N⁶-(12-aminododecanyl)adenosine

• 分子结构分类: 有机化合物 - 核苷、核苷酸和类似物 - 嘌呤核苷
• 英文名称: N⁶-(12-aminododecanyl)adenosine
• 化学式: C₂₂H₃₈N₆O₄
• 分子量: 450.582
• InChiKey: AUPLPZQABPAZIJ-WGQQHEPDSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.71
• 重原子数：
  32.0
• 可旋转键数：
  15.0
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.77
• 拓扑面积：
  151.57
• 氢给体数：
  5.0
• 氢受体数：
  10.0

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N⁶-(12-aminododecanyl)adenosine 、 霉酚酸 在 4-二甲氨基吡啶 、 盐酸-N-乙基-Nˊ-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 48.0h， 生成
  参考文献：
  名称：

  霉酚酸的新缀合物及其抗增殖活性。

  摘要：

  在EDCI作为偶联剂的存在下，N 6-（ω-氨基烷基）腺苷与MPA的反应获得了新的霉酚酸（MPA）共轭物。在健康捐献者的白血病细胞系（Jurkat）和PBMC上评估了新化合物4a–h。接头的长度影响观察到的活性。具有1，3-二胺间隔基的化合物4b显示出最有希望的结果，可以考虑用于进一步的研究。

  DOI：

  10.1080/10286020.2016.1184653
• 作为产物：
  描述：

  1,12-二氨基十二烷 、 6-氯嘌呤核苷 以 叔丁醇 为溶剂， 反应 15.0h， 生成 N⁶-(12-aminododecanyl)adenosine
  参考文献：
  名称：

  接头长度和组成对A1腺苷和β2肾上腺素能受体之间异源二价配体介导的受体交叉对话的影响

  摘要：

  其具有设计成与所述两个相互作用的一个药效Heterobivalent配体1腺苷受体（A 1 AR）和β 2肾上腺素能受体（β 2制备AR）。更具体地，这些配体包含经由其N键联的腺苷部分6位上的氨基的水杨醇取代的乙醇胺部分中存在的公知的β 2 AR激动剂，沙丁胺醇。这些配体的亲和力在两个受体上都测定，并随接头长度和组成的变化而变化。用的所有化合物，亲和力和功能效力被发现有针对A选择性1在βAR 2AR。在所有情况下，cAMP累积（一个β 2 AR介导的应答）当A，主要观察到1 AR被阻断或它的功能下降百日咳毒素或慢性激动剂治疗。这表明介导相反反应的受体的异二价化合物可能有助于阐明受体串扰的机制，以及这种相互作用（在响应性方面）如何在病理生理条件下发生变化。

  DOI：

  10.1002/cmdc.201300286

文献信息

• Effect of Linker Length and Composition on Heterobivalent Ligand-Mediated Receptor Cross-Talk between the A₁Adenosine and β₂Adrenergic Receptors
  作者：Nicholas Barlow、Stephen P. Baker、Peter J. Scammells

  DOI：10.1002/cmdc.201300286

  日期：2013.12

  both receptors and found to vary with linker length and composition. With all compounds, affinity and functional potencies were found to have selectivity for the A1AR over the β2AR. In all cases, cAMP accumulation (a β2AR‐mediated response) was mainly observed when the A1AR was blocked or its function decreased by pertussis toxin or chronic agonist treatment. This suggests that heterobivalent compounds

  其具有设计成与所述两个相互作用的一个药效Heterobivalent配体1腺苷受体（A 1 AR）和β 2肾上腺素能受体（β 2制备AR）。更具体地，这些配体包含经由其N键联的腺苷部分6位上的氨基的水杨醇取代的乙醇胺部分中存在的公知的β 2 AR激动剂，沙丁胺醇。这些配体的亲和力在两个受体上都测定，并随接头长度和组成的变化而变化。用的所有化合物，亲和力和功能效力被发现有针对A选择性1在βAR 2AR。在所有情况下，cAMP累积（一个β 2 AR介导的应答）当A，主要观察到1 AR被阻断或它的功能下降百日咳毒素或慢性激动剂治疗。这表明介导相反反应的受体的异二价化合物可能有助于阐明受体串扰的机制，以及这种相互作用（在响应性方面）如何在病理生理条件下发生变化。
• OLIGONUCLEOTIDE POLYMERIC SUPPORT SYSTEM
  申请人：MOLECULAR BIOSYSTEMS, INC.

  公开号：EP0155950A1

  公开（公告）日：1985-10-02
• EP0155950A4
  申请人：——

  公开号：EP0155950A4

  公开（公告）日：1986-04-15
• [EN] OLIGONUCLEOTIDE POLYMERIC SUPPORT SYSTEM
  申请人：MOLECULAR BIOSYSTEMS, INC.

  公开号：WO1985001051A1

  公开（公告）日：1985-03-14

  (EN) A versatile polymeric support system for the synthesis of oligonucleotides featuring a universal primer which allows chain elongation, in either the 3' or 5' direction, with any currently available DNA or RNA synthesis method, by a process which utilizes oxidatively cleaved primers to facilitate chain elongation and release. The support system is capable of withstanding mildly basic and acidic reaction conditions, while still permitting a convenient and quantitative release, either before or after removal of protecting groups from reactive groups, of synthesized oligonucleotides from a single polymeric support. Removal of the protecting groups before cleavage of the oligomer from the support permits the use of the immobilized oligomer as an affinity hybridization support for both isolation and detecting complementary polynucleic acids. (FR) Un système de support polymère versatile pour la synthèse d'oligonucléotides comporte un agent d'amorçage universel permettant l'élongation d'une chaîne, depuis la position 3' ou 5', avec l'un quelconque des procédés de synthèse d'ADN ou d'ARN couramment disponibles, à l'aide d'un processus utilisant des agents d'amorçage clivés par oxydation pour faciliter l'élongation de la chaîne et la libération. Le système de support peut résister à des conditions de réaction légèrement basiques et acides, tout en permettant une libération avantageuse et quantitative, avant ou après l'élimination des groupes protecteurs des groupes réactifs, des oligonucléotides synthétisés à partir d'un support polymère unique. L'élimination des groupes protecteurs avant le clivage de l'oligomère du support permet d'utiliser l'oligomère immobilisé comme un support d'hybridation par affinité aussi bien pour l'isolation que pour la détection d'acides polynucléiques complémentaires.
• New conjugates of mycophenolic acid and their antiproliferative activity
  作者：Michał Prejs、Grzegorz Cholewinski、Agnieszka Siebert、Piotr Trzonkowski、Krystyna Dzierzbicka

  DOI：10.1080/10286020.2016.1184653

  日期：2016.11.1

  The new conjugates of mycophenolic acid (MPA) were obtained in the reaction of N6-(ω-aminoalkyl)adenosines with MPA in the presence of EDCI as a coupling reagent. New compounds 4a–h were evaluated on leukemia cell line (Jurkat) and PBMC from healthy donors. Length of the linker influenced observed activity. The compound 4b possessing 1,3-diamine spacer exhibited the most promising results and can be

  在EDCI作为偶联剂的存在下，N 6-（ω-氨基烷基）腺苷与MPA的反应获得了新的霉酚酸（MPA）共轭物。在健康捐献者的白血病细胞系（Jurkat）和PBMC上评估了新化合物4a–h。接头的长度影响观察到的活性。具有1，3-二胺间隔基的化合物4b显示出最有希望的结果，可以考虑用于进一步的研究。