2-Morpholinyl-8-phenoxy-4H-pyrido[1,2-a]pyrimidin-4-one

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 英文名称: 2-Morpholinyl-8-phenoxy-4H-pyrido[1,2-a]pyrimidin-4-one
• 英文别名: 2-Morpholin-2-yl-8-phenoxypyrido[1,2-a]pyrimidin-4-one
• 化学式: C₁₈H₁₇N₃O₃
• 分子量: 323.351
• InChiKey: AUUPPOODYYCMBG-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.4
• 重原子数：
  24
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.22
• 拓扑面积：
  63.2
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  8-hydroxy-2-morpholinyl-4H-pyrido[1,2-a]pyrimidin-4-one 、 copper (I) acetate 、 苯硼酸 在 三乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 生成 2-Morpholinyl-8-phenoxy-4H-pyrido[1,2-a]pyrimidin-4-one
  参考文献：
  名称：

  Therapeutic morpholino-substituted compounds

  摘要：

  Morpholino取代的吡啶并嘧啶、喹诺酮和苯并吡喃酮衍生物抑制磷脂酰肌醇(PI)3-激酶，这是一种调节血小板粘附过程的酶。因此，这些化合物具有抗血栓活性，以及其他药理特性。所声称的化合物由式(I)、(II)和(III)表示。PI3-激酶产生3-磷酸化PI第二信使，在血液流动条件下刺激血小板粘附。由于血小板粘附是血栓形成的一个必要步骤，这些化合物在这些条件下抑制PI3-激酶，从而抑制或防止血栓形成。这些化合物可用于治疗依赖PI3-激酶的疾病，包括心血管疾病，如冠状动脉闭塞、中风、急性冠状动脉综合征、急性心肌梗死、血管再狭窄、动脉粥样硬化和不稳定型心绞痛；呼吸系统疾病，如哮喘、慢性阻塞性肺病(COPD)和支气管炎；炎症性疾病；肿瘤，包括胶质瘤、前列腺癌、小细胞肺癌和乳腺癌等癌症，以及与白细胞功能紊乱相关的疾病，如自身免疫和炎症性疾病。

  公开号：

  US20030216389A1

文献信息

• Therapeutic Morpholino-Substituted Compounds
  申请人：Robertson Alan D.

  公开号：US20080206312A1

  公开（公告）日：2008-08-28

  Morpholino-substituted pyridopyrimidine, quinolone, and benzopyranone derivatives inhibit phosphoinositide (PI) 3-kinase, an enzyme that regulates platelet-adhesion processes. As a consequence, the compounds in question have anti-thrombotic activity, as well as other pharmaceutical properties. The compounds claimed are represented by formula (I), (II) and (III). PI 3-kinase generates 3-phosphorylated PI second messengers which stimulate platelet adhesion under blood-flow conditions. Because platelet adhesion is a necessary step in the formation of a thrombus, inhibition by these compounds of PI 3-kinase under such conditions inhibits or prevents thrombus formation. The compounds are useful in treating PI 3-kinase-dependent conditions including cardiovascular diseases such as coronary artery occlusion, stroke, acute coronary syndrome, acute myocardial infarction, vascular restenosis, atherosclerosis, and unstable angina; respiratory diseases such as asthma, chronic obstructive pulmonary diseases (COPD), and bronchitis; inflammatory disorders; neoplasms including cancers such as glioma, prostate cancer, small cell lung cancer, and breast cancer; and diseases linked to disordered white blood cell function, such as autoimmune and inflammatory diseases.

  Morpholino取代的吡啶并[3,4-d]吡嗪、喹诺酮和苯并吡喃衍生物抑制磷脂酰肌醇（PI）3-激酶，一种调节血小板粘附过程的酶。因此，所述化合物具有抗血栓活性以及其他药物性质。所要求的化合物由公式（I）、（II）和（III）表示。PI 3-激酶产生3-磷酸化PI第二信使，在血流条件下刺激血小板粘附。由于血小板粘附是形成血栓的必要步骤，这些化合物在这种条件下抑制PI 3-激酶会抑制或预防血栓形成。这些化合物可用于治疗PI 3-激酶依赖性疾病，包括心血管疾病，如冠状动脉闭塞、中风、急性冠状动脉综合症、急性心肌梗死、血管再狭窄、动脉粥样硬化和不稳定性心绞痛；呼吸系统疾病，如哮喘、慢性阻塞性肺疾病（COPD）和支气管炎；炎症性疾病；肿瘤，包括胶质瘤、前列腺癌、小细胞肺癌和乳腺癌等癌症；以及与白细胞功能紊乱有关的疾病，如自身免疫性和炎症性疾病。
• THERAPEUTIC MORPHOLINO-SUBSTITUTED COMPOUNDS
  申请人：AstraZeneca AB

  公开号：EP1257537B1

  公开（公告）日：2007-05-30
• EP1257537A4
  申请人：——

  公开号：EP1257537A4

  公开（公告）日：2003-04-23
• US6977255B2
  申请人：——

  公开号：US6977255B2

  公开（公告）日：2005-12-20
• US7405211B2
  申请人：——

  公开号：US7405211B2

  公开（公告）日：2008-07-29