazole lactone or lactam polyketide compounds, their pharmaceutical compositions, their use and their preparations. The disclosed compounds relate to those of general formula I, their preparations and their use for preparing therapeutical compositions used as cell inhibitors.

  本发明涉及新型的15-成员噻唑内酯或内酰胺多酮化合物，它们的药物组合物，它们的用途和它们的制备。所公开的化合物涉及一般式I的化合物，它们的制备以及它们用于制备作为细胞抑制剂使用的治疗组合物。
• [EN] PROCESS FOR PRODUCING PYRIPYROPENE DERIVATIVES<br/>[FR] PROCÉDÉ DE PRODUCTION DE DÉRIVÉS DE PYRIPYROPÈNE
  申请人：MEIJI SEIKA KAISHA

  公开号：WO2011108155A1

  公开（公告）日：2011-09-09

  Disclosed is a process for efficiently producing pyripyropene derivatives having acyloxy at the 1-position and 11-position and hydroxyl at the 7-position. The process comprises selectively acylating hydroxyl at the 1-position and 11-position of a compound represented by formula Bl through one to three steps with an acylating agent in the presence or absence of a base.

  公开了一种高效制备在1-位和11-位具有酰氧基和7-位具有羟基的吡利吡派罗彭衍生物的方法。该方法通过在存在或不存在碱的情况下，使用酰化试剂选择性地酰化由公式Bl表示的化合物的1-位和11-位的羟基，经过一到三步酰化反应。
• [EN] TRICYCLIC VASOPRESSIN AGONISTS<br/>[FR] AGONISTES TRICYCLIQUES DE LA VASOPRESSINE
  申请人：AMERICAN HOME PRODUCTS CORPORATION

  公开号：WO1999006403A1

  公开（公告）日：1999-02-11

  (EN) The present invention provides compounds of general formula (I): wherein W is O or NH, optionally substituted, as well as methods and pharmaceutical compositions utilising these compounds for the treatment of disorder which may be remedied or alleviated by vasopressin agonist activity, including diabetes insipidus, nocturnal enuresis, nocturia, urinary incontinence, bleeding and coagulation disorders, or temporary delay of urination.(FR) la présente invention concerne des composés représentés par la formule générale (I) dans laquelle W représente O ou NH, éventuellement substitué. La présente invention concerne également des procédés et des compositions pharmaceutiques utilisant ces composés pour le traitement d'un trouble qui peut être corrigé ou soulagé par une activité antagoniste de la vasopressine notamment le diabète insipide, l'énurésie nocturne, la nycturie, l'incontinence urinaire, les saignements et les troubles de la coagulation ou un retard temporaire de la miction.

  本发明提供了一般式(I)的化合物，其中W为O或NH，可选择性地被取代，以及利用这些化合物的方法和制药组合物，用于治疗可能通过加压素激动剂活性得到纠正或缓解的疾病，包括尿崩症、夜间遗尿症、夜尿症、尿失禁、出血和凝血障碍，或者暂时延迟排尿。